(5.5.1)--第五章降糖药物第五节.pdf

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1、第五节降糖新星知多少-GLP-1类似物1纽约时报：神奇的小家伙大胃王约翰恩博士多肽类物质：Exendin-4，有效调控血糖Exendin-4Exendin-4属于肠促胰岛激素（GLP-1）l GLP-1具有更多针对II型糖尿病病理生理的作用：智能安全降糖、保护心血管系统、减重作用l 天然的GLP-1是一种由31个氨基酸组成的肽链。l 进食反应刺激胃肠道L细胞分泌的一种长促胰岛素（直接腔内刺激和间接神经刺激）l 作用胰腺细胞和细胞：不仅能促进胰岛素分泌，同时也可以抑制胰高血糖素分泌。4肠促胰岛素不稳定肠促胰岛素不稳定由于半衰期短，人GLP-1临床价值十分有限5GLP-1GLP-1受体激动剂：研发

2、热门受体激动剂：研发热门67艾塞那肽注射液 商品名：Byetta(百泌达)于服用口服降糖药无法控制的2型糖尿病患者的血糖辅助控制。作为甘精胰岛素的附加疗法风雨兼程十三载，艾塞那肽（风雨兼程十三载，艾塞那肽（Exendin-4Exendin-4）始出来）始出来1995阿米林制药慧眼识珠1996发表文章，JBC自费申请专利1998临床I期向FDA提交IND1999200220052009礼来公司加入FDA批准上市独立疗法，在中国获批2011甘精胰岛素的附加疗法科学的道路是曲折的，艾塞那肽的发现之旅也足以证明，每一个神奇的药物背后都是伟大科学家的付出与坚持。9百尺竿头进一步，长效制剂续新章百尺竿头进

3、一步，长效制剂续新章 艾塞那肽缓释剂注射用混悬液2011年，百扬达在欧盟上市 Alkermes plc开发的长效药物专有技术 每周只需注射一次10缓释微球制剂白蛋白天然缓释白蛋白：存在于血浆中的水溶性很高的球状蛋白质 维持血浆胶体渗透压。与各种配体结合，起运输功能。许多物质如游离脂肪酸、阿斯匹林等药物都能与白蛋白结合，增加亲水性而便于运输。l 一天注射一次就能平稳控制血糖12利拉鲁肽 2009年通过EMA批准，2010年1月获FDA批准，用于治疗2型糖尿病。2014年通过FDA批准，用于成人肥胖患者；2020年获FDA批准，用于12-17岁的肥胖患者，成为最畅销也最为安全的减肥药物。无敌是多么

4、寂寞：降糖药-索马鲁肽l semaglutide（索马鲁肽）是一款新的长效GLP-1类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低l 还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。l 能够显著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）风险。14又一研发热点：口服GLP-1类似物多肽类药物会在胃肠道被降解Eligen 技术口服给药 基于促吸收剂的大分子递送技术，实现口服的实现口服的“黑科技黑科技”索马鲁肽等大分子药物被多个SNAC分子通过弱分子间作用结合“包裹”，形成脂质体结构，亲脂性增加，胃黏膜表面PH值升高。SNAC与

5、胃上皮的结合使索马鲁肽更易通过细胞膜进入血液，然后两者分离，索马鲁肽即可发挥生理作用。该过程中，大分子的高级结构、药物释放及胃肠黏膜结构均不受影响。：8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（索马鲁肽）又一研发热点：口服又一研发热点：口服GLP-1GLP-1类似物类似物l Rybelsus（oral semaglutide，口服索马鲁肽）片剂目前全球首个也是唯一一个口服GLP-1受体激动剂药物。18糖尿病：寻找下一个重磅炸弹19艾塞那肽GLP-1 类似物肠促胰岛素GLP-1缓释微球制剂艾塞那肽缓释剂注射用混悬液血浆白蛋白天然缓释抵抗DPP-4降解SNAC 促进剂口服索马鲁肽索马鲁肽利拉鲁肽小分子GLP-1受体激动剂的研究进展