[探讨布洛芬制剂的研究进展]布洛芬制剂.docx

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1、探讨布洛芬制剂的研究进展布洛芬制剂 摘要布洛芬被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病，以及关节肌肉痛，头痛，痛经等多种中慢性钝痛。本文在明确布洛芬药理作用的基础上，分析了布洛芬一般制剂与缓释制剂的特点及研制方法。 关键词布洛芬；一般制剂；缓释制剂；探讨进展 1引言 布洛芬又名异丁苯丙酸，是临床上运用最普遍的非甾体消炎镇痛药之一。其消炎，镇痛，解热效果良好，被广泛地用于治疗风湿或类风湿疾病，以及关节肌肉痛，头痛，痛经等多种中慢性钝痛。布洛芬口服汲取快速，1至2个小时血药浓度达峰值，可缓慢的进入滑膜腔，并在此保持高浓度。不良反应轻，但长期大量服用可引起胃肠道刺激反应，如腹胀，消化不良，恶心，呕吐，腹泻，

2、消化道溃疡等。 另外由于布洛芬的半衰期较短，维持治疗浓度须要频繁给药，从而进一步增加了该药的胃肠道反应，甚至导致胃肠道出血，同时肾脏损伤作用也增加了。而且布洛芬是难溶性药物，在水和体液中中溶解度特别小，为了满意临床用药的须要，增加其在体内的释放速度和程度，提高生物利用度和体内汲取程度，削减对胃肠道的刺激性和降低不良反应，获得更好的临床疗效，国内外始终对该药进行制剂和剂型方面的探讨。 2布洛芬一般制剂 2.1布洛芬片剂工艺改进 布洛芬一般片具有水溶性小，服用剂量大，口服起效慢等缺点，压片时常发生粘冲，开片现象，且溶解时限较长，溶出度小。采纳预胶化淀粉制粒，同时加入润滑剂（微粉硅胶或者滑石粉）解决

3、压片时粘冲问题，采纳内外加填充剂和崩解剂可使布洛芬片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果，减小了崩解时限，提高了溶出速度。 采纳乙醇溶解丙烯酸树脂，薄膜包衣代替一般包衣，包衣速度快，解决了开片等质量问题，并且不须要高温干燥，这对布洛芬这种低熔点的药物来说就可以避开高温对药物含量以及溶出度的影响。 2.2布洛芬滴丸剂 采纳固体分散体技术技术将难溶性药物制成滴丸剂具有溶出速度快，汲取快速，生物利用度高，疗效好，降低用药剂量和不良反应等优点。布洛芬这种熔点低，简单氧化吸湿的药物溶于基质后可增加其稳定性。 在进行处方优选时先后选用液体石蜡，甲基硅油作为冷却介质，发觉在甲基硅

4、油中制得的布洛芬滴丸圆整性较好，进而优选冷却介质的温度和冷却液柱。为了加快布洛芬的溶解速度，采纳水溶性介质作为滴丸的基质，加入表面活性剂吐温柔其他崩解剂进一步增加溶解度。 2.3布洛芬糖浆剂 布洛芬糖浆剂除具有布洛芬片剂的药效外，还具有汲取快、利于儿童服用等特点。但由于布洛芬不溶于水，其糖浆剂中必需含有碱性物质以增加其溶解度.并且布洛芬有肯定的苦味和刺激性适合制成具有良好气味的糖浆剂。 国外采纳低分子明胶作为赋形剂制成干糖浆剂，试验证明糖浆中布洛芬的汲取和其粒度有关，粒度越小汲取越快，达到有效血药浓度和最大血药浓度的时间越短，均比片剂汲取快，说明糖浆剂可较快进入人体循环，起效快。由于混悬糖浆保

5、存时间较短，所以制成可以长时间保存的干糖浆。 3布洛芬缓释制剂 由于长期口服布洛芬可导致消化不良，恶心，腹痛，胃肠道等不良反应，因此国内外研发一系类布洛芬缓释制剂用于临床，能够削减给药次数，避开因为频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，提高了药物的平安性和有效性，便利了患者，特殊适用于需长期用药，频繁给药的患者。 缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂，属于速度性控释给药系统。与一般制剂相比，每24小时用药次数应从34次削减到12次，使血药浓度平稳，避开峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，可以削减用药总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 3.1布洛芬缓释片剂 骨架型片剂制备

6、工艺简洁成熟，制造成本较低，是临床应用最多的制剂之一，国内外研制布洛芬骨架片剂许多，布洛芬缓释骨架片的骨架材料一般选用丙烯酸树脂或乙基纤维素等为阻剂，选用亲水性的羟丙甲纤维素，乳糖，微晶纤维素等来调整缓释片的释药速率，采纳干脆压片法，湿法制粒压片法，熔融挤压压片法等工艺制备孔型或无孔型骨架片。 因为布洛芬的熔点较低，所以采纳醇溶黏合剂湿法制粒较好，可以避开采纳水溶液黏合剂湿法制粒干燥时造成药物分解稳定性变更。 3.2布洛芬缓释胶囊 将布洛芬包衣颗粒，微型骨架片，缓释微丸等填充在各种胶囊中制成剂量分散型多单元给药形式，在口服缓释胶囊后，释放速度慢而相对稳定，药物在胃肠内接触的浓度比较小，可以削减

7、胃肠道不良反应。也可以在胶囊中装入几种不同释药速率的颗粒或者小丸组合，可以限制药物释放的速率，取得预期的血药浓度，并能维持较长的作用时间。 4总结 总之，布洛芬在一般制剂方面通过改良辅料和制剂工艺制成快速分散片以提高其崩解速度；采纳固体分散体技术技术将布洛芬制成滴丸剂提高溶出速度，增加稳定性；布洛芬糖浆剂除具有布洛芬片剂的药效外，还具有汲取快、利于儿童服用等特点。布洛芬缓释控释制剂方面通过选用新材料和新辅料结合制剂新技术，将布洛芬制成缓释片，缓释胶囊，等。能够削减给药次数，避开因为频繁给药产生的血药浓度峰谷现象，提高了药物的平安性和有效性，便利了患者，特殊适用于需长期用药，频繁给药的患者。 参考文献： 1张淑芸.难溶性药物布洛芬的药剂学探讨进展.海峡药学，2009，19（12）：10-13. 2陈彪，王建华等.布洛芬缓释制剂的探讨概况.药学实践杂志，2008，24（2）：65-69.