抗菌药物的基础知识教学内容.ppt

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1、抗菌抗菌药物的基物的基础知知识病原病毒细菌真菌寄生虫（原虫、蠕虫等）不典型病原体（支原体、衣原体)、立克次体等细菌分类分类依据革兰染色非革兰染色是否需氧细菌形态G-G+兼性需氧菌专性厌氧菌专性需氧菌螺菌弧菌杆菌球菌细菌的革兰染色G+的葡萄球菌G-的大肠杆菌细菌的分类-根据对氧气的需求分类需氧菌：在有氧气的条件下生长专性需氧菌(需氧程度最高)：须依赖有氧环境才能生长厌氧菌：在有氧气条件下不能生长专性厌氧菌(如类杆菌属)：不能在有氧环境中生存兼性厌氧菌：不论在有氧或无氧环境中都能生存兼性厌氧菌和专性厌氧菌可通过共生状态生存 由于厌氧菌难以分离和培养，因此其鉴别可能需费时由于厌氧菌难以分离和培养，因

2、此其鉴别可能需费时2 2周周 开始治疗厌氧菌感染须依赖其它提示诊断的信息来源如体格检查、既往病史、流行病学依开始治疗厌氧菌感染须依赖其它提示诊断的信息来源如体格检查、既往病史、流行病学依据等据等 厌氧菌感染通常采取经验治疗厌氧菌感染通常采取经验治疗 细菌的分类 细菌根据形状不同被分类为：球菌(A)、杆菌(B)、螺旋菌(C)感染部位全身呼吸系统消化系统神经系统泌尿系统皮肤u腹腔u骨关节u败血症u医源性感染（手术等）社区获得性肺炎（Community Acquired Pneumonia,CAP）：在医院外罹患的感染性肺实质(含肺泡壁即广义上的肺间质)炎症,包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后

3、平均潜伏期内 医院获得性肺炎（Hospital Acquired Pneumonia,HAP）:患者入院时不存在、也不处感染潜伏期，而于入院48 h后在医院(包括老年护理院、康复院)内发生的肺炎。社区感染和医院感染社区感染和医院感染 医院感染入院48小时后耐药菌较多条件致病菌较多 社区感染入院48小时内耐药菌较少条件致病菌较少入院出院此期间发生的感染医院感染潜伏期潜伏期呼吸道感染常见致病菌社区获得性：肺炎链球菌（肺炎球菌)流感嗜血杆菌(流感杆菌)卡他莫拉菌医院获得性：金黄色葡萄球菌 肠杆菌类（大肠杆菌等）流感嗜血杆菌(流感杆菌)铜绿假单胞菌鲍曼氏不动杆菌泌尿道感染的头号杀手大肠杆菌诊断和临床情

4、况常见病原体急性非复杂性尿路感染（膀胱炎、尿道炎）大肠杆菌、葡萄球菌、肠球菌急性非复杂性肾盂肾炎（轻、中、重度）大肠杆菌、肠球菌复杂性尿路感染（梗阻、反流、氮质血症、大肠杆菌、假单胞杆菌、肠球菌肾移植）、无症状菌尿、学龄前儿童前列腺炎，急性与性传染有关淋球菌、沙眼衣原体35岁以上肠杆菌科前列腺炎（慢性细菌性、非细菌性）肠杆菌80%、肠球菌20%、假单胞菌属手术感染感染的原因手术本身的性质清洁手术污染手术手术操作过程病人抵抗力降低环境因素主要表现切口红肿热痛不明原因发热白细胞升高主要病原菌深部多为混合感染皮肤软组织多为革兰阳性菌感染革兰阳性菌金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌革兰阴性菌大肠杆菌铜绿假单胞

5、菌厌氧菌抗生素分类抗生素分类内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 青霉素族：青霉素族：头孢菌素类：头孢菌素类：其他其他内酰胺类抗生素：头霉素内酰胺类抗生素：头霉素 青霉烯及碳青霉烯青霉烯及碳青霉烯 单环单环内酰胺类内酰胺类 内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类抗生素氧头孢烯类抗生素氟喹诺酮类氟喹诺酮类糖肽类糖肽类氨基苷类氨基苷类盐肽类多粘菌素盐肽类多粘菌素B大环内酯类大环内酯类四环素类四环素类氯霉素类氯霉素类林可霉素类林可霉素类利福霉素类利福霉素类磷霉素类磷霉素类 内酰胺类抗生素青霉素族内酰胺类抗生素青霉素族青霉素类青霉素青霉素类青霉素(penicillin G)苯氧青霉素苯氧青霉素(phenox

6、ylpenicillins)耐酶青霉素耐酶青霉素 甲氧西林甲氧西林(Methicillin)：抗菌活性不强，不良反应多，我国已停产：抗菌活性不强，不良反应多，我国已停产 萘夫西林萘夫西林(Nafcillin,乙氧萘青霉素乙氧萘青霉素)：耐青霉素酶，对耐酶金葡活性苯唑青：耐青霉素酶，对耐酶金葡活性苯唑青异恶唑组青霉素异恶唑组青霉素(Isoxazoly penicillin)：对厌氧、：对厌氧、G无效无效 苯唑青霉素苯唑青霉素(Oxacillin新青新青)氯唑青霉素氯唑青霉素(Cloxacillin,邻氯青霉素邻氯青霉素)双氯青霉素（双氯青霉素（Dicloxacillin）氟氯青霉素氟氯青霉素(F

7、lucloxzcillin)广谱青霉素广谱青霉素 1、氨基青霉素、氨基青霉素(Aminopenicillins)：对流感、肠球、大肠敏感，对绿脓、肺克、肠杆无效：对流感、肠球、大肠敏感，对绿脓、肺克、肠杆无效 氨苄西林氨苄西林 水解为氨苄青霉素：水解为氨苄青霉素：海他、匹氨、美坦、酞氨、巴坎西林海他、匹氨、美坦、酞氨、巴坎西林 氨苄西林同类：氨苄西林同类：阿莫西林阿莫西林Amoxicillin；依匹西林；依匹西林氨苄；环己西林氨苄；环己西林Cefroxadine 先先锋锋 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类第二代头孢菌素第二代头孢菌素 共同特点：抗菌谱共同特点：抗菌谱G=一代头孢

8、一代头孢如：流感、吲哚变形、肠杆、肺炎杆菌如：流感、吲哚变形、肠杆、肺炎杆菌耐药：耐药：MRSA、肠球菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、厌氧菌、肠球菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、厌氧菌头孢孟多头孢孟多Cefamandole头孢呋新头孢呋新Cefuroxime西力欣西力欣耐酶，能透过血脑屏障，耐酶，能透过血脑屏障，头孢尼西头孢尼西Cefonicid头孢雷特头孢雷特Ceforanide头孢替安头孢替安Cefotian头孢克罗头孢克罗Cefaclor希刻劳希刻劳内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类第三代头孢菌素第三代头孢菌素共同特点共同特点：(1)对对内酰胺酶稳定，对内酰胺酶稳定，对G抗菌活性强，抗

9、菌活性强，G+不如一代头孢，不如一代头孢，(2)能透过血脑屏障能透过血脑屏障1、头孢噻肟、头孢噻肟(cefataxime凯福龙、凯帝龙、乐施福定凯福龙、凯帝龙、乐施福定)：耐药：肠球菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、绿脓杆菌耐药：肠球菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、绿脓杆菌2、头孢三嗪、头孢三嗪ceftrizxoe头孢曲松头孢曲松(罗氏芬罗氏芬):广谱、长效、高效、低毒，肝肾双向排泄广谱、长效、高效、低毒，肝肾双向排泄敏感：对脑膜炎双球、流感嗜血杆、变形杆敏感：对脑膜炎双球、流感嗜血杆、变形杆头孢噻肟头孢噻肟耐青霉素、大环内酯肺炎链球菌耐青霉素、大环内酯肺炎链球菌耐药：产耐药：产ESBL菌菌(大肠杆，肺

10、炎克雷伯杆菌大肠杆，肺炎克雷伯杆菌)阴沟肠杆、脆弱杆菌、吲哚阳性变形杆菌阴沟肠杆、脆弱杆菌、吲哚阳性变形杆菌3、头孢唑肟、头孢唑肟ceftizoxime盖保世灵、安普西林、头孢去甲噻肟盖保世灵、安普西林、头孢去甲噻肟4、头孢甲肟、头孢甲肟cefmenoxime倍司特克倍司特克内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类第四代头孢菌素第四代头孢菌素1、头孢吡肟、头孢吡肟cefpime(马斯平马斯平)特点：特点：体内活性高、体内活性高、对对G+三代头孢，对三代头孢，对G有效，阴沟肠杆菌最强有效，阴沟肠杆菌最强近年对绿脓敏感性增加，近年对绿脓敏感性增加，特别是产特别是产AmpC酶酶肠杆菌科、产气

11、肠杆菌、肠杆菌科、产气肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、铜绿假单胞菌弗劳地枸橼酸菌、铜绿假单胞菌耐药：耐药：MRSA、肠球菌、嗜麦芽假单胞菌、肠球菌、嗜麦芽假单胞菌、厌氧菌属中的脆弱类、难辩梭菌厌氧菌属中的脆弱类、难辩梭菌2 2、头孢匹罗、头孢匹罗cefpirome许多三代头孢许多三代头孢内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类其他其他内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素(一一)头霉素：头霉素：头孢西丁头孢西丁cefoxitin 美福仙，抗菌谱美福仙，抗菌谱=二代头孢二代头孢 抗厌氧菌抗厌氧菌 头孢美唑头孢美唑cefmetazole 略略美福仙美福仙(二二)青霉烯及碳青霉烯：青霉烯及碳青霉烯：1、青霉烯

12、、青霉烯2、碳青霉烯类：、碳青霉烯类：敏感：对敏感：对GG均有效，特别对肠杆菌科、嗜肺军团菌。均有效，特别对肠杆菌科、嗜肺军团菌。耐药：肠球菌、嗜麦芽假单胞、洋葱假单胞、耐药：肠球菌、嗜麦芽假单胞、洋葱假单胞、MRSA 砂眼衣原体砂眼衣原体 +氨基糖甙类：协同氨基糖甙类：协同 头孢类：拮抗头孢类：拮抗 (1)硫霉素硫霉素 (2)亚胺培南亚胺培南Imipenem(硫霉素衍生物硫霉素衍生物)。泰能。泰能(亚胺培南亚胺培南/西司他丁西司他丁)(3)美罗培南美罗培南单环单环内酰胺类：内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南：氨曲南、卡芦莫南：对对G需氧菌作用强：大肠杆、克雷伯、沙雷、需氧菌作用强：大肠杆、克雷伯、沙

13、雷、奇异变形杆、绿脓及其它假单胞菌属奇异变形杆、绿脓及其它假单胞菌属体内分布广：脓液、心包液、胸水、胆汁、肺、肾体内分布广：脓液、心包液、胸水、胆汁、肺、肾耐酶耐酶(微生物对青霉素类、头孢类、氨基糖苷类耐药可用微生物对青霉素类、头孢类、氨基糖苷类耐药可用)过敏少，费用低过敏少，费用低内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂(细菌耐药源于质粒传递产生细菌耐药源于质粒传递产生内酰胺酶致一些药物内酰胺酶致一些药物酰胺酰胺环水解而失活环水解而失活)竞争性抑制：可逆性竞争：耐酶青霉素竞争性抑制：可逆性竞争：耐酶青霉素(甲氧西林甲氧西林)不可逆性竞争：不可逆性竞争：1、克拉维酸：、克拉维

14、酸：2、青霉烷砜：舒巴坦、青霉烷砜：舒巴坦、他唑巴坦他唑巴坦单用效果差，联合应用加强原有抗生素的抗菌力量。单用效果差，联合应用加强原有抗生素的抗菌力量。内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素三种酶抑制剂的抑酶作用比较三种酶抑制剂的抑酶作用比较 抑酶谱抑酶谱抑酶强度抑酶强度稳定性稳定性诱导酶的诱导酶的产生作用产生作用他唑巴坦他唑巴坦+克拉维酸克拉维酸+舒巴坦舒巴坦+注：高+；较高+；中等；+；低+王睿,等.-内酰胺酶抑制剂研究进展.中华临床医药 2001;2(1):8-10喹诺酮类喹诺酮类：抑制细菌核酸合成。抑制细菌核酸合成。阶段阶段品种品种作用特点作用特点一代：一代：萘啶酸萘啶酸G-G-菌，对大肠杆菌敏

15、感菌，对大肠杆菌敏感,只用于肠道、尿道感染。毒性较大只用于肠道、尿道感染。毒性较大吡哌酸吡哌酸二代：二代：氧氟沙星氧氟沙星对对G-G-菌效力较强，体内较稳定菌效力较强，体内较稳定 毒性降低，可用于各系统感染毒性降低，可用于各系统感染环丙沙星环丙沙星三代三代左氧氟沙星左氧氟沙星在第二代基础上增加了对在第二代基础上增加了对G+G+菌的抗菌活性菌的抗菌活性斯帕沙星斯帕沙星格帕沙星格帕沙星四代四代莫西沙星莫西沙星在第三代的基础上增强了对抗在第三代的基础上增强了对抗G+G+菌活性，增菌活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性加了对厌氧菌的抗菌活性克林沙星克林沙星 加替沙星加替沙星 上市上市上市上市3030年，年，

16、年，年，数亿张处方数亿张处方数亿张处方数亿张处方证明了西力欣安全可靠，证明了西力欣安全可靠，证明了西力欣安全可靠，证明了西力欣安全可靠，堪称抗生素家族中的堪称抗生素家族中的堪称抗生素家族中的堪称抗生素家族中的经典品牌经典品牌经典品牌经典品牌！西力欣西力欣 发展史发展史19741974年年年年发现头孢呋辛分子结构发现头孢呋辛分子结构发现头孢呋辛分子结构发现头孢呋辛分子结构19781978年年年年头孢呋辛钠头孢呋辛钠头孢呋辛钠头孢呋辛钠 -针剂在英国上市针剂在英国上市针剂在英国上市针剂在英国上市19871987年年年年头孢呋辛酯头孢呋辛酯头孢呋辛酯头孢呋辛酯 -片剂在英国上市片剂在英国上市片剂在英

17、国上市片剂在英国上市19871987年年年年针剂在中国上市针剂在中国上市针剂在中国上市针剂在中国上市19891989年年年年片剂在中国上市片剂在中国上市片剂在中国上市片剂在中国上市(1)(1)抑制转肽酶的活性抑制转肽酶的活性 细菌细胞壁缺损。细菌细胞壁缺损。(2)(2)触发细菌的自溶酶活性触发细菌的自溶酶活性 细菌自溶。细菌自溶。(3)(3)人体细胞没有细胞壁，人体细胞没有细胞壁，不受不受-内酰胺类抗菌药物影响，故对人毒性较小。内酰胺类抗菌药物影响，故对人毒性较小。西力欣抗菌机制：西力欣抗菌机制：抑制细胞壁合成，致细菌死亡 西力欣西力欣 克服了第一代头孢菌素易耐药的问题，克服了第一代头孢菌素易

18、耐药的问题，对葡萄对葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等产生的球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等产生的-内酰胺酶内酰胺酶相当稳定，因此对产相当稳定，因此对产-内酰胺酶的病原菌亦具有活性内酰胺酶的病原菌亦具有活性汪复 张婴元.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2004第二代头孢菌素西力欣 对-内酰胺酶稳定 西力欣西力欣西力欣西力欣 化学结构化学结构化学结构化学结构增强对增强对增强对增强对 -内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶的稳定性的稳定性的稳定性的稳定性其结构上其结构上其结构上其结构上7-7-位的位的位的位的“-NOCH-NOCH3 3”侧链，增加了侧链，增加了侧链，增加了侧链，增加了-内酰胺环的

19、空间位阻，保护内酰胺环的空间位阻，保护内酰胺环的空间位阻，保护内酰胺环的空间位阻，保护-内酰胺环内酰胺环内酰胺环内酰胺环结构免遭酶结构免遭酶结构免遭酶结构免遭酶解，解，解，解，保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性保持了药物对酶的稳定性及较高的药物敏感性顺式甲氧亚胺基结构顺式甲氧亚胺基结构顺式甲氧亚胺基结构顺式甲氧亚胺基结构 西力欣西力欣治疗治疗社区获得性呼吸道社区获得性呼吸道感染和泌尿生殖系统感染感染和泌尿生殖系统感染强效抗菌活力，显著改善症状强效抗菌活力，显著改善症状适于序贯治疗，缩短住院时间，降低治疗成本适

20、于序贯治疗，缩短住院时间，降低治疗成本西力欣对门诊常见的病原菌西力欣对门诊常见的病原菌具有良好的杀菌效力具有良好的杀菌效力 抗生素抗生素抗生素抗生素 肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 卡他莫拉氏菌卡他莫拉氏菌卡他莫拉氏菌卡他莫拉氏菌金葡菌金葡菌金葡菌金葡菌 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-头孢克洛头孢克洛头孢克洛头孢克洛+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-+/-西力欣（片）西力欣（片）西力欣（片）西力欣（片）+PichicheroME.

21、Assessingthetreatmentalternativesforacuteotitismedia.PediatrInfectDisJ.1994;13(1Suppl1):S27-34诊断和临床情况诊断和临床情况常见病原体常见病原体急性非复杂性尿路感染（膀胱炎、尿道炎）大肠埃希菌、大肠埃希菌、葡萄球菌、肠球菌属急性非复杂性肾盂肾炎（轻、中、重度）大肠杆菌、大肠杆菌、变形杆菌属复杂性尿路感染、反复发作性尿路感染、大肠杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、肠球菌无症状菌尿急性前列腺炎大肠埃希菌、大肠埃希菌、沙眼衣原体、淋球菌慢性前列腺炎肠杆菌、肠杆菌、肠球菌、铜绿假单胞菌西力欣西力欣西力欣西力欣 治

22、疗泌尿生殖系统感染治疗泌尿生殖系统感染治疗泌尿生殖系统感染治疗泌尿生殖系统感染泌尿道感染的头号杀手大肠杆菌泌尿道感染的头号杀手大肠杆菌泌尿道感染的头号杀手大肠杆菌泌尿道感染的头号杀手大肠杆菌汪复汪复 张婴元张婴元.实用抗感染治疗学实用抗感染治疗学.人民卫生出版社人民卫生出版社.2004.2004大肠杆菌大肠杆菌对头孢呋辛对头孢呋辛西力欣西力欣 具有高度的敏感性具有高度的敏感性大肠杆菌对头孢呋辛大肠杆菌对头孢呋辛 西力欣西力欣 及环丙沙星的敏感性比较及环丙沙星的敏感性比较10010080806060404020200 0头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛 西力欣西力欣西力欣西力欣 环丙沙星环丙沙星

23、注：带数据仅限于大肠杆菌ESBL(一)1994199419951995199619961997199719981998 1999*1999*2000*2000*2001*2001*（年）（年）(%)n=564n=516 n=711n=687n=656n=172n=323n=1796头孢呋辛头孢呋辛西力欣西力欣 在体内很少代谢，在体内很少代谢，至少至少95%以上的给药量以以上的给药量以原型原型从泌尿道排出从泌尿道排出0 01mg/l1mg/l2mg/l2mg/l3mg/l3mg/l大肠杆菌大肠杆菌MICMIC值值奇异变形杆菌奇异变形杆菌MICMIC值值2000mg/l2000mg/l2.9mg/

24、l0.7mg/l头孢呋辛头孢呋辛 西力欣西力欣 在尿道中的药物浓度在尿道中的药物浓度头孢呋辛头孢呋辛西力欣西力欣 治疗治疗泌尿道感泌尿道感染染有显著疗效有显著疗效单纯性单纯性复杂性12012010010080806060404020200 0临床治疗有效率病原学治愈率(%)注：单纯性泌尿道感染(n=152)：具备急性下尿路感染的典型症状如尿频、尿 急、尿痛、脓尿但无并发症。头孢呋辛西力欣250mg Bidx5天复杂性泌尿道感染（n=177）：患有尿路感染、急性肾盂肾炎或进行性菌尿并伴有并发症。头孢呋辛西力欣250mg Bidx5天97%83.8%72%97.4%n=140 n=154n=101

25、n=156怀孕妇女因尿急症状至妇产科就怀孕妇女因尿急症状至妇产科就诊的诊的两大病因两大病因：泌尿道感染泌尿道感染下生殖道感染下生殖道感染在选择药物时，妇产科医生不仅仅要考虑药物的治疗在选择药物时，妇产科医生不仅仅要考虑药物的治疗在选择药物时，妇产科医生不仅仅要考虑药物的治疗在选择药物时，妇产科医生不仅仅要考虑药物的治疗效果，还要考虑其毒性反应、给药途径是否方便以及效果，还要考虑其毒性反应、给药途径是否方便以及效果，还要考虑其毒性反应、给药途径是否方便以及效果，还要考虑其毒性反应、给药途径是否方便以及药物的费用。药物的费用。药物的费用。药物的费用。“头孢呋辛头孢呋辛西力欣西力欣 是是妊娠期急性肾

26、妊娠期急性肾盂肾炎盂肾炎的首选用药的首选用药”Ovalle A,Martinez MA,Wolff M,Cona E,Valderrama O,Villablanca E,Ovalle A,Martinez MA,Wolff M,Cona E,Valderrama O,Villablanca E,Lobos L.Lobos L.头孢呋辛头孢呋辛 西力欣西力欣 头孢拉定头孢拉定80806060404020200 0细菌学治愈率（%）失败率（%）78.8%59.2%21.1%40.8%P0.05注：此项研究，病例数共101人，随机分两组，分别用头孢拉定（病例数49人）、头孢呋辛西力欣（病例数52人

27、）进行对照治疗。静脉注射头孢呋辛西力欣750mg Tid iv x 14天西力欣西力欣西力欣西力欣 治疗泌尿生殖系统感染及皮肤软治疗泌尿生殖系统感染及皮肤软治疗泌尿生殖系统感染及皮肤软治疗泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染临床疗效确切组织感染临床疗效确切组织感染临床疗效确切组织感染临床疗效确切感染类型感染类型感染类型感染类型疗效评估疗效评估疗效评估疗效评估结论结论结论结论临床治愈率临床治愈率临床治愈率临床治愈率(%)(%)细菌清除率细菌清除率细菌清除率细菌清除率(%)(%)泌尿生殖系统感染泌尿生殖系统感染泌尿生殖系统感染泌尿生殖系统感染用药用药用药用药方案方案方案方案头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢

28、呋辛94%94%治疗泌尿道感染，与氧氟沙星疗治疗泌尿道感染，与氧氟沙星疗治疗泌尿道感染，与氧氟沙星疗治疗泌尿道感染，与氧氟沙星疗效相当效相当效相当效相当氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星氧氟沙星96%96%皮肤软组织感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染用用药药用用药药方方案案方方案案头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛88888585治疗脓疱性皮炎、疔疮、蜂窝组治疗脓疱性皮炎、疔疮、蜂窝组治疗脓疱性皮炎、疔疮、蜂窝组治疗脓疱性皮炎、疔疮、蜂窝组织炎、痈、毛囊炎、创伤伤口感织炎、痈、毛囊炎、创伤伤口感织炎、痈、毛囊炎、创伤伤口感织炎、痈、毛囊炎、创伤伤口感染等皮肤软组织感染，与头孢托染等皮肤软组织感

29、染，与头孢托染等皮肤软组织感染，与头孢托染等皮肤软组织感染，与头孢托仑、头孢泊肟疗效相当仑、头孢泊肟疗效相当仑、头孢泊肟疗效相当仑、头孢泊肟疗效相当头孢托仑头孢托仑头孢托仑头孢托仑84848181用用药药用用药药方方案案方方案案头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛82829595头孢泊肟头孢泊肟头孢泊肟头孢泊肟8484909023.Scott L.et al.Cefuroxime axetil:an updated review of its use in the management of bacterial infections.Drugs.23.Scott L.et al.Cefuroxim

30、e axetil:an updated review of its use in the management of bacterial infections.Drugs.2001;61(10):1455-5002001;61(10):1455-500社区获得性感染社区获得性感染社区获得性感染社区获得性感染西力欣西力欣西力欣西力欣 经典之选经典之选经典之选经典之选尿路感染尿路感染尿路感染尿路感染(急性非复杂性上尿路感染、肾盂肾炎急性非复杂性上尿路感染、肾盂肾炎急性非复杂性上尿路感染、肾盂肾炎急性非复杂性上尿路感染、肾盂肾炎)20082008年年年年抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南抗菌药

31、物临床应用指南抗菌药物临床应用指南可选药物可选药物可选药物可选药物皮肤软组织感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染皮肤软组织感染(手术后切口感染手术后切口感染手术后切口感染手术后切口感染)20082008年年年年抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南可选药物可选药物可选药物可选药物 妇产科感染（盆腔炎）妇产科感染（盆腔炎）妇产科感染（盆腔炎）妇产科感染（盆腔炎）20082008年年年年抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南抗菌药物临床应用指南可选药物可选药物可选药物可选药物16.16.汪复等。抗菌药物临床应用指南。汪复等。抗菌药物临床应

32、用指南。汪复等。抗菌药物临床应用指南。汪复等。抗菌药物临床应用指南。20082008年年年年2 2月第月第月第月第1 1版版版版指南推荐：指南推荐：西力欣西力欣西力欣西力欣 治疗社区获得性感染经典之选治疗社区获得性感染经典之选治疗社区获得性感染经典之选治疗社区获得性感染经典之选 95%95%95%95%以上的尿路感染由大肠埃希菌引起；细菌性前列腺炎的常见致病菌为大肠埃希菌或以上的尿路感染由大肠埃希菌引起；细菌性前列腺炎的常见致病菌为大肠埃希菌或以上的尿路感染由大肠埃希菌引起；细菌性前列腺炎的常见致病菌为大肠埃希菌或以上的尿路感染由大肠埃希菌引起；细菌性前列腺炎的常见致病菌为大肠埃希菌或其他肠杆

33、菌科细菌其他肠杆菌科细菌其他肠杆菌科细菌其他肠杆菌科细菌 头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣 ）有效针对泌尿生殖系统感染的常见致病菌）有效针对泌尿生殖系统感染的常见致病菌）有效针对泌尿生殖系统感染的常见致病菌）有效针对泌尿生殖系统感染的常见致病菌 头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣头孢呋辛（西力欣 ）尿药浓度远超过常见致病菌的）尿药浓度远超过常见致病菌的）尿药浓度远超过常见致病菌的）尿药浓度远超过常见致病菌的MICMICMICMIC值值值值 急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等都将头孢呋辛（西力欣急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等都将头孢呋辛（西力欣急性肾盂肾

34、炎、复杂性尿路感染等都将头孢呋辛（西力欣急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等都将头孢呋辛（西力欣 ）列为临床首选用药）列为临床首选用药）列为临床首选用药）列为临床首选用药抗菌药物临床应用指导原则 汪复 张婴元.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2004西力欣西力欣剂型全面，适于序贯治疗剂型全面，适于序贯治疗 商品名：商品名：商品名：商品名：西力欣西力欣西力欣西力欣 英文名：英文名：英文名：英文名：ZINACEFZINACEFZINACEFZINACEF 剂剂剂剂 型：型：型：型：针剂针剂针剂针剂,片剂片剂片剂片剂 化学名：化学名：化学名：化学名：西力欣西力欣西力欣西力欣 针剂针剂针剂针剂-头孢呋辛钠

35、头孢呋辛钠头孢呋辛钠头孢呋辛钠 (750mg/(750mg/(750mg/(750mg/支）支）支）支）西力欣西力欣西力欣西力欣 片剂片剂片剂片剂-头孢呋辛酯（头孢呋辛酯（头孢呋辛酯（头孢呋辛酯（250mg/250mg/250mg/250mg/片）片）片）片）西力欣西力欣用于序贯治疗的独特优势用于序贯治疗的独特优势 指同一种抗生素不同剂型间的转换，即由静脉治疗转为口服，药效不变指同一种抗生素不同剂型间的转换，即由静脉治疗转为口服，药效不变指同一种抗生素不同剂型间的转换，即由静脉治疗转为口服，药效不变指同一种抗生素不同剂型间的转换，即由静脉治疗转为口服，药效不变 中重度感染时，通过静脉给药血药浓

36、度高，起效快，迅速控制感染；待中重度感染时，通过静脉给药血药浓度高，起效快，迅速控制感染；待中重度感染时，通过静脉给药血药浓度高，起效快，迅速控制感染；待中重度感染时，通过静脉给药血药浓度高，起效快，迅速控制感染；待患者感染的临床症状或体征明显好转，可予口服给药患者感染的临床症状或体征明显好转，可予口服给药患者感染的临床症状或体征明显好转，可予口服给药患者感染的临床症状或体征明显好转，可予口服给药蓝红.抗菌药物的序贯疗法.国外医药抗生素分册.1998；19（5）：338-341张大禄等.抗菌药物序贯疗法推广的必要性与可行性.中国医院药学杂志.2001；21（3）：159-161贾东岗等.抗生素

37、的序贯疗法及其研究进展.药物与临床.2004；22（3）：144-148序贯疗法（序贯疗法（Sequential therapySequential therapy）：）：序贯疗法的优越性序贯疗法的优越性序贯疗法的优越性序贯疗法的优越性-内酰胺类药物的抗菌活性为时间依赖性，即给药期间药物浓度超出致病菌内酰胺类药物的抗菌活性为时间依赖性，即给药期间药物浓度超出致病菌内酰胺类药物的抗菌活性为时间依赖性，即给药期间药物浓度超出致病菌内酰胺类药物的抗菌活性为时间依赖性，即给药期间药物浓度超出致病菌MICMICMICMIC的时间（的时间（的时间（的时间（T T T TMICMICMICMIC）越长，则抗

38、菌活性越强。这类药物的给药策略是尽量延）越长，则抗菌活性越强。这类药物的给药策略是尽量延）越长，则抗菌活性越强。这类药物的给药策略是尽量延）越长，则抗菌活性越强。这类药物的给药策略是尽量延长给药期间药物浓度超出致病菌长给药期间药物浓度超出致病菌长给药期间药物浓度超出致病菌长给药期间药物浓度超出致病菌MICMICMICMIC的时间的时间的时间的时间 通过加大给药剂量、增加投药次数、选用半衰期长的药物或持续静滴给药，或通过加大给药剂量、增加投药次数、选用半衰期长的药物或持续静滴给药，或通过加大给药剂量、增加投药次数、选用半衰期长的药物或持续静滴给药，或通过加大给药剂量、增加投药次数、选用半衰期长的

39、药物或持续静滴给药，或者采用口服给药序贯治疗达到延长给药期间药物浓度超出致病菌者采用口服给药序贯治疗达到延长给药期间药物浓度超出致病菌者采用口服给药序贯治疗达到延长给药期间药物浓度超出致病菌者采用口服给药序贯治疗达到延长给药期间药物浓度超出致病菌MICMICMICMIC的时间的的时间的的时间的的时间的目的目的目的目的 前者的缺陷是增加药费支出和病人痛苦（尤其是儿童患者），还可能因长期静前者的缺陷是增加药费支出和病人痛苦（尤其是儿童患者），还可能因长期静前者的缺陷是增加药费支出和病人痛苦（尤其是儿童患者），还可能因长期静前者的缺陷是增加药费支出和病人痛苦（尤其是儿童患者），还可能因长期静脉输液引

40、起静脉炎、深静脉血栓等并发症；而口服给药相对廉价，服用方便，脉输液引起静脉炎、深静脉血栓等并发症；而口服给药相对廉价，服用方便，脉输液引起静脉炎、深静脉血栓等并发症；而口服给药相对廉价，服用方便，脉输液引起静脉炎、深静脉血栓等并发症；而口服给药相对廉价，服用方便，不会给病人带来痛苦。大量的临床研究证实，序贯疗法有效、方便、费用低不会给病人带来痛苦。大量的临床研究证实，序贯疗法有效、方便、费用低不会给病人带来痛苦。大量的临床研究证实，序贯疗法有效、方便、费用低不会给病人带来痛苦。大量的临床研究证实，序贯疗法有效、方便、费用低蓝红.抗菌药物的序贯疗法.国外医药抗生素分册.1998；19（5）：33

41、8-341张大禄等.抗菌药物序贯疗法推广的必要性与可行性.中国医院药学杂志.2001；21（3）：159-161贾东岗等.抗生素的序贯疗法及其研究进展.药物与临床.2004；22（3）：144-148西力欣西力欣用于序贯治疗用于序贯治疗方便、有效、费用低方便、有效、费用低 第二代口服头孢菌素，如头孢呋辛等，既增强对革兰阴性杆菌的抗菌活性，第二代口服头孢菌素，如头孢呋辛等，既增强对革兰阴性杆菌的抗菌活性，第二代口服头孢菌素，如头孢呋辛等，既增强对革兰阴性杆菌的抗菌活性，第二代口服头孢菌素，如头孢呋辛等，既增强对革兰阴性杆菌的抗菌活性，并有较长的半衰期，服用常规剂量即可达到有效抗菌浓度并维持较长时

42、间，并有较长的半衰期，服用常规剂量即可达到有效抗菌浓度并维持较长时间，并有较长的半衰期，服用常规剂量即可达到有效抗菌浓度并维持较长时间，并有较长的半衰期，服用常规剂量即可达到有效抗菌浓度并维持较长时间，完全可以替代注射用制剂来治疗一些严重感染性疾病完全可以替代注射用制剂来治疗一些严重感染性疾病完全可以替代注射用制剂来治疗一些严重感染性疾病完全可以替代注射用制剂来治疗一些严重感染性疾病 从而减低了治疗方案所需要的医疗条件，使患者在病情稳定的情况下，提前从而减低了治疗方案所需要的医疗条件，使患者在病情稳定的情况下，提前从而减低了治疗方案所需要的医疗条件，使患者在病情稳定的情况下，提前从而减低了治疗

43、方案所需要的医疗条件，使患者在病情稳定的情况下，提前出院继续治疗，缩短住院时间，提高床位使用率，降低治疗总费用出院继续治疗，缩短住院时间，提高床位使用率，降低治疗总费用出院继续治疗，缩短住院时间，提高床位使用率，降低治疗总费用出院继续治疗，缩短住院时间，提高床位使用率，降低治疗总费用蓝红.抗菌药物的序贯疗法.国外医药抗生素分册.1998；19（5）：338-341张大禄等.抗菌药物序贯疗法推广的必要性与可行性.中国医院药学杂志.2001；21（3）：159-161贾东岗等.抗生素的序贯疗法及其研究进展.药物与临床.2004；22（3）：144-148西力欣西力欣 耐受性良好耐受性良好 西力欣

44、的不良反应轻微短暂，耐受性良好 患者有肾功能障碍时不必减量，只有当肌酐 清除率20ml时，减量使用汪复汪复 张婴元张婴元.实用抗感染治疗学实用抗感染治疗学.人民卫生出版社人民卫生出版社.2004.2004 1/1001/100且且且且1/101/10(不良反应发生率不良反应发生率不良反应发生率不良反应发生率)1/10001/1000且且且且1/1001/100(不良反应发生率不良反应发生率不良反应发生率不良反应发生率)注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎皮疹，荨麻疹，瘙痒皮疹，荨

45、麻疹，瘙痒皮疹，荨麻疹，瘙痒皮疹，荨麻疹，瘙痒中性粒中性粒中性粒中性粒细细细细胞减少症，嗜酸粒胞减少症，嗜酸粒胞减少症，嗜酸粒胞减少症，嗜酸粒细细细细胞增多胞增多胞增多胞增多胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心一一一一过过过过性肝性肝性肝性肝酶酶酶酶水平增高水平增高水平增高水平增高白细胞减少，血红蛋白浓度降低，白细胞减少，血红蛋白浓度降低，白细胞减少，血红蛋白浓度降低，白细胞减少，血红蛋白浓度降低，CoombsCoombs试验阳性试验阳性试验阳性试验阳性FDA证实：证实：西力欣西力欣西力欣西力欣 具有良好的耐受性，临床试验证明

46、西力欣具有良好的耐受性，临床试验证明西力欣具有良好的耐受性，临床试验证明西力欣具有良好的耐受性，临床试验证明西力欣 不良反应发生率低不良反应发生率低不良反应发生率低不良反应发生率低药物不良反应非常罕见（药物不良反应非常罕见（药物不良反应非常罕见（药物不良反应非常罕见（1/100001/10000），多数程度较轻，呈一过性。），多数程度较轻，呈一过性。），多数程度较轻，呈一过性。），多数程度较轻，呈一过性。常见不良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等常见不良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等常见不良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等常见不良反应为静脉注射部位局部反应及胃肠道反应等

47、*用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率（即：发生频率（即：发生频率（即：发生频率（即：发生频率1/10001/1000的不良反应等），主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。的不良反应等），主要

48、使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。的不良反应等），主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。的不良反应等），主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。2424.西力欣国外产品说明书西力欣国外产品说明书西力欣国外产品说明书西力欣国外产品说明书2525.西力欣国内产品说明书西力欣国内产品说明书西力欣国内产品说明书西力欣国内产品说明书头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛(西力欣西力欣西力欣西力欣 )在北京、上海等地区抗菌药物临床应在北京、上海等地区抗菌药物临床应在北京、上海等地区抗菌药物临床应在北京、上海等地区抗菌药物临床应用中均被列为用中均被列为用中

49、均被列为用中均被列为“非限制性用药非限制性用药非限制性用药非限制性用药”抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则抗菌药物临床应用指导原则上海市上海市上海市上海市 实施细则实施细则实施细则实施细则 西力欣西力欣西力欣西力欣 ：疗效确切、安全性良好疗效确切、安全性良好疗效确切、安全性良好疗效确切、安全性良好 被指定为临床非限制性用药被指定为临床非限制性用药被指定为临床非限制性用药被指定为临床非限制性用药头孢呋辛主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链头孢呋辛主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、

50、奇异变形球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。尚可用于对磺胺药、青尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也用于疗，也用于手术前预防用药头孢呋辛酯口服剂，主要适用于上述感染中的轻症病例，尚可用于头孢呋辛酯口服剂，主要适用于上述感染中的轻症病例，尚可用于淋病奈瑟球菌（包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致淋病奈瑟球菌（包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致单纯