抗微生物药青霉素、红霉素.ppt

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1、抗微生物药物抗微生物药物（Antibiotics）Company LOGO 抗微生物药：抗微生物药：一类能抑制或杀灭病原微生物用一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。于防治感染性疾病的药物。化学治疗药物化学治疗药物：用于体内抗微生物、寄生虫感用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为（染及恶性肿瘤的药物称为（简称化疗简称化疗）。）。化疗指数化疗指数：CI=CI=LD50/ED50是评价化学治疗药有效性与安全性的指标是评价化学治疗药有效性与安全性的指标Company LOGO1.化疗药物化疗药物的概念是的概念是A治疗各种疾病的化学药物治疗各种疾病的化学药物 B.治疗恶性肿瘤的

2、化学药物治疗恶性肿瘤的化学药物 C.防治细菌感染、寄生虫和恶性肿瘤的化学药物防治细菌感染、寄生虫和恶性肿瘤的化学药物 D.防治病原微生物引起感染的化学药物防治病原微生物引起感染的化学药物 E.人工合成的化学药物人工合成的化学药物2.化疗指数化疗指数指指 7.化疗药物的化疗药物的LD50/ED50比值的意义为比值的意义为A.比值越大，临床效果越好比值越大，临床效果越好 B.比值越小，临床效果越好比值越小，临床效果越好 C.反映抗菌活性大小反映抗菌活性大小 D.反映药物毒性大小反映药物毒性大小 E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高指数越大，说明药物毒性低而疗效高Company LOGO药物药物-病

3、原体病原体-机体三者之间的关系机体三者之间的关系抗菌作用抗菌作用耐药性耐药性防治作用与不良反应防治作用与不良反应体内过程体内过程抗病能力抗病能力致病作用致病作用化疗药物化疗药物病原体病原体机机 体体Company LOGO3.下列有关药物、集体、病原体三者之间关系的叙述，下列有关药物、集体、病原体三者之间关系的叙述，错误错误的是的是A.药物对机体有防治作用和不良反应药物对机体有防治作用和不良反应 B.机体对病原体有抵抗能力机体对病原体有抵抗能力 C.机体对药物有耐药性机体对药物有耐药性D.药物对病原体有抑制或杀菌作用药物对病原体有抑制或杀菌作用 E.机体对药物有处置过程机体对药物有处置过程P1

4、1 耐药性耐药性 病原体病原体对对药物药物的敏感性降低，药物的抗菌作用减弱的敏感性降低，药物的抗菌作用减弱 5.细菌对青霉素产生耐药性的机制之一是细菌对青霉素产生耐药性的机制之一是A.产生纯化酶产生纯化酶 B.核糖体靶位结构改变核糖体靶位结构改变 多聚酶改变多聚酶改变 D.改变代谢途径改变代谢途径 E.产生产生-内酰胺酶内酰胺酶 （水解青霉素）（水解青霉素）Company LOGO一、常用术语抗生素抗生素:指某些微生物（如放线菌、真菌、细菌）指某些微生物（如放线菌、真菌、细菌）在代谢在代谢过程中产生的具过程中产生的具,有抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质有抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质 包

5、括包括天然抗生素天然抗生素和和部分合成抗生素部分合成抗生素抗菌谱抗菌谱是指抗菌药物的抗菌作用范围。是指抗菌药物的抗菌作用范围。分为分为窄谱抗菌药窄谱抗菌药和和广谱抗菌药广谱抗菌药Company LOGO 二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制Company LOGO4.影响细菌影响细菌细胞壁合成细胞壁合成的抗生素是的抗生素是A.头孢菌素类头孢菌素类 B.氨基糖苷类氨基糖苷类C.四环素类四环素类 D.大环内酯类大环内酯类 E.多肽类多肽类Company LOGO四、抗菌药物的合理应用原则四、抗菌药物的合理应用原则1.1.严格按照适应症选药严格按照适应症选药(1)(1)根据病原体对药物的敏感性选药。根据

6、病原体对药物的敏感性选药。(2)(2)根据感染部位选药。根据感染部位选药。(3)(3)根据用药群体生理、病理特点选药。根据用药群体生理、病理特点选药。2.2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当3.3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用4.4.抗菌药的联合应用抗菌药的联合应用目的目的：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作用；减少不良反应。用；减少不良反应。Company LOGO第二节第二节 抗生素抗生素一、一、-内酰胺类内酰胺类二、大环内酯类二、大环内酯类三、氨基糖

7、苷类三、氨基糖苷类四、四环素类与氯霉素四、四环素类与氯霉素五、其他它抗生素五、其他它抗生素Company LOGO一、一、-内内酰胺胺类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类其他其他-内酰胺类内酰胺类抗菌原理抗菌原理：干扰细胞壁合成干扰细胞壁合成该类抗生素临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、该类抗生素临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、毒性低、疗效高、适应症广，且品种多毒性低、疗效高、适应症广，且品种多-内酰胺环内酰胺环Company LOGO（一）青霉素（一）青霉素类青霉素青霉素G抗菌谱抗菌谱G G+球菌球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄

8、球菌金黄色葡萄球菌 G G+杆菌杆菌 白喉白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌厌氧杆菌G G-球菌球菌 脑膜炎脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体螺旋体 梅毒、回归热、钩端梅毒、回归热、钩端螺旋体螺旋体耐药性耐药性 一般不易产生耐药性，一般不易产生耐药性，但抗药但抗药金葡菌金葡菌易产生青霉素酶，易产生青霉素酶，裂解裂解-内酰胺环内酰胺环。天天然然青青霉霉素素对对G+G+菌作用强，对菌作用强，对G-G-杆菌作用弱杆菌作用弱。Company LOGO3 3青霉素青霉素G G属属杀菌剂杀菌剂是因为是因为A A影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成 B B抑制细菌抑制细

9、菌细胞壁细胞壁粘肽合成粘肽合成 C C抑制抑制核酸合成核酸合成 D D影响细菌叶酸合成影响细菌叶酸合成 E E影响细胞膜的通透性影响细胞膜的通透性4 4对青霉素对青霉素G G易产生耐药性易产生耐药性的细菌是的细菌是A A溶血性链球菌溶血性链球菌 B B肺炎球菌肺炎球菌 C C金葡萄金葡萄 D D白喉杆菌白喉杆菌 E E淋球菌淋球菌6 6细菌对青霉素细菌对青霉素产生产生耐药耐药的机制的机制之一是之一是A A产生纯化酶产生纯化酶 B B核糖体靶位结果改变核糖体靶位结果改变 C CRNARNA多聚酶改变多聚酶改变 D D产生产生-内酰胺酶内酰胺酶 E E改变代谢途径改变代谢途径5 5青霉素青霉素G

10、G对下列哪种病原体对下列哪种病原体无效无效A A脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌 B B螺旋体螺旋体 C C白喉杆菌白喉杆菌 D D炭疽杆菌炭疽杆菌 E E流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌Company LOGO青霉素青霉素G G临床应用+球菌感染球菌感染 首选青霉素首选青霉素!如如化脓性链球菌化脓性链球菌感染所致的感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝、蜂窝组织炎、组织炎、心内膜炎心内膜炎、产褥热、猩红热等、产褥热、猩红热等-球菌感染球菌感染 如淋病奈瑟菌引起的淋病，如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌引起的脑引起的脑膜炎。膜炎。+杆菌感染杆菌感染 如如白喉白喉、破伤风、气

11、性坏疽等，因青霉素对这些细、破伤风、气性坏疽等，因青霉素对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的抗毒素合用相应的抗毒素。4.4.螺旋体感染螺旋体感染 如钩端螺旋体病、如钩端螺旋体病、梅毒梅毒、回归热等。、回归热等。5.5.放线菌感染放线菌感染Company LOGO白喉白喉是由是由白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌引起的急性呼吸道传染病引起的急性呼吸道传染病 临床特征临床特征为发热和恶心呕吐头痛，全身症状轻微，扁桃体稍为发热和恶心呕吐头痛，全身症状轻微，扁桃体稍红肿，其上有点状或小片状红肿，其上有点状或小片状假膜假膜，咽喉鼻咽喉鼻等处灰白粗厚的假等处灰白粗厚的假膜形

12、成及外毒素引起的心肌、神经及其他脏器的损害膜形成及外毒素引起的心肌、神经及其他脏器的损害白喉外毒素白喉外毒素 治疗方法：治疗方法：青霉素青霉素+白喉抗毒素白喉抗毒素Company LOGO50王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎大叶性肺炎，应首，应首先下列何种抗菌药治疗先下列何种抗菌药治疗 p203-38A链霉素链霉素 B红霉素红霉素 C四环素四环素 D氯霉素氯霉素 E青霉素青霉素G54夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力、夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌全身不适等症

13、状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌性检查发现性检查发现白喉杆菌白喉杆菌，诊断为普通型，诊断为普通型咽白喉咽白喉，最好选用最好选用下列下列哪种治疗方案哪种治疗方案A红霉素红霉素+白喉抗毒素白喉抗毒素 B庆大霉素庆大霉素+白喉抗毒素白喉抗毒素C土霉素土霉素+白喉抗毒素白喉抗毒素 DSMZ+TMP E青霉素青霉素+白喉抗毒素白喉抗毒素55曹某，半月前曾患曹某，半月前曾患急性扁桃体炎急性扁桃体炎，现突发发热、伴多汗、，现突发发热、伴多汗、疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为风湿性心脏病风湿性心脏病，常，常选用下列何种抗生素控制选用下列何种抗生素控制链球菌感染链

14、球菌感染A青霉素青霉素 B庆大霉素庆大霉素 C万古霉素万古霉素 D抗敌素抗敌素 E四环素四环素Company LOGO青霉素青霉素G-G-不良反应不良反应1.1.过敏反应过敏反应（最为常见（最为常见10%10%）一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等过敏性休克（最严重）：过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。可危及生命。预防过敏反应措施预防过敏反应措施(1)(1)询问病史（用药史、过敏史、家族史）。询问病史（用药史、过敏史、家族史）。

15、(2)(2)皮肤过敏试验皮肤过敏试验-皮试皮试：(3)(3)注意注意:注射液应现配；注射液应现配；(4)(4)注射后观察注射后观察2030分钟。分钟。(5)(5)准备准备抢救药物抢救药物皮下肌注肾上腺素皮下肌注肾上腺素、激素、抗、激素、抗H H1 1药药Company LOGO14青霉素所致速发型青霉素所致速发型过敏反应过敏反应首选首选A肾上腺素肾上腺素 B糖皮质激素糖皮质激素 C苯巴比妥苯巴比妥 D苯海拉明苯海拉明E多巴胺多巴胺Company LOGO青霉素青霉素G-G-不良反应不良反应2.赫氏反应赫氏反应：治疗：治疗梅毒梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状加

16、剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。心跳加快等，并可危及生命。3.其他其他(1)局部刺激：引起局部疼痛、红肿、硬结。局部刺激：引起局部疼痛、红肿、硬结。(2)水电解质紊乱水电解质紊乱 易引起高血钾症，甚至心律失常。易引起高血钾症，甚至心律失常。(3)青霉素脑病：快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等青霉素脑病：快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。类似癫痫发作。12用青霉素治疗可引起用青霉素治疗可引起郝氏反应郝氏反应的疾病是的疾病是A流行性脑脊髓膜炎流行性脑脊髓膜炎

17、 B破伤风破伤风 C大叶性肺炎大叶性肺炎 D梅毒梅毒 E草绿色链球菌心内膜炎草绿色链球菌心内膜炎Company LOGO 本本类药抗菌机制、不良反抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素相同，与青霉素有交叉与青霉素有交叉过敏反敏反应。半合成青霉素分类分类常用药物常用药物特点及应用特点及应用耐酸不耐酶耐酸不耐酶青霉素类青霉素类青霉素青霉素V非奈西林非奈西林口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不耐酶。用于轻度和中度感染。耐酶。用于轻度和中度感染。耐酸耐酶青耐酸耐酶青霉素类霉素类苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林口服易吸收，主要用于口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡耐青霉

18、素的金葡菌感染菌感染。广谱青霉素广谱青霉素氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林口服吸收，口服吸收，主用于伤寒、副伤寒、呼吸主用于伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和胆道感染。道、泌尿道和胆道感染。抗铜绿假单抗铜绿假单胞菌广谱青胞菌广谱青霉素类霉素类羧苄西林羧苄西林磺苄西林磺苄西林主用于革兰阴性杆菌引起的感染，主用于革兰阴性杆菌引起的感染，特别特别是是铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌引起的严重感染。引起的严重感染。Company LOGO铜绿假单胞菌 经常引起术后伤口感染，也可引起褥疮、脓肿、经常引起术后伤口感染，也可引起褥疮、脓肿、化脓性中耳炎等。烧伤后感染了铜绿色假单胞菌化脓性中耳炎等。烧伤后感染了铜绿色假单

19、胞菌可造成死亡可造成死亡.伤寒伤寒是由是由伤寒杆菌伤寒杆菌引起的急性消化道传染病引起的急性消化道传染病 典型病例以持续发热、神情淡漠、脾大、玫瑰疹典型病例以持续发热、神情淡漠、脾大、玫瑰疹和血白细胞减少等为特征，和血白细胞减少等为特征，主要并发症为主要并发症为肠出血和肠穿孔肠出血和肠穿孔副伤寒副伤寒是由副伤寒甲、乙、丙三种是由副伤寒甲、乙、丙三种沙门杆菌沙门杆菌引起的急性传染病。引起的急性传染病。副伤寒临床表现与副伤寒临床表现与伤寒伤寒相相似，但病情更似，但病情更轻轻、病程较、病程较短短。结肠盲结肠内出血性肠炎结肠盲结肠内出血性肠炎 Company LOGO53刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查

20、可见咽刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查可见咽明显充血，明显充血，扁桃体肿大扁桃体肿大、充血、表面有黄色状渗出、充血、表面有黄色状渗出物，血培养为物，血培养为金葡菌感染金葡菌感染，诊断为，诊断为急性细菌性扁桃急性细菌性扁桃体炎体炎，药敏试验显示对，药敏试验显示对青霉素耐药青霉素耐药，最好选用下列，最好选用下列何种抗菌药控制感染何种抗菌药控制感染 A青霉素青霉素 B 苯唑西林苯唑西林 C氨苄西林氨苄西林 D羧苄西林羧苄西林 E四环素四环素52张某，女性，因肾病综合征伴肾功能不全入张某，女性，因肾病综合征伴肾功能不全入院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断为院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断

21、为铜铜绿假单胞菌绿假单胞菌所致尿路感染，应选用下列何药来控制所致尿路感染，应选用下列何药来控制尿路感染尿路感染A庆大霉素庆大霉素 BSMZ+TMP C抗敌素抗敌素 D羧苄西林羧苄西林 E头孢氨苄头孢氨苄Company LOGO8青霉素类青霉素类共同具有的特点共同具有的特点是是 表表13-1A耐酸口服有效耐酸口服有效 B耐耐-内酰胺酶内酰胺酶 C主要作用于主要作用于G+菌感染菌感染 D主要作用于主要作用于G-菌感染菌感染 E可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应13主要用于治疗主要用于治疗伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒的青霉素类药物是的青霉素类药物是A氨苄西林氨苄西林

22、 B双氯西林双氯西林 C羧苄西林羧苄西林 D苄星青霉素苄星青霉素 E苄青霉素苄青霉素15抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是感染有效的药物是A头孢氨苄头孢氨苄 B青霉素青霉素G C阿莫西林阿莫西林 D 羧苄青霉素羧苄青霉素(羧苄西林羧苄西林)E头孢呋辛头孢呋辛 p203Company LOGO（二）头孢菌素类分类及代表药分类及代表药抗抗 菌菌 谱谱 对对 -内酰胺酶内酰胺酶稳稳定性定性肾毒性肾毒性临床用途临床用途第一代第一代 氨苄、氨苄、唑啉唑啉 噻吩、噻吩、拉啶拉啶G G+菌菌部分稳定部分稳定较大较大耐药耐药金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代 呋辛、呋辛、孟多孟多 克克洛洛G G+菌菌

23、、G G-菌菌部分厌氧菌部分厌氧菌较稳定较稳定低低G G-菌感染菌感染第三代第三代 噻肟、噻肟、头孢头孢他定他定 曲松、曲松、哌酮哌酮G G+菌菌、G G-菌菌厌氧菌厌氧菌最强抗铜绿假单胞菌最强抗铜绿假单胞菌较高稳定较高稳定无无尿路感染尿路感染严重感染严重感染第四代第四代 吡肟、吡肟、匹罗匹罗 G G+菌、菌、G G-杆菌杆菌更稳定更稳定无无替代第三代替代第三代用于用于G G-菌感染菌感染不良反应不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。Company LOGO头孢菌素类头孢菌素类与青霉素类相比与青霉素类相比1.1.作用机制相同作用机制相同2.

24、2.对对-内酰胺酶内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药稳定性高，不易产生耐药3.3.抗菌谱广，抗菌作用强抗菌谱广，抗菌作用强，临床用途广泛临床用途广泛4.4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5%10%）不良反应不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。等。没有肝损害！没有肝损害！Company LOGO10 抗铜绿假单胞菌作用抗铜绿假单胞菌作用最强最强的的头孢菌素头孢菌素A头孢哌酮头孢哌酮 B头孢他啶头孢他啶 p200C头孢孟多头孢孟多 D头孢噻吩头孢噻吩 E头孢氨苄头孢氨苄11下列哪项下列哪项不是不是头

25、孢菌素的头孢菌素的不良反应不良反应A过敏反应过敏反应 B肾损害肾损害 C肝损害肝损害 D二重感染二重感染 E胃肠反应胃肠反应Company LOGO二、大环内酯类二、大环内酯类红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素是一类具有是一类具有14141616碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。Company LOGO二、大环内酯类天然品天然品部分合成品部分合成品常用常用药药红霉素红霉素麦迪霉素麦迪霉素麦白霉素麦白霉素螺旋霉素螺旋霉素阿奇霉素阿奇霉素罗红霉素罗红霉素克拉霉素克拉霉素Company LOGO1.主要作用于主要作用于G+菌、某

26、些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等和支原体等 对铜绿假胞菌无效对铜绿假胞菌无效2 2、本类药物之间有本类药物之间有部分部分交叉耐药性交叉耐药性3、首选用于、首选用于金葡菌感染金葡菌感染和和青霉素过敏者青霉素过敏者【主要不良反应主要不良反应】局部刺激、肝损害（酯化红霉素）局部刺激、肝损害（酯化红霉素）耳毒性、过敏反应耳毒性、过敏反应【用药护理用药护理】用注射用水溶解，用注射用水溶解，不能用生理盐水溶解！不能用生理盐水溶解！红霉素Company LOGO17不不属于大环内酯类的药物是属于大环内酯类的药物是A红霉素红霉素 B林可霉素林可霉素 C乙酰螺旋霉

27、素乙酰螺旋霉素 D麦迪霉素麦迪霉素 E克拉霉素克拉霉素19红霉素对下列哪种细菌红霉素对下列哪种细菌无效无效A百日咳鲍特菌百日咳鲍特菌 B流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 C支原体支原体 D铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌E白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌21下列何药下列何药不能不能用生理盐水溶解用生理盐水溶解A链霉素链霉素 B红霉素红霉素 C青霉素青霉素 D庆大霉庆大霉素素 E头孢呋辛头孢呋辛Company LOGO1.包括林可霉素、克林霉素包括林可霉素、克林霉素2.特别是由特别是由金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌所引起的所引起的急慢性骨髓炎急慢性骨髓炎及及关节感染关节感染 首选首选不良发应不良发应：假膜性肠炎假膜性肠炎

28、是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有一层假膜而得名一层假膜而得名 林可霉素类Company LOGO18金葡菌引起的金葡菌引起的急慢性骨髓炎急慢性骨髓炎最佳选用最佳选用A阿莫西林阿莫西林 B红霉素红霉素 C头孢曲松头孢曲松 D林可霉素林可霉素 E克林霉素克林霉素45林可霉素可能发生的林可霉素可能发生的严重不良反应严重不良反应是是A过敏性休克过敏性休克 B肾功能损害肾功能损害 C胆汁淤积性黄疸胆汁淤积性黄疸D假膜性肠炎假膜性肠炎E肝功能损害肝功能损害Company LOGO天然氨基糖苷天然氨基糖苷类三、氨基糖苷类三、氨基糖苷类阿

29、米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿异帕卡星、阿贝卡星卡星来自来自链霉菌属霉菌属来自小来自小单胞菌属胞菌属链霉素霉素、卡那霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素新霉素、妥布霉素 大大观霉素霉素庆大霉素、西索米星大霉素、西索米星 小小诺米星、福提米星米星、福提米星 根据来源：根据来源：半合成氨基糖苷半合成氨基糖苷类氨基糖氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基环醇（苷元）氨基糖苷氨基糖苷Company LOGO27下列哪种药物下列哪种药物不是不是氨基糖苷氨基糖苷类抗生素类抗生素A螺旋霉素螺旋霉素 B妥布霉素妥布霉素 C阿米卡星阿米卡星 D卡那霉素卡那霉素 E大观霉素大观霉素Company LOGO（一

30、）氨基糖苷（一）氨基糖苷类抗生素的共性抗生素的共性消除：原形消除：原形肾小球滤过肾小球滤过排泄排泄,在在肾脏肾脏皮质中浓度分布最高。皮质中浓度分布最高。抗菌作用：抗菌作用：抗菌谱较广，抗菌谱较广，对革兰阳阴性对革兰阳阴性G G-菌作用菌作用革兰阳性革兰阳性G+菌。菌。F不良反应不良反应：主要有耳毒性、肾毒性、过敏反应、阻断神经肌肉：主要有耳毒性、肾毒性、过敏反应、阻断神经肌肉接头。接头。26下列哪项下列哪项不是不是氨基糖苷累氨基糖苷累共同的特点共同的特点A由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成 B水溶性好、性质稳定水溶性好、性质稳定 C对革兰对革兰阳性阳性菌具

31、有高度抗菌活性菌具有高度抗菌活性 D对革兰对革兰阴性阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性需氧杆菌具有高度抗菌活性 E碱性下抗菌活性增强碱性下抗菌活性增强Company LOGO30氨基氨基糖苷类药物在体内分布浓度糖苷类药物在体内分布浓度较高较高的部位是的部位是A细胞内液细胞内液 B血液血液 C肾脏皮质肾脏皮质 D脑脊液脑脊液 E胆汁胆汁33氨基糖苷类抗生素消除的主要途径氨基糖苷类抗生素消除的主要途径A以原形经肾小球滤过排出以原形经肾小球滤过排出 B经肾小管分泌排出经肾小管分泌排出 C经肝微粒体酶经肝微粒体酶氧化灭活氧化灭活 D经乙酰化灭活经乙酰化灭活 E经胆汁排出经胆汁排出Company LOGO链霉

32、素链霉素第一个用于第一个用于临床的氨基糖苷床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗抗生素，亦是第一个抗结核核药。1.抗菌抗菌谱：对结核杆菌核杆菌、G-杆菌作用杆菌作用强，对铜绿假假单胞菌无效胞菌无效 2.耐耐药性：性：细菌菌对链霉素易霉素易产生耐生耐药性性 3.临床床应用：（用：（1）兔）兔热病、鼠疫病、鼠疫首首选 （2）结核病：核病：+其他抗其他抗结核核药 （3）细菌性心内膜炎：菌性心内膜炎：+青霉素青霉素 （4）布）布鲁菌病：菌病：+四四环素素 4.不良反不良反应：耳毒性耳毒性最常见（前庭损害为主）亦有最常见（前庭损害为主）亦有肾毒性肾毒性，毒性较大，现已少用毒性较大，现已少用过敏性休克发生率最

33、高过敏性休克发生率最高！Company LOGO29链霉素目前链霉素目前临床应用较少临床应用较少是由于是由于A口服不易吸收口服不易吸收 B对肾毒性大对肾毒性大 C抗菌作用较弱抗菌作用较弱 D耐药菌株较多，毒性较大耐药菌株较多，毒性较大 E过敏反应发生率高过敏反应发生率高34过敏性休克发生率过敏性休克发生率最高最高的氨基糖苷类药物的氨基糖苷类药物是是A庆大霉素庆大霉素 B妥布霉素妥布霉素 C阿米卡星阿米卡星 D链霉素链霉素 E大观霉素大观霉素Company LOGO庆大霉素庆大霉素 临床最常用的氨基糖苷类抗生素临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1 1、对、对铜绿假单胞杆菌铜绿假单胞杆菌和和金葡菌金葡

34、菌均有效！均有效！；2 2、临床用于（、临床用于（1 1）一般一般G G-杆菌感染杆菌感染首选首选 （2 2）绿脓杆菌感染绿脓杆菌感染：+羧苄羧苄 （3 3）心内膜炎）心内膜炎 （4 4）泌尿系手术前后预防感染，泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道感染及术口服用于肠道感染及术前准备前准备 3 3、耳毒性耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见Company LOGO仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的敏的淋病淋病治疗。治疗。淋病淋病(Gonorrhea)是是淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌引起的以泌尿生殖系统化脓引起的以泌尿生殖

35、系统化脓性感染为主要表现的性感染为主要表现的性传播疾病性传播疾病。尿痛、尿急、尿烧灼感等症状，尿道口红肿充血，挤压尿尿痛、尿急、尿烧灼感等症状，尿道口红肿充血，挤压尿道旁腺，有脓性分泌物溢出。前庭腺脓肿子宫颈充血、水道旁腺，有脓性分泌物溢出。前庭腺脓肿子宫颈充血、水肿、触痛，常发现脓性白带增多肿、触痛，常发现脓性白带增多 大大观霉素霉素 表表13-5Company LOGO四、四环素类和氯霉素四、四环素类和氯霉素 天然天然:四四环素（素（tetracycline）4次次/d 土霉素（土霉素（terramycin）4次次/d 金霉素（金霉素（aureomycin）外用外用 半合成抗生素半合成抗生

36、素:多西多西环素（素（doxycycline，强力霉素）力霉素）12次次/d 米米诺环素（素（minocycline，二甲胺四，二甲胺四环素）素）2次次/d 美他美他环素（素（metacycline，甲，甲烯土霉素）土霉素）2次次/dCompany LOGO抗菌作用机制抗菌作用机制Company LOGO43四环素的抗菌机制是四环素的抗菌机制是A抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成 B改变细菌胞浆膜通透性改变细菌胞浆膜通透性 C抑制细菌蛋白质合成抑制细菌蛋白质合成 D干扰叶酸代谢干扰叶酸代谢 E抑制抑制RNA合成合成44多烯环素属多烯环素属A四环素类的半合成抗生素四环素类的半合成抗生素 B氯霉

37、素类得半合成抗生素氯霉素类得半合成抗生素 C氨基苷类氨基苷类 D大环内酯类大环内酯类 E-内酰胺类内酰胺类Company LOGO四环素四环素药动学学吸收好，但不完全吸收好，但不完全吸收吸收1)金属金属阳离子阳离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等等在在肠道与道与四四环素素络合合，沉，沉积于骨骼和牙于骨骼和牙齿组织内，一直骨骼内，一直骨骼发育，牙育，牙齿黄染。黄染。初初呈黄色呈黄色，在阳光照射下则呈现，在阳光照射下则呈现明亮的黄色荧光，以后逐渐由黄明亮的黄色荧光，以后逐渐由黄色变成检字法褐色或深灰色。色变成检字法褐色或深灰色。四环素牙四环素牙Company LOGO37下列何药能

38、与下列何药能与多价阳离子多价阳离子Ca 2+、Mg 2+络合而影响其吸收络合而影响其吸收A氯霉素氯霉素 B四环素四环素 C氨苄青霉素氨苄青霉素 D头孢氨苄头孢氨苄 E红霉素红霉素Company LOGO四环素四环素抗菌作用抗菌作用抗菌抗菌谱（广（广谱）G+菌：菌：链球菌、球菌、肺炎球菌肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽杆菌、破、部分葡萄球、炭疽杆菌、破伤风杆杆菌菌 G-菌：菌：霍乱弧菌霍乱弧菌、大、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆菌杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆菌四四 体：体：衣原体衣原体、立克次体立克次体、支原体、螺旋体、支原体、螺旋体 无效无效：真菌真菌、绿脓、伤寒、寒、结核、病毒核、病毒38四环素的抗

39、菌谱四环素的抗菌谱不包括不包括A肺炎球菌肺炎球菌 B霍乱弧菌霍乱弧菌 C真菌真菌 D立克次体立克次体 E衣原体衣原体Company LOGO天然四环素类天然四环素类不良反应不良反应1.胃胃肠道反道反应 刺激所致。刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适心、呕吐、腹部不适 等。等。2.二重感染二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。1)真菌病真菌病：白色念珠菌所致：白色念珠菌所致鹅口口疮、呼吸道炎、呼吸道炎、肠炎、尿路感染等炎、尿路感染等 鹅口疮鹅口疮Company LOGO3.对骨、牙生骨、牙生长的影响的影响 沉沉积于骨、牙，与于骨、牙，与Ca 2+结合合变黄黄 发

40、育不全育不全畸形、畸形、龋齿 发育障碍育障碍禁用于禁用于妊娠月以上的妊娠月以上的妇女女 8岁以内的儿童以内的儿童天然四环素类天然四环素类不良反应不良反应4.肝、肝、肾毒性毒性 1.大大剂量量长期可致期可致肝脂肪性坏死（肝脂肪性坏死（肝功能不全者慎用！肝功能不全者慎用！），），2.加重加重肾功能不全功能不全，易，易发生于孕生于孕妇；Company LOGO抗菌抗菌谱（广（广谱，偏重于，偏重于G G-菌）菌）（二）氯霉素 伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒 首选首选 次选氨苄、阿莫西林次选氨苄、阿莫西林 Company LOGO氯霉素氯霉素不良反应不良反应 （本品毒性大，本品毒性大，严格控制使用）格控制使用

41、）1.抑制骨髓造血机能抑制骨髓造血机能1）可逆性骨髓抑制：血）可逆性骨髓抑制：血细胞减少胞减少2）再生障碍性再生障碍性贫血血与与剂量量疗程无关程无关，死亡率高。，死亡率高。Company LOGO2.灰灰婴综合征合征 新生儿、早新生儿、早产儿其肝代儿其肝代谢及及肾排泄功能不完善排泄功能不完善 氯霉素蓄霉素蓄积 呼吸、循呼吸、循环衰竭，衰竭，BP ，全身灰色紫全身灰色紫钳。出。出现症状后症状后约40%患者在患者在 2-3天天内死亡。内死亡。故早产儿、新生儿禁用氯霉素故早产儿、新生儿禁用氯霉素。Company LOGO1青霉素的下述不良反应中，哪项是与剂量、青霉素的下述不良反应中，哪项是与剂量、疗程疗程无关无关的严重反应的严重反应A二重感染二重感染 B灰婴综合征灰婴综合征C可逆性贫血可逆性贫血 D不可逆的再生障碍性贫血不可逆的再生障碍性贫血 E胃肠道症状胃肠道症状42氯霉素氯霉素仅用于仅用于伤寒伤寒等敏感菌所致的严重感等敏感菌所致的严重感染是由于染是由于A抗菌谱窄抗菌谱窄 B严重损害骨髓造血功能严重损害骨髓造血功能 C易引起二重感染易引起二重感染 D抗菌作用弱抗菌作用弱 E性质不稳定性质不稳定Company LOGO