中药学概述-1-药物的发现与分类教案.ppt

《中药学概述-1-药物的发现与分类教案.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药学概述-1-药物的发现与分类教案.ppt（84页珍藏版）》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、中药学概述-1-药物的发现与分类 Still waters run deep.流静水深流静水深,人静心深人静心深 Where there is life,there is hope。有生命必有希望。有生命必有希望中药学概论学习目的中药学概论学习目的 了解与自身健了解与自身健康有关的中医药康有关的中医药基本知识基本知识,提高自提高自身的医药常识和身的医药常识和改善生活质量。改善生活质量。当好家庭小医生！当好家庭小医生！考核及成绩评定方式考核及成绩评定方式 共共8 8次课，首尾三次课没有作业，次课，首尾三次课没有作业，其他五次课布置作业，在下其他五次课布置作业，在下 一次上课时上交。一次上课时上交

2、。课程结束后，交一篇论文，结课程结束后，交一篇论文，结 合平时作业情况给出考试成绩。合平时作业情况给出考试成绩。第一章第一章 药物的发现与分类药物的发现与分类本章要求本章要求n掌握药物的基本概念和相关知识掌握药物的基本概念和相关知识n了解药学发展历史和现状了解药学发展历史和现状一、药品的概念一、药品的概念n n健康健康健康健康：世界卫生组织世界卫生组织(WHO)WHO)给健康所下的正式定义：健给健康所下的正式定义：健康是指康是指生理生理、心理心理及及社会社会适应三个方面全部良好的一适应三个方面全部良好的一种状况。种状况。n n药品药品药品药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的是指用于预

3、防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的的调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。物质。包括包括化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品、诊断药品、中放射性药品、血清、疫苗、血液制品、诊断药品、中药材、中药饮片及中成药等。药材、中药饮片及中成药等。药品是特殊商品药品是特殊商品n使用对象：使用对象：它是以人为使用对象，预防、治疗、诊断人的它是以人为使用对象，预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能，有规定的适用症、用疾病，有目的地调节人的生理机能，有规定的适用症、用法和用量

4、要求；法和用量要求；n使用方法：使用方法：除了外观，消费者无法辨认其内在质量，许多除了外观，消费者无法辨认其内在质量，许多药品需要在医生的指导下使用，而不由患者自行选择决定。药品需要在医生的指导下使用，而不由患者自行选择决定。同时，药品的使用方法、数量、时间等多种因素在很大程同时，药品的使用方法、数量、时间等多种因素在很大程度上决定其使用效果，误用不仅不能度上决定其使用效果，误用不仅不能“治病治病”，还可能，还可能“致病致病”，甚至危及生命安全。，甚至危及生命安全。n 因此，药品是一种特殊的商品。因此，药品是一种特殊的商品。药品是特殊商品药品是特殊商品 药品还有其本身的特性：药品还有其本身的特

5、性：1种类复杂性：种类复杂性：全世界大约有全世界大约有20000余种药品，我国目前中药制剂余种药品，我国目前中药制剂约约5000多种，西药制剂约多种，西药制剂约4000多种，由此可见，药品的种类复杂、品多种，由此可见，药品的种类复杂、品种繁多。种繁多。2药品的医用专属性：药品的医用专属性：药品不是一种独立的商品，它与医学紧密结药品不是一种独立的商品，它与医学紧密结合，相辅相成。患者只有通过医生的检查诊断，并在医生的指导下合理合，相辅相成。患者只有通过医生的检查诊断，并在医生的指导下合理用药，才能达到防止疾病、保护健康的目的。用药，才能达到防止疾病、保护健康的目的。3药品质量的严格性：药品质量的

6、严格性：药品直接关系到人们的身体健康甚至生命存药品直接关系到人们的身体健康甚至生命存亡，因此，其质量不得有半点马虎。我们必须确保药品的安全、有效、亡，因此，其质量不得有半点马虎。我们必须确保药品的安全、有效、均一、稳定。均一、稳定。药品是特殊商品药品是特殊商品 药品的质量有显著的特点：它不像其他商品一样，有质量等级之分：药品的质量有显著的特点：它不像其他商品一样，有质量等级之分：优等品、一等品、二等品、合格品等等，都可以销售；而药品只有合格优等品、一等品、二等品、合格品等等，都可以销售；而药品只有合格与不合格之分，只有合格的产品才能允许销售，否则不得销售。与不合格之分，只有合格的产品才能允许销

7、售，否则不得销售。中华人民共和国药品管理法规定中华人民共和国药品管理法规定：“药品必须符合国家药品标准药品必须符合国家药品标准”。也就是说，低于规定的质量标准可能降低甚至失去药品的疗效。因也就是说，低于规定的质量标准可能降低甚至失去药品的疗效。因此，法定的国家药品标准是保证药品质量和划分药品合格与不合格的唯此，法定的国家药品标准是保证药品质量和划分药品合格与不合格的唯一依据一依据。药典药典 药典：药典：是国家颁布有关药品标准的法定书籍。它收是国家颁布有关药品标准的法定书籍。它收载了比较常用而有一定防治效果的药品和制剂。载了比较常用而有一定防治效果的药品和制剂。世界著名的药典有：中国药典世界著名

8、的药典有：中国药典(Ch.P)、英国药典、英国药典(BP)、美国药典、美国药典(USP)、欧洲药典、欧洲药典(Ph.Eur)、国际药典、国际药典(Ph.int)。中华人民共和国药典中华人民共和国药典 始于始于1930年出版的中华药典。年出版的中华药典。1949年中华年中华人民共和国成立后，已编订了中华人民共和国药典人民共和国成立后，已编订了中华人民共和国药典（简称（简称中国药典中国药典）1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版共年版共9个版次。现阶段使用的是个版次。现阶段使用的是2010版。版。药品是特殊商品药品是特殊商品 药品的高质量性还反

9、映在国家推行药品的高质量性还反映在国家推行GLP、GCP、GMP、GSP、GAP等质量管理制度。等质量管理制度。以此规范药品的研制、生产、流通、使用以此规范药品的研制、生产、流通、使用 的行为，实行严格的质量监督管理，确保药的行为，实行严格的质量监督管理，确保药 品质量。品质量。GMP：药品生产质量管理规范药品生产质量管理规范 GSP：药品经营质量管理规范药品经营质量管理规范 GAP：中药材生产质量管理规范中药材生产质量管理规范 GCP：药物临床试验质量管理规范药物临床试验质量管理规范 GLP：药物非临床研究质量管理规范药物非临床研究质量管理规范 GUP：药品使用质量管理规范药品使用质量管理规

10、范 二、药品分类二、药品分类n n国家基本药物国家基本药物国家基本药物国家基本药物：指一个国家根据各自国情，按照：指一个国家根据各自国情，按照符合实际的科学标准从临床各类药品中遴选出的符合实际的科学标准从临床各类药品中遴选出的疗效可靠、不良反应轻、质量稳定、价格合理、疗效可靠、不良反应轻、质量稳定、价格合理、使用方便使用方便的药品。的药品。n如阿司匹林、红霉素、如阿司匹林、红霉素、维生素维生素C C等等二、药品分类二、药品分类n n国家基本药物国家基本药物国家基本药物国家基本药物：基本药物是公认的医疗中的基本的药物，基本药物是公认的医疗中的基本的药物，也是对公众健康产生最大影响的药物。基本药物

11、不是最便也是对公众健康产生最大影响的药物。基本药物不是最便宜的药品，但可以说是最好的药品，好在基本药物是经过宜的药品，但可以说是最好的药品，好在基本药物是经过综合考虑，能满足临床基本和必要的需求。由于疗效好，综合考虑，能满足临床基本和必要的需求。由于疗效好，使得治疗总成本最低，即具有临床最大治疗效益的同时又使得治疗总成本最低，即具有临床最大治疗效益的同时又兼顾保证大多数人民整体保健的最佳选择。兼顾保证大多数人民整体保健的最佳选择。二、药品分类二、药品分类n n国家基本药物国家基本药物国家基本药物国家基本药物：我国自我国自1992年起结合年起结合医疗保险制度医疗保险制度的的改革，开展制定国家基本

12、药物的工作。国家基本药物的遴改革，开展制定国家基本药物的工作。国家基本药物的遴选原则为：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、选原则为：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重。包括预防、诊断、治疗各种疾病的药物。随中西药并重。包括预防、诊断、治疗各种疾病的药物。随着药物的发展和防病治病的需要，每两年调整一次。着药物的发展和防病治病的需要，每两年调整一次。n n处方药处方药处方药处方药：必须凭医师处方方可调配、购买和使用必须凭医师处方方可调配、购买和使用的药品（的药品（RxRx）。）。n n非处方药非处方药非处方药非处方药：可不凭医师处方即可自行判断、购买可不凭医师处方即可自行判断

13、、购买和使用的药品，又称和使用的药品，又称“柜台药柜台药”（over the over the countercounter，OTCOTCOTCOTC）处方药与非处方药处方药与非处方药如何区分处方药和非处方药n处方药处方药大多属于以下几种情况：大多属于以下几种情况：n1 1、上市的新药，对其活性或、上市的新药，对其活性或 副作用还要进一步观察。副作用还要进一步观察。n2 2、可产生依赖性的某些药物，例如吗啡类镇痛、可产生依赖性的某些药物，例如吗啡类镇痛药及某些催眠安定药物等。药及某些催眠安定药物等。处方药与非处方药处方药与非处方药n3 3、药物本身毒性较大，例如抗癌药物等。、药物本身毒性较大，

14、例如抗癌药物等。n4 4、用于治疗某些疾病所需的特殊药品，如心脑血管疾病、用于治疗某些疾病所需的特殊药品，如心脑血管疾病的药物，须经医师确诊后开出处方并在医师指导下使用。的药物，须经医师确诊后开出处方并在医师指导下使用。n此外，处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，不准此外，处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，不准在大众传播媒介进行广告宣传。在大众传播媒介进行广告宣传。处方药与非处方药处方药与非处方药非处方药并非终身制n有的非处方药可能会被重新评价。一旦有新的有的非处方药可能会被重新评价。一旦有新的证据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消证据表明它在某些方面有缺陷，它将会被取消非处方药的

15、资格。（如非处方药的资格。（如龙胆泻肝丸龙胆泻肝丸中的木通对中的木通对肾损害较大，甚至引起尿毒症）肾损害较大，甚至引起尿毒症）n还有一些药品，其作为非处方药使用是有一定还有一些药品，其作为非处方药使用是有一定限制的。（如芬必得引起的副作用）限制的。（如芬必得引起的副作用）处方药与非处方药处方药与非处方药基本医疗保险药品基本医疗保险药品医保药品目录分为医保药品目录分为:甲类药品甲类药品甲类药品甲类药品：临床必要，使用广泛，疗效好，同类药品中临床必要，使用广泛，疗效好，同类药品中价格低的药品。价格低的药品。乙类药品乙类药品乙类药品乙类药品：可供临床治疗选用，比甲类同类药品价格略可供临床治疗选用，比

16、甲类同类药品价格略高的药品。（个人需支付一定比例费用）高的药品。（个人需支付一定比例费用）n n普通药普通药普通药普通药：医药单位生产、管理和经营的药品。医药单位生产、管理和经营的药品。n n特殊药特殊药特殊药特殊药：由国家药品行政部门指定的单位生产、管理和由国家药品行政部门指定的单位生产、管理和经营的、并实行特殊的管理办法、严格控制的药物。包经营的、并实行特殊的管理办法、严格控制的药物。包括括麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品及放射性药品。麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品及放射性药品。普通药与特殊药普通药与特殊药普通药与特殊药普通药与特殊药 麻醉药品：麻醉药品：是指对中枢神经有麻醉作用，连

17、续使用后是指对中枢神经有麻醉作用，连续使用后易产生身体依赖性、能形成瘾癖的药品。易产生身体依赖性、能形成瘾癖的药品。麻醉药品并非麻醉药品并非毒品毒品。包括阿片类、可卡因类、大麻类、合成。包括阿片类、可卡因类、大麻类、合成麻醉药类及国家食品药品监督管理局指定的其他易成瘾癖的药品、麻醉药类及国家食品药品监督管理局指定的其他易成瘾癖的药品、药用原植物及其制剂。药用原植物及其制剂。常用的麻醉药品有海洛因、可卡因、美沙常用的麻醉药品有海洛因、可卡因、美沙酮、阿片、可待因等。酮、阿片、可待因等。特殊药品特殊药品特殊药品特殊药品 广州医学院卢振和教授认为，如果把高浓度麻醉广州医学院卢振和教授认为，如果把高浓

18、度麻醉类药物制成气溶剂喷于人的脸部，人一旦吸入，完全不类药物制成气溶剂喷于人的脸部，人一旦吸入，完全不排除秒内被排除秒内被“迷魂迷魂”的可能。这也是目前媒体公开的可能。这也是目前媒体公开报道中，第一位承认真实存在报道中，第一位承认真实存在“迷魂药迷魂药”的专业人士。的专业人士。特殊药品特殊药品特殊药品特殊药品 精神药品：精神药品：指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用可以产生依赖性的药品，并依据对人体抑制，连续使用可以产生依赖性的药品，并依据对人体产生依赖性和危害人体健康的程度，分为第一类和第二产生依赖性和危害人体健康的程度，分为第一类和第二类，

19、一旦超范围使用即可成为毒品，因此它的贮存、使类，一旦超范围使用即可成为毒品，因此它的贮存、使用应认真管理，严禁滥用。用应认真管理，严禁滥用。如临床常用的吗啡、度冷丁、强痛定等。如临床常用的吗啡、度冷丁、强痛定等。特殊药品特殊药品特殊药品特殊药品 医疗用毒性药品：医疗用毒性药品：指毒性剧烈、治疗剂量与中毒剂量指毒性剧烈、治疗剂量与中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡的药品。相近，使用不当会致人中毒或死亡的药品。如阿托品、毛果芸香碱等。如阿托品、毛果芸香碱等。特殊药品特殊药品特殊药品特殊药品n 放射性药品：放射性药品：指用于临床诊断或者治疗的放射性核指用于临床诊断或者治疗的放射性核素制剂或者其标

20、记化合物。素制剂或者其标记化合物。n放射性药品含有的放射性核素能放射出射线。因此，放射性药品含有的放射性核素能放射出射线。因此，凡在分子内或制剂内含有放射性核素的药品都称为放射凡在分子内或制剂内含有放射性核素的药品都称为放射性药品。性药品。n 如如131碘、钴碘、钴60等等 特殊药品特殊药品特殊药品特殊药品什么是新药？什么是新药？n药品管理法实施条例对新药的定义为药品管理法实施条例对新药的定义为“未曾在中国境未曾在中国境内上市销售的药品内上市销售的药品”。n随着医药科技的飞速发展，新药研发的步伐亦日益加快，新药品随着医药科技的飞速发展，新药研发的步伐亦日益加快，新药品种源源不断面市。但种源源不

21、断面市。但据世界卫生组织统计，当今全球上市药品约据世界卫生组织统计，当今全球上市药品约2 2万万种，但种，但“针对所有影响公众健康重大疾病的基本药品针对所有影响公众健康重大疾病的基本药品”仅仅316316种，种，绝大部分药品成份相似、重复用药。绝大部分药品成份相似、重复用药。新药就是好药吗？新药就是好药吗？n“好药好药”规定了规定了3 3个条件个条件 ：1 1、是必须疗效确切；、是必须疗效确切；2 2、是对人体的毒性或副作用最小；、是对人体的毒性或副作用最小；3 3、是相比之下价格比较便宜而且服用方便、是相比之下价格比较便宜而且服用方便 。n新研制的药物可能对某些疾病有良好的疗效新研制的药物可

22、能对某些疾病有良好的疗效,或者比同或者比同类药物更胜一筹。但是，新药毕竟应用时间较短类药物更胜一筹。但是，新药毕竟应用时间较短,试用试用的病例也有限，其可能产生的某些副作用还往往未及的病例也有限，其可能产生的某些副作用还往往未及发现，因此使用新药的风险比使用老药要大。另一方发现，因此使用新药的风险比使用老药要大。另一方面面,有些新药的实际疗效也并非真比老药好。有些新药的实际疗效也并非真比老药好。西药和中药有何不同？西药和中药有何不同？n中药中药包括原药材、经加工炮制和切制而成的饮片、包括原药材、经加工炮制和切制而成的饮片、传统中成药（丸、散、膏、丹等）、新型中成药传统中成药（丸、散、膏、丹等）

23、、新型中成药（冲剂、口服液、片剂等）等（冲剂、口服液、片剂等）等 。如中联强效片、藿香正气液、健脾生血冲剂如中联强效片、藿香正气液、健脾生血冲剂n西药西药则主要包括合成药物、提取药物、生物制剂则主要包括合成药物、提取药物、生物制剂等。等。如阿莫西林胶囊、康泰克、维生素如阿莫西林胶囊、康泰克、维生素CC如何区分药品和保健食品的概念如何区分药品和保健食品的概念n保健食品是指具有特定保健功能或者以补充维生素、矿物质为目保健食品是指具有特定保健功能或者以补充维生素、矿物质为目的的食品，具有调节机体功能，不以治疗疾病为目的，并且对人的的食品，具有调节机体功能，不以治疗疾病为目的，并且对人体不产生任何急性

24、、亚急性或者慢性危害的食品。体不产生任何急性、亚急性或者慢性危害的食品。n保健食品作为食品的一个种类，具有一般食品的共性，既可以是保健食品作为食品的一个种类，具有一般食品的共性，既可以是普通食品的形态，也可以使用片剂、胶囊等特殊剂型。但保健食普通食品的形态，也可以使用片剂、胶囊等特殊剂型。但保健食品的标签说明书可以标示保健功能，而普通食品的标签不得标示品的标签说明书可以标示保健功能，而普通食品的标签不得标示保健功能。保健功能。n n 保健食品与药品的主要区别是保健食品不能以治疗为目保健食品与药品的主要区别是保健食品不能以治疗为目保健食品与药品的主要区别是保健食品不能以治疗为目保健食品与药品的主

25、要区别是保健食品不能以治疗为目的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以长期使用；的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以长期使用；的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以长期使用；的，但可以声称保健功能，不能有任何毒性，可以长期使用；而药品应当有明确的治疗目的，并有确定的适应症和功能主而药品应当有明确的治疗目的，并有确定的适应症和功能主而药品应当有明确的治疗目的，并有确定的适应症和功能主而药品应当有明确的治疗目的，并有确定的适应症和功能主治，可以有不良反应，有规定的使用期限。治，可以有不良反应，有规定的使用期限。治，可以有不良反应，有规定的使用期限。治，可以有不良反应，有规定的使用

26、期限。药物、食物、毒物三者关系药物、食物、毒物三者关系n通俗地讲，通俗地讲，药物药物是用于生活机体防治疾病的物质；是用于生活机体防治疾病的物质；食物食物是生活机是生活机体生存与繁衍的能源物质；体生存与繁衍的能源物质；毒物毒物是对生活机体有损害的物质。是对生活机体有损害的物质。n但在某种情况下，又不能截然分开，这就是常言说的但在某种情况下，又不能截然分开，这就是常言说的“药食同源药食同源”。如山药、橘子、粳米、赤小豆、龙眼肉、山楂、乌梅、核桃、如山药、橘子、粳米、赤小豆、龙眼肉、山楂、乌梅、核桃、杏仁、饴糖、花椒、小茴香、桂皮、砂仁、南瓜子、蜂蜜等等，杏仁、饴糖、花椒、小茴香、桂皮、砂仁、南瓜子

27、、蜂蜜等等，它们既属于中药，有良好的治病疗效，又是大家经常吃的富有营它们既属于中药，有良好的治病疗效，又是大家经常吃的富有营养的可口食品。养的可口食品。玉米油是食用油，但也具有预防冠心病、辅助治疗高血压的作玉米油是食用油，但也具有预防冠心病、辅助治疗高血压的作用。用。药物、食物、毒物三者关系药物、食物、毒物三者关系食物食物药物药物毒物毒物 如糖盐水能使虚脱患者转危为安；但糖也能诱发或加重糖尿病、如糖盐水能使虚脱患者转危为安；但糖也能诱发或加重糖尿病、盐水过多则会加重高血压和肾功能不全患者的症状，此时糖和盐盐水过多则会加重高血压和肾功能不全患者的症状，此时糖和盐又是有害物质。又是有害物质。事实上

28、，很多药物也来自毒物，如蛇毒能溶血栓、三氧化二砷事实上，很多药物也来自毒物，如蛇毒能溶血栓、三氧化二砷能抗癌、有机磷农药能抗癌、有机磷农药1605能治疗顽固性青光眼等。能治疗顽固性青光眼等。临床上作为特殊药品严格控制依法使用的吗啡、度冷丁等，适临床上作为特殊药品严格控制依法使用的吗啡、度冷丁等，适量使用可起到其他药物所不能达到的镇痛、镇静作用；如癌症晚量使用可起到其他药物所不能达到的镇痛、镇静作用；如癌症晚期或烧烫伤病人的剧烈疼痛。但长期超量使用会导致产生依赖，期或烧烫伤病人的剧烈疼痛。但长期超量使用会导致产生依赖，滥用会被视为毒品，会遭法律的严惩。滥用会被视为毒品，会遭法律的严惩。三、药物的

29、发现与发展三、药物的发现与发展 最早的药物来自天然植物、动物及矿物原料。最早的药物来自天然植物、动物及矿物原料。药物是人类在长期的生产、生活和与疾病作斗争的过程中发现和逐步药物是人类在长期的生产、生活和与疾病作斗争的过程中发现和逐步发展起来的。早期人类为维持生存，不断的与伤痛疾病作斗争。在捕捉发展起来的。早期人类为维持生存，不断的与伤痛疾病作斗争。在捕捉动物、采集植物为食的过程中，意外发现有些天然的动物、植物、矿物动物、采集植物为食的过程中，意外发现有些天然的动物、植物、矿物质有减轻伤病或解除疾病的功效，便逐步有意识地应用它们来治疗伤病。质有减轻伤病或解除疾病的功效，便逐步有意识地应用它们来治

30、疗伤病。我国史记纲鉴称：我国史记纲鉴称：神农尝百草，始有医药神农尝百草，始有医药。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展 汉代汉代-神农本草经：神农本草经：是我国第一部药书，也是全是我国第一部药书，也是全世界第一部药物学著作，大约成书于公元一世纪前后，世界第一部药物学著作，大约成书于公元一世纪前后，该书收载了该书收载了365365种中药，它所指出的大黄导泻、麻黄治种中药，它所指出的大黄导泻、麻黄治喘至今仍然行之有效。喘至今仍然行之有效。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展 唐代唐代-新修本草：新修本草：是是我国第一部药典，颁行于公我国第一部药典，颁行于公元元659659年年,有世界最早药

31、典之称。全书收载药物共有世界最早药典之称。全书收载药物共844844种。种。书中还增加了药物图谱，并附以文字说明。这种图文书中还增加了药物图谱，并附以文字说明。这种图文对照的方法，开创了世界药学著作的先例，无论形式对照的方法，开创了世界药学著作的先例，无论形式和内容，都有崭新的特色，不仅反映了唐代药学的高和内容，都有崭新的特色，不仅反映了唐代药学的高度成就，对后世药学的发展也有深远影响。度成就，对后世药学的发展也有深远影响。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展 明代明代-本草纲目：本草纲目：李时珍通过毕生对于李时珍通过毕生对于药物的调查，去伪存真，写成本草纲目共药物的调查，去伪存真，写成本

32、草纲目共5252卷，卷，190190万字，收载药物万字，收载药物18921892种，插图种，插图11601160幅，幅，药方药方1100011000余条，对药物的生态、形态、性味、余条，对药物的生态、形态、性味、功能作了比较系统的记述。功能作了比较系统的记述。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展 古希腊：养生方古希腊：养生方 古希腊医生希波克拉底被西方称为古希腊医生希波克拉底被西方称为“医学之父医学之父”著作养身方多记载药用植物，常用治疗方法著作养身方多记载药用植物，常用治疗方法是是“以毒攻毒以毒攻毒”，如藜芦会引起呕吐腹泻，也可用，如藜芦会引起呕吐腹泻，也可用来治愈上吐下泻的病人。来治愈

33、上吐下泻的病人。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展古罗马：盖伦制剂古罗马：盖伦制剂 盖伦是盖伦是古罗马古罗马时期最著名最有影响的时期最著名最有影响的医学医学大师，他一生专大师，他一生专心致力于医疗实践解剖研究，写作和各类学术活动。心致力于医疗实践解剖研究，写作和各类学术活动。他的医学著作记载有他的医学著作记载有540540种植物药，种植物药，180180种动物药，种动物药，100100种矿种矿物药。物药。盖伦创制了被称为盖伦创制了被称为“盖伦制剂盖伦制剂”的复方的复方散剂、丸剂、散剂、丸剂、酊剂、酒剂等。这些作为现代制剂依然在临床使用。酊剂、酒剂等。这些作为现代制剂依然在临床使用。三、药

34、物的发现与发展三、药物的发现与发展 随着时代的进步，药物的发现也逐步由机遇筛选随着时代的进步，药物的发现也逐步由机遇筛选向合理设计、由偶然向必然的漫长历史过程。向合理设计、由偶然向必然的漫长历史过程。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展n一、一、偶然发现偶然发现n 本草时期的药物是人们在生产和生活的实践中偶然发现的，到了本草时期的药物是人们在生产和生活的实践中偶然发现的，到了近代也有的药物是在实验室里偶然发现的。例如近代也有的药物是在实验室里偶然发现的。例如20世纪世纪30年代发现年代发现的抗菌药物磺胺类药物是在研究偶氮染料的过程中偶然发现的，后的抗菌药物磺胺类药物是在研究偶氮染料的过程中

35、偶然发现的，后来成为人类系统地用于预防及治疗细菌感染的一类化学合成药物，来成为人类系统地用于预防及治疗细菌感染的一类化学合成药物，这类药物的发现和发展是近代药物发展史上的一个里程碑。抗菌药这类药物的发现和发展是近代药物发展史上的一个里程碑。抗菌药物发明的又一个里程碑式的药物是青霉素，青霉素是由英国细菌学物发明的又一个里程碑式的药物是青霉素，青霉素是由英国细菌学家家Fleming在研究葡萄球菌的实验中偶然发现的。在研究葡萄球菌的实验中偶然发现的。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展n二、二、随机筛选随机筛选n 近代，人们开始采用特殊的实验模型进行药物的筛选工作。近代，人们开始采用特殊的实验模

36、型进行药物的筛选工作。随机筛选主要是从广泛的天然资源中寻找，如植物中的化学随机筛选主要是从广泛的天然资源中寻找，如植物中的化学成份，土壤微生物的代谢产物或人工合成的化合物，从中发成份，土壤微生物的代谢产物或人工合成的化合物，从中发现特定结构和作用特点的先导化合物。在此基础上进一步进现特定结构和作用特点的先导化合物。在此基础上进一步进行结构改进，可能发现一系列的有治疗价值的新药。例如，行结构改进，可能发现一系列的有治疗价值的新药。例如，当前人们常用的药品其中很多是从植物成份中筛选出来的。当前人们常用的药品其中很多是从植物成份中筛选出来的。而抗生素就是从土壤微生物中筛选发展起来的。而抗生素就是从土

37、壤微生物中筛选发展起来的。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展n三、三、天然药物的结构改造天然药物的结构改造n 起初，药物都是来自天然资源。我国的中草药都是天然产起初，药物都是来自天然资源。我国的中草药都是天然产的，大部分来自植物，少数来自动物或矿物。由于科学的发的，大部分来自植物，少数来自动物或矿物。由于科学的发展，特别是有机化学的发展，开始从天然产物中提取分离其展，特别是有机化学的发展，开始从天然产物中提取分离其有效成份的化学单体，以明确其化学结构与药理作用的关系。有效成份的化学单体，以明确其化学结构与药理作用的关系。然后进行化学合成，或对其结构进行改造以增加其有效作用然后进行化学合成

38、，或对其结构进行改造以增加其有效作用而减少其毒副作用。例如青霉素在长期的使用中，发现细菌而减少其毒副作用。例如青霉素在长期的使用中，发现细菌产生了耐药性，还有约产生了耐药性，还有约2%的发生过敏反应。后来就对青霉素的发生过敏反应。后来就对青霉素的结构进行改造，研制出半合成的青霉素衍生物。的结构进行改造，研制出半合成的青霉素衍生物。（一）药学发展的四个阶段（一）药学发展的四个阶段（）古代至（）古代至1919世纪末：分离、利用世纪末：分离、利用天然药物有效成分天然药物有效成分天然药物有效成分天然药物有效成分n天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。大

39、都来自植物界。大都来自植物界。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展金鸡纳皮治疗疟疾的发现过程金鸡纳皮治疗疟疾的发现过程n传教士胡安传教士胡安洛佩斯从印第安人处了解了金鸡纳皮具有治疗疟疾的功洛佩斯从印第安人处了解了金鸡纳皮具有治疗疟疾的功效。洛佩斯用它治好了西班牙驻秘鲁总督夫人安娜效。洛佩斯用它治好了西班牙驻秘鲁总督夫人安娜辛可伯爵夫人的辛可伯爵夫人的疟疾。后来这树皮根据总督夫人的名字被命名为辛可纳，成为欧洲著疟疾。后来这树皮根据总督夫人的名字被命名为辛可纳，成为欧洲著名的解热药。名的解热药。n18261826年法国药师佩雷蒂尔和卡文顿从金鸡纳树皮中提取出年法国药师佩雷蒂尔和卡文顿从金鸡纳树

40、皮中提取出奎宁奎宁。于是。于是奎宁便被世界各国普遍采用于治疗疟疾。奎宁便被世界各国普遍采用于治疗疟疾。n 奎尼丁奎尼丁是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现可以用是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现可以用于治疗心房纤维颤动。于治疗心房纤维颤动。麻黄的化学成分及药理作用的研究过程麻黄的化学成分及药理作用的研究过程n麻黄麻黄是传统中药，已有是传统中药，已有50005000年的临床使用的历史。李时珍说因其味麻色年的临床使用的历史。李时珍说因其味麻色黄，故名麻黄。本草纲目中记载着麻黄能改善循环、发汗、止咳和黄，故名麻黄。本草纲目中记载着麻黄能改善循环、发汗、止咳和退热。退热。n1

41、8871887年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。19291929年，中国年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱成为最常用的经陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱成为最常用的经典药物，用于治疗典药物，用于治疗气喘病和预防支气管痉挛。气喘病和预防支气管痉挛。麻黄的化学成分及药理作用的研究过程麻黄的化学成分及药理作用的研究过程n服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲倦使运动员不知疲倦,能超能超水平发挥。水平发挥。但长期服用，会有头痛、心慌、焦虑、失眠、耳鸣

42、、颤抖等但长期服用，会有头痛、心慌、焦虑、失眠、耳鸣、颤抖等不自反应，严重中毒时，还会因心力衰竭和呼吸衰竭而死亡。不自反应，严重中毒时，还会因心力衰竭和呼吸衰竭而死亡。n因此因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂兴奋剂。n据美国媒体报道，自据美国媒体报道，自90年代以来，美国至少已有年代以来，美国至少已有 100多人因过量服用麻黄素突发急性心肌梗塞而多人因过量服用麻黄素突发急性心肌梗塞而 猝死。美国巴尔的摩市一名青年橄榄球运动员猝死。美国巴尔的摩市一名青年橄榄球运动员 贝希勒在运动场猝死，事后验尸官在死者的血液贝希勒在运动场猝死，事后验尸官在死者的血液 里

43、检出有大量麻黄素药物残留，这成为当时最引里检出有大量麻黄素药物残留，这成为当时最引 人注目的滥用麻黄素引起猝死的案例。人注目的滥用麻黄素引起猝死的案例。n（）（）1919世纪末：世纪末：药物合成药物合成药物合成药物合成的兴起的兴起n化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上发展起来的。发展起来的。n有机物是有机化合物的简称。有机物是有机化合物的简称。三、药物的发现与发展三、药物的发现与发展合成奎宁而导致染料的发明合成奎宁而导致染料的发明n因为天然产物奎宁价格昂贵，英国有机化学家柏琴决定动手去解决奎因为天然产物奎宁价格昂贵，英国有机化学家柏琴决定动手去解

44、决奎宁的合成问题。宁的合成问题。n他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识到，他发现了一种入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识到，他发现了一种染料物染料物质质。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第一个人工合成的染料。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第一个人工合成的染料。n因为染科一向是人们所喜欢的东两，但是价格很昂贵。柏琴所合成的因为染科一向是人们所喜欢的东两，但是价格很昂贵。柏琴所合成的苯胺紫立即风行于世界。因此也使有机化学分出了一门新学科苯胺紫立即风行于世界。因此也使有机化

45、学分出了一门新学科-染料染料化学化学。梅毒的治疗梅毒的治疗n在在1919世纪后期到世纪后期到2020世纪初，许多病菌相继被发现。保罗世纪初，许多病菌相继被发现。保罗.艾立希想艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。n当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。n艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的化合物，终于发现编号为第化合物，终于发现编

46、号为第606606的化合物最有效，这就是著名的的化合物最有效，这就是著名的胂胂凡纳明凡纳明(德国商品叫撒尔弗散德国商品叫撒尔弗散)。磺胺类药物的发现磺胺类药物的发现n化学治疗药物最激动人心的发现要算是化学治疗药物最激动人心的发现要算是磺胺药物磺胺药物，它的发现开创，它的发现开创了化学治疗学的新纪元。了化学治疗学的新纪元。n直到直到19351935年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、

47、淋病等有了特医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。效药，死亡率大大降低。磺胺药物的发现磺胺药物的发现n19321932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马进行药理研究。进行药理研究。n杜马观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有杜马观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐怕治不好甚至有死亡的危险，杜马于是给女儿服用恐怕治

48、不好甚至有死亡的危险，杜马于是给女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很大的振奋。大的振奋。n百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第一种为是第一种“神药神药”。n磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺五年左右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺胍等。胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺

49、胍等。n杜马由于发现了磺胺类药物而获得杜马由于发现了磺胺类药物而获得19391939年的诺贝尔年的诺贝尔奖。奖。阿司匹林的发现阿司匹林的发现n在历史上，在历史上，阿司匹林阿司匹林是世界上应用最广的药物。当阿司匹林首先是世界上应用最广的药物。当阿司匹林首先出现时被誉为出现时被誉为“奇妙的药物奇妙的药物”，一直到今天阿司匹林的应用范围，一直到今天阿司匹林的应用范围还在不断扩大，人们不断发现它的新作用。还在不断扩大，人们不断发现它的新作用。n阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。两千多年阿司匹林的发现是由人类长期服用柳树皮的研究得来。两千多年前希腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗前希

50、腊医学之父一希波克拉底建议咀嚼柳树皮治疗分娩时疼痛和分娩时疼痛和产后热。产后热。在罗马，普利尼用柳树皮治疗在罗马，普利尼用柳树皮治疗坐骨神经痛。坐骨神经痛。美洲印第安美洲印第安人曾用柳树皮制的茶来人曾用柳树皮制的茶来退烧。退烧。非洲的霍屯督人制成同类饮料医治非洲的霍屯督人制成同类饮料医治风湿痛。风湿痛。2300多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医多年前，西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现，水杨学家希波克拉底就已发现，水杨柳树柳树的叶和皮具有镇的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有一