他汀类药物的应用及副作用教案资料.doc

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1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。他汀类药物的应用及副作用-规范他汀类药物的应用他汀类药物治疗在降低高危患者的主要冠脉事件、心梗和死亡等方面的作用十分肯定，但许多高危患者尚未接受上述药物治疗，因此临床上应积极推广使用他汀类药物。临床实践中根据患者的心血管疾病和等危症、心血管危险因素及血脂水平决定是否需要降脂治疗，如需用药，要先判定治疗目标值。根据患者LDL-C或TC水平与目标值的差距，考虑单用一种他汀的标准剂量是否可达到治疗要求，根据患者的具体情况(危险分层、合并症和合并用药)选择合适的药物。如果血LDL-C水平和目标值相差较远，可选择

2、他汀与其他降脂药联合应用。另外，新指南从国情出发，未采用强化降脂的概念，对为了追求提高LDL-C降低程度而一味增大药物剂量持审慎态度。最近有研究表明，虽然强化降脂可减少心血管事件，但与降低患者死亡率无明确关系。TNT试验6在应用10mg阿托伐他汀治疗8周的开放标签试用期后，患者的平均LDL-C水平10倍或横纹肌溶解)方面，他汀类药物与安慰剂间无明显差异。不同他汀类药物的不良事件发生率不同，其中氟伐他汀风险最低。研究表明，与其他通过CYP3A4代谢的他汀(辛伐他汀、阿托伐他汀及洛伐他汀)不同，氟伐他汀主要通过CYP2C9代谢，该酶较少受环孢素以及贝特类药物、烟酸、钙离子拮抗剂、氯吡格雷、地高辛等

3、常用心血管药物影响，因此氟伐他汀与上述药物相互作用较小，联合应用安全性更好。另一项在中国人群中进行的研究进一步证明了氟伐他汀的良好安全性。一项在高脂血症患者中进行的试验表明，氟伐他汀80mg/d与40mg/d相比，能更有效地降低LDL-C水平，提高血脂达标率，但未增加不良反应。因此当患者不能达到血脂控制目标而需要增加他汀剂量时，氟伐他汀将是一种有效且安全的选择。综上所述，他汀类药物是最重要的调脂药物，应在临床上积极推广使用。同时也不能忽视对他汀类不良反应的监测，尤其对于极高危患者使用大剂量他汀，临床合用多种药物，以及老年或肝肾功能不全患者。已发表的中国成人血脂异常防治指南不仅与国际各项重要指南

4、接轨，还具有中国特色。指南的推出和普及将大大增加临床医生使用他汀类药物的信心，有助于更好更规范地使用他汀类药物。降脂药目前有哪些效果比较好，有没有副作用呢？-各类降脂药及副作用：（1）他汀类降脂药（HMG-COA还原酶抑制剂）：如洛伐他汀，辛伐他汀（舒降之），普伐他汀，氟伐他汀（来适可），阿托伐他汀（阿乐）。主要作用是降胆固醇。用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。副作用为胃肠不适，肌肉痛。（2）氯贝丁酯类：如非诺贝特（力平之），苯扎贝特，吉非罗齐（洁脂）。主要降低血甘油三酯。用于高甘油三酯血症患者。副作用是胃肠不适，肌痛，胆石等。（3）胆酸螯合树脂类：如：消胆胺。用于高胆固醇血症。副作用是便秘和

5、胃肠反应。因口服量太大，临床少用。（4）烟酸类：抗脂肪分解。降脂治疗需大剂量，但会引起严重副作用，如消化道溃疡，皮肤潮红、瘙痒，痛风，空腹血糖升高。复方制剂含烟酸量少几乎无降脂作用。（5）鱼油制剂：有弱的降胆固醇和降甘油三酯作用。高效、全面调脂调脂药物临床应用新观点冠心病是一种由多种危险因素导致的慢性疾病,血脂异常特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高是其最重要的危险因素。近几年,调脂治疗的核心都放在降低LDL-C上,他汀类药物的使用剂量也越来越大。然而,他汀类药物降LDL-C的疗效存在“6定律”,即药物剂量增加1倍,其调脂疗效在原有基础上仅增加约6%。即使在治疗后LDL-C已达标的患者中

6、,冠脉事件仍会发生。此时,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低是这类患者的主要危险因素。近年来调脂药物的临床研究已出现若干新亮点、新进展,本文在所限篇幅内予以介绍。高效调脂,优势尽显2004年美国ATP的补充建议指出,100mg/dl是LDL-C治疗的最低目标,而不是临床获益最大的治疗水平;对于高危冠心病患者(如急性冠脉综合征或合并糖尿病或脑卒中等的患者),应将LDL-C水平进一步降至70mg/dl。遗憾的是,即使以100mg/dl作为降脂目标,美国和欧洲的血脂达标率也仅分别为38%和42%,我国则更低。为有效提高血脂达标率,需要更强的他汀类药物或联合调脂治疗。新型他汀类药物罗苏伐他汀罗苏伐他

7、汀于2002年在荷兰首先上市,2003年8月获FDA批准,是进入市场的第7种他汀类药物。与同类药物相比,罗苏伐他汀对肝脏羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的竞争性抑制作用和降脂作用都更强。例如,STELLAR研究显示,罗苏伐他汀(1040mg/d)治疗可使LDL-C降低55%65%,而相应的幅度在阿托伐他汀(1080mg/d)为40%50%,在辛伐他汀(1080mg/d)为30%40%,在普伐他汀(1040mg/d)为20%30%。该研究还发现,无论患者的基础血脂水平如何,罗苏伐他汀治疗可使82%96%的患者达到LDL-C100mg/d的目标水平,其达标率显著高于其他3种他汀类药物。在

8、REVERSAL研究中,冠心病患者接受阿托伐他汀80mg/d治疗18个月后,冠状动脉内粥样斑块的进展出现了停滞(粥样斑块体积减少0.4%)。2006年3月公布的ASTEROID研究是首个证实他汀类药物治疗能使冠状动脉粥样硬化逆转的临床研究,其结果更加令人振奋。在该研究中,507例冠心病患者接受罗苏伐他汀40mg/d治疗,其中349例患者在基线和治疗2年后接受了血管内超声(IVUS)检查。IVUS检查结果显示,64%的患者出现了粥样瘤体积消退,病变最严重的10mm血管段内总的粥样斑块体积平均减少了9.1%(由65mm3减至59mm3,P0.001)。此外,患者的LDL-C降低了63%,HDL-C

9、升高了15%,是迄今为止所有他汀类药物临床研究中LDL-C降低和HDL-C增加幅度最大者。罗苏伐他汀的安全性和耐受性与普伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀相似。需要指出的是,该药在东亚人群的药代动力学(主要是表观分布容积)与西方人群存在某些差异,因此常规剂量采用10mg/d已足够,强化降脂的合适剂量则需要进一步研究。依折麦布及复方制剂调脂药物联合治疗血脂异常,既可达到积极降低LDL-C的目的,又可平衡调整血脂谱,同时可避免使用高剂量他汀类药物,从而可最大程度地减少潜在不良反应。新型调脂药胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimibe),可与小肠壁上特异的转运蛋白NPC1L1结合,选择性地强效抑制小肠胆

10、固醇和植物甾醇的吸收(可达54%),使得肝脏胆固醇贮量降低,从而增加血液中胆固醇的清除。该药的半衰期大约为22小时,主要通过粪便排出,在老年、轻度肝功能不全或各种程度肾功能不全患者中均不需要调整剂量。由于依折麦布不通过细胞色素P450同工酶代谢,故适合与他汀类、贝特类等调脂药合用而不易发生药物之间的相互作用。因此,依折麦布的问世为联合调脂治疗开拓了新思路。依折麦布10mg/d与小剂量他汀类联用降低LDL-C的幅度,相当于各种他汀类单药治疗相应较高剂量的疗效。近期的一项国际多中心、双盲研究显示,高胆固醇血症伴动脉粥样硬化患者从阿托伐他汀10mg/d转换至依折麦布10mg/d联合辛伐他汀20mg/

11、d治疗,LDL-C下降幅度优于阿托伐他汀剂量翻倍(32.8%对20.3%),并且LDL-C水平2.5mmol/L者比例也显著高于后者(77.9%对51.9%),且患者对其耐受性良好。依折麦布与辛伐他汀固定剂量复方制剂Vytorin已获准在美国上市。目前,有关依折麦布与他汀类联用在动脉粥样硬化进展(ENHANCE)、主要心血管事件发生率和死亡率(SEAS)、心肾功能保护(SHARP)以及急性冠脉综合征治疗(IMPROVE-IT)等方面的临床硬终点试验正在进行中,总共涉及21000例患者,其中ENHANCE的结果将于近期公布。以HDL-C为靶点,全面调脂由糖尿病、代谢综合征和肥胖等引起的冠心病和动

12、脉粥样硬化正在日益受到人们的重视,其血脂谱以HDL-C降低和甘油三酯(TG)及小而密的低密度脂蛋白颗粒比例升高为特征。已经证实,HDL-C通过胆固醇逆转运(RCT)过程使过多的胆固醇从巨噬细胞外流至高密度脂蛋白,最终回到肝脏并经肠道排除。HDL-C还有防止LDL-C氧化、抗炎和抑制血小板聚集等心血管保护作用。测定血浆HDL-C并不能反映RCT的速率。升高HDL-C水平还是改善HDL-C功能哪个更重要,是一个需要深入研究的重要问题。以往缺乏针对低HDL-C高危患者的一线治疗,目前已开发出多种可有效升高HDL-C的新药。烟酸缓释片及复方制剂烟酸可使HDL-C水平增加30%,远超过目前市场上的其他调

13、脂药。HDL-C的升高与烟酸能够延缓apoA-(HDL-C的主要蛋白)从血中清除,以及HDL2与HDL3比值升高的分布转换有关。烟酸还可使主要致动脉粥样硬化的小而密的低密度脂蛋白颗粒转变为大而轻的颗粒。尽管普通剂型的烟酸很早就用于临床,但是这种剂型在治疗剂量下容易导致皮肤瘙痒、潮红、上消化道反应和肝损害等毒副作用,多数患者难以耐受。因此,烟酸在临床上的应用大受限制,以至很少有人使用普通剂型的烟酸来调理血脂。烟酸缓释片Niaspan已在欧洲上市并等待批准进入我国。烟酸缓释片每日一次用药,既显著改善了药物的耐受性及安全性,又大大方便了患者。不仅如此,烟酸缓释片与洛伐他汀组成的复方制剂也已于2001

14、年12月获FDA批准,是第一个上市的能促使所有血脂基本成分(LDL-C、TG、HDL-C等)朝正常方向发展的制剂。国外联合使用烟酸和洛伐他汀的期临床研究显示,两药作用相加。治疗一年后,联合用药可使HDL-C升高41%,LDL-C降低45%,TG降低42%,但副作用并未增加。胆固醇酯转运蛋白抑制剂为更有效地抗动脉粥样硬化,需要寻找和开发能够比烟酸更大幅度升高HDL-C的药物。近年来的研究显示,胆固醇酯转运蛋白(CETP)是RCT过程中的关键酶之一,帮助胆固醇酯由抗动脉粥样硬化作用的HDL-C转运至促动脉粥样硬化形成的含apoB的脂蛋白(如LDL-C),同时也介导胆固醇酯转运至巨噬细胞形成泡沫细胞

15、,因此是一个致动脉粥样硬化的重要因子。当CETP受到抑制时,apoA-和ApoA-的分解代谢受阻,HDL-C升高,并加速胆固醇通过HDL-C向肝脏转运。CETP抑制剂torcetrapib已进入临床试验阶段。该药对CETP活性的抑制呈剂量依赖性。小样本临床试验的结果表明,HDL-C1.0mmol/L者若单用该药120mg/d则可使HDL-C升高46%,若联用该药与阿托伐他汀则可使HDL-C升高61%。在一项大型期临床试验中,torcetrapib(60mg/d)与阿托伐他汀(1060mg/d)联合治疗,可使HDL-C较基线升高52%65%,同时,LDL-C呈剂量依赖性下降。因为能使HDL-C和

16、LDL-C同时发生我们期待的改变,故torcetrapib和他汀类组成复方调脂药可能具有深远的临床意义。HDL-C组成成分的改变对HDL-C的功能状态有着重要影响,故单纯的血HDL-C水平不能全面地反映HDL-C的功能。此外,单一使用CETP抑制剂来降低CETP活性不一定能够对RCT产生显著作用。因此,以HDL-C升高的幅度来判断抗动脉粥样硬化效果有很大的局限性。为解答这一困惑,该类药物的一项期临床试验正在进行中,应用IVUS比较阿托伐他汀与torcetrapib联用和阿托伐他汀单用对粥样斑块负荷的影响,治疗期2年,以判断CETP抑制剂是否具有抗动脉粥样硬化价值。调脂治疗是抗动脉粥样硬化中一项

17、极为重要的措施,目前正朝着高效、全面调脂的方向发展。高效调脂,可有力地提高血脂的达标率;全面调脂,有望在减少心血管事件方面“百尺竿头,更进一步”!警惕他汀类药的毒副作用据悉，他汀类药上市以来，全世界仅有600万人用过它；而拜斯亭作为他汀类药之一，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命，从去年进入我国药品市场以来，就已售出140多万粒。目前有多家外国药厂的他汀类药在我国医药市场上出售。最近一段时期，国外媒体纷纷报道：他汀类药在降脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而这一问题在德国拜耳公司宣布拜斯亭撤出市场之前，并没有引起国人的重视。人们关注的，仅仅是他汀类药对人有利的一面。为了众多

18、药品使用者的安全，药理学教授王振纲和心内科教授陈端霞联名撰文，再次提醒广大医务工作者和正在使用降血脂药物的广大患者近几年，我国已有少数患者使用他汀类药后因毒副作用而出现了临床症状，但对此尚无详细资料发表。今将澳大利亚的部分资料及个人临床实践体会归纳为三点阐述如下。1、国内外有关他汀类药毒副作用的病例。关于澳大利亚国家药物不良反应中心（ADRAC）内部资料报道（PBSRPBS处方统计），请看附表。附表是7月26日本版他汀虽好使用宜慎一文的补充。本表列举了两代、3个他汀类药，第一代为用培养法生产的辛伐他汀，第二代为用人工合成法生产的阿托伐他汀和西立伐他汀，两代药物之间由于结构有差异，临床效果和毒副

19、作用也有一些区别。表内3个药物的剂量及引起CK变化的病人总数：西立伐他汀为19人，阿托伐他汀为2人，辛伐他汀30人。从此表可以看出，西立伐他汀应用剂量虽小，但也能导致CK值严重升高，而用量较大的阿托伐他汀和辛伐他汀，导致CK值升高的程度更是惊人的。另外，有材料显示，西立伐他汀的剂量虽小，但引起肌痛发生率（6）远远大于阿托伐他汀（0.2）及辛伐他汀（1.1），而且西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大增加（肌痛发生率17）。在美国，已有30余名患者服用西立伐他汀钠（拜斯亭）后引起死亡，为此德国拜耳公司于本月8日宣布：暂停销售所有剂量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制剂。有鉴于此，最近，国家

20、药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药。另外，国内已有患者服用辛伐他汀后，发生肌肉剧烈疼痛，中途停药，但尚未见正式报道。2、医师给患者应用他汀类药之前及随诊期间，应仔细向患者询问：服药后是否有肌肉疼痛、触痛及肌张力的改变？并注意监测患者的CK及其同功酶（CKMM），如发现CK高于正常值10倍（正常值为20200），要及时停用任何他汀类药物。3、关于他汀类药物剂量。应强调以饮食控制及应用他汀类药物防治高胆固醇，当胆固醇达到正常值后，医师可为患者找出合适的剂量。不宜轻易提高他汀类药物剂量。每一位医师均应认识到，对待任何药物，除应观察其有利的一面，还要密切注意毒副作用，而不要像对待反应停、PPA

21、等药那样，等到出现了严重后果才警醒。随着生命科学的发展，我们已经了解，每个人有其基因特点：某个药对甲有效、副作用小，但对乙可能无效，甚至导致过敏或其他毒副作用。要牢记“是药三分毒”的道理。最后，作者希望临床工作者及制药厂商除重视药物的疗效之外，也不能忽略药物的毒副作用，拜斯亭引起30多个病人死亡的教训应该记取。附表.自1999年6月至2001年2月的材料：药物名称剂量早期CK一年后CK值（肌酸激酶）值Cerivastatin200g6600048000（西立伐他汀）300g254000186000400g5100051000Atorvastatin10mg2，8040001792000（阿托伐

22、他汀）20mg2，5480001673000123800084600040mg，Simvastatin5mg11300066000（辛伐他汀）10mg2，488000142300020mg3，635000223100040mg1，127000757000立普妥-阿托伐他汀钙的副作用及注意事项1.对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。2.有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。3.用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。4.在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限

23、的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。5.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。6.肾功能不全时应减少本品剂量。7.本品宜与饮食共进，以利吸收。8.饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加强锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。9.由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。10.在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。11.老年患者需根据肝肾功能调整剂量。12.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。13.本品与免疫抑制

24、剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。14.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。阿托伐他汀钙片|说明书|【通用名称】阿托伐他汀钙片【英文名称】AtorvastatinCalciumTablets【成份】本品的主要成分是阿托伐他汀钙【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后，显白色。【作用类别】【药理毒理】安替比林：由于阿托伐他汀钙不影响安替比林的代谢，因此不会与通过相同细胞色素同工酶代谢的药物产生相互作用。考来替泊（降血脂药）：与阿托伐他汀钙同时给药时，阿托伐他汀钙的血浆浓度下降了25%，而LDL-C的下降比单独

25、给任一种药时明显。西米替丁：同时给药时阿托伐他汀钙的血药浓度和LDL-C的下降无变化。地高辛：同时给药时，地高辛稳态血药浓度上升了20%，服用地高辛的患者应注意监测。红霉素类：正常人同时用这两种药，阿托伐他汀钙的血浆浓度增加了40%。口服避孕药：同时给药，口服炔诺酮和乙炔基雌二醇的曲线下面积分别增加了30%和20%。服用阿托伐他汀钙的妇女选择口服避孕药时应考虑这一点。华法令：阿托伐他汀钙对服用华法令的凝血时间无影响。其它同时治疗：抗高血压和雌激素替代疗法的同时给阿托伐他汀钙，未发现临床不良相互作用。【药代动力学】【适应症】1原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症，降低升高的TC、LDL-C、Apo

26、B和TG水平。2高胆固醇血症并有动脉粥样硬化危险的病人。【用法和用量】口服，每日一次，每次1片或遵医嘱。病人在接受阿托伐他汀钙治疗前及治疗过程中都要进行标准低胆固醇饮食。阿托伐他汀钙的推荐起始剂量为10mg/日，剂量范围1060mg/日，应用2-4周内应监测血脂水平，剂量根据治疗目标和疗效反应作相应调整。【不良反应】本品耐受性良好，不良反应通常较轻微和短暂。国外对2502名患者的临床研究表明，不到2%的病人由于不良反应而中断用药。最常见的副作用是便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛，偶有血清转氨酶、磷酸肌酸激酶轻度升高，一般不需停药。少于2%的病人有如下不良反应：胃炎、胃肠炎、口干、厌食、腿痉挛、肌

27、炎、肌无力、发热、不适、光过敏反应、嗜睡、健忘、多梦、性欲下降、体位性低血压、心悸等。【禁忌】1对本品过敏者。2活动型肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高。3孕妇及围产期妇女。【注意事项】1因胆固醇及其生物合成中的其它产物是胎儿发育（包括胆固醇及细胞膜合成）的必要成分，而阿托伐他汀钙可减少胆固醇及其衍生物的合成，故育龄妇女只有在极不可能怀孕并了解药物的潜在危险时才可用本品。如果用药期间怀孕，应停药并告知病人该药对胎儿的潜在危险。2HMG-CoA还原酶抑制剂同其它降脂药一样，与肝功能的生化异常有关。建议在治疗前、治疗开始后6周和12周或提高剂量时测肝功能，长期治疗时，定期（如每年）测肝功能。肝酶改

28、变通常在用阿托伐他汀钙头三个月出现，肝酶升高的病人应进行调整直到恢复。ALT或AST升高超过正常3倍时建议减少剂量或停药。饮大量酒精或有肝病史的病人应慎用阿托伐他汀钙。3当病人有广泛的肌痛、肌紧张、肌无力或CPK显著升高时，应考虑是否为肌病引起。病人应随时报告不明原因的肌痛、肌紧张或无力，特别是有不适和发烧时。当CPK水平明显升高、确诊或怀疑为肌病时应停用阿托伐他汀钙治疗。4其它同类药与环孢菌素、叶酸衍生物、红霉素、尼克酸或吡咯类抗真菌药合用时会增加肌病发生的危险，当医生考虑阿托伐他汀钙与以上这些药合用时应仔细权衡利弊，并严密监护病人出现的肌痛、肌紧张或无力等症状，特别是治疗初期和增加任一药的

29、剂量时，也可采取定期测CPK，但这并不能保证不发生严重肌病。5对于有急性严重症状提示为肌病者，或有横纹肌炎继发急性肾衰的危险因素（如严重急性感染、大手术、受伤、严重的代谢、内分泌、电解质紊乱以及未控制的癫痫发作）的患者，应停用阿托伐他汀钙。6HMG-CoA还原酶抑制剂与那些可能降低内源性固醇类激素水平或活性的药如螺内酯同时应用应谨慎。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】【药物过量】【规格】【贮藏】遮光，密封保存。【是否处方】处方来适可(氟伐他汀钠胶囊)的副作用?最严重的副作用就是横纹肌溶解症，很是罕见，但是如果发生以后不及时停药的话，严重者可以导致死亡。这在他汀

30、类药物中都是存在的，以前有个拜斯汀，就是因为横纹肌溶解症导致有人死亡了，而且比例明显高于其他他汀类药物，结果推出不久就被打入地狱，不再使用了。因此建议最初几个月一定要定期检测肌磷酸激酶，而不能像目前那样大大咧咧的随意，而且一旦发现肌肉酸痛等就应该到医院检测这个指标的，如果明显升高了就要小心。所有的他汀类药物都是有这个副作用的，都差不多，他汀类另外还有比较重要的副作用就是肝脏影响。因此也建议最初应该几个月定期检查肝功能的。其他的副作用比如皮疹，消化道不适等。其他的他汀类有辛伐他汀Simvastatin（舒降之）、普伐他汀Pravastain（普拉固）、阿托伐他汀Atorvastatin（立普妥）

31、,您看都有个statin的就是他汀类药物，有些所谓中药比如血脂康等也是含有他汀类成分的。但他汀类是调节胆固醇的主要药物，其他如贝特类如非诺贝特，吉非罗齐都对胆固醇不太有用的，贝特类是降低甘油三酯的比较好的，非诺贝特也有一定兼顾胆固醇的效果但是不是太强。我还附带说一句，他汀类对于甘油三酯是效果不理想的，甘油三酯效果好的是贝特类，但是目前他汀类价格很高，有不少医生要么是不知道他汀类是降低血脂中的胆固醇的，而不是主要降低甘油三酯的，水平问题，尤其是基层医院的医生常犯的错误，要么就是另有所图-说穿了盯住您的钱包。来适可|氟伐他汀钠胶囊|价格|说明书|1、已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的患者禁用

32、。2、活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高者禁用。3、怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女禁用。4、严重肾功能不全的患者禁用。【通用名称】氟伐他汀钠【商品名称】来适可【拼音名】FufatatingnaJiaonang【英文名】FluvastatinSodiumCapsules【成份】氟伐他汀钠，其化学名为：R,S-(E)-()-7-3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基-3，5-二羟-6-庚酸钠。【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色至黄色粉末。【适应症】饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredricksonlla和llb型）。【

33、用法用量】在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量:推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL胆固醇作用。长期服用持续有效。肾功能不全患者的剂量:由于本品几乎完全由肝脏清除，又有不到6%的药物进入尿液，因此，对轻至中度肾功能不全的患者不必调整计量。严重肾功能不全的患者不能用本品治疗。【不良反应】在安慰剂-对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：消化不良（4.7%），失眠（1.3

34、%），恶心（1.2%），腹痛（1.1%）和头痛（1.1%）。消化不良与剂量有关，并且多见于剂量为80毫克/日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎（0.9%），胀气（0.8%），感觉减退（0.6%），牙病（0.6%），尿路感染（0.6%）和转氨酶升高。自从氟伐他汀钠上市以来，有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荀麻疹，极罕见的病例包括其他皮肤反应，血小板减少症，血管性水肿，面部水肿，血管炎和红斑狼疮。【禁忌】已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐大于260pumol

35、/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。【注意事项】1.肝功能:象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶（ALT）持续升高大于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。2.骨骼肌功能:服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。【关联疾病】-【国家基本药物】-【新药特药】四【进口药品】-【中药保护品种】-【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固

36、醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有害。因此，HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本品。没有氟伐他汀在乳汁中分泌的资料，因此，哺乳期妇女不应服用本品。【儿童用药】由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验，18岁以下患者不推荐使用本品。【老年用药】老年患者的研究结果未显示耐受性降低或需要调整剂量。【药物相互作用】1.食物：晚餐时或晚餐后4小时服用氟伐他汀，其降血脂作用无明显差异。2.离子交换树脂：在服用考来烯胺后四小时再服用本品，与两药单用相比会产生临床显著的累加作用。为了避免相互作用造成氟

37、伐他汀合树脂结合，因此服用离子交换树脂（如：考来烯胺）后至少4小时才能给予本品。3.苯扎贝特：本品合苯扎贝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加约50。4.免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐、烟酸合红霉素：改类药物与本品合用的临床研究发现对耐受性无影响，但发生肌病的危险性增加，需密切观察。查看【药代动力学】1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完详细1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(A

38、UC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。2.分布:表观分布容积(Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。隐藏【药效动力学】详细【药品鉴别】详细【药理毒理】本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(H详细本品是一个全合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-Coa)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸。本品的作用部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白

39、（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病(CHD)的男、女患者，采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。各种降脂药的作用及区别高脂血症是一种常见病，多发病。近年来，此病的发病率有逐年上升的趋势。高脂血症的治疗可分为药物治疗和非药物治疗(非药物治疗包括饮食治疗和运动治疗等)。其中非药物治疗是治疗高脂血症的首选。但对于应用严格的饮食疗法及正规的运动疗法治疗半年以后，血脂含量仍无明显下降者，则应在医生的指导下，选用降脂药物治

40、疗。随着医疗技术的发展，治疗高脂血症的口服降脂药也越来越多。那么，各种口服降脂药都有哪些作用和区别呢?一、他汀类(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)降脂药他汀类药物是治疗高胆固醇血症的首选药物。它具有抑制人体合成胆固醇、降低血中甘油三酯浓度的作用。一般的他汀类药物适用于治疗除纯合子家族性(遗传性)高胆固醇血症以外的任何类型的高胆固醇血症(在他汀类药物中唯有辛伐他汀对于纯合子家族性的高胆固醇血症有一定的疗效)。短期内服用他汀类药物较为安全，长期服用此药则容易产生副作用。所以长期服用此药的患者应定期检查其血丙氨酸氨基转换酶及肌酸激酶等项目。儿童、孕妇、哺乳期的妇女及存在肝脏病变者禁用他汀类药物。本类

41、药不宜与烟酸、贝特类、环胞霉素、雷公藤及环磷酰胺合用，以免引起严重的肌肉及肝、肾功能损害。常见的他汀类药物有如下几种：1.普伐他汀又叫普拉固、美百乐镇、中瓦停。用法：成人每次口服1040毫克，每日服1次，晚饭后服用。2.洛伐他汀又叫美降之、洛瓦停、洛之达、洛特。其降低血中胆固醇的强度与普伐他汀相似，但部分病人在服用此药后，可出现消化不良、胃灼热、恶心、皮疹等不良反应。用法：成人每次口服20毫克，每日服1次，晚饭后服用。如果病人在用药4周后，血脂无下降趋势，则可将每日的药量加至40毫克。3.辛伐他汀又叫舒降之。其降低血中胆固醇的强度较普伐他汀强。辛伐他汀与其余他汀类药不同的是，它对于纯合子家族性

42、高胆固醇血症的病人也有一定的治疗效果。辛伐他汀适用于治疗伴有冠心病的高胆固醇血症的病人。值得注意的是辛伐他汀不能与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。用法：成人的初始用药剂量是每次口服10毫克，每日服1次，晚饭后服用。以后可根据病人的病情调整用药剂量，但最大的用药剂量不可超过每日80毫克。纯合子家族性高胆固醇血症的病人，也可服用辛伐他汀进行治疗，每日40毫克，饭后顿服。如果病人的胆固醇仍无下降的趋势，可每天将80毫克的辛伐他汀分3次服用，即早饭后、午饭后，各服20毫克，晚饭后服40毫克。4.阿托伐他汀又叫立普妥、阿乐。此药是一种新合成的他汀类降脂药物，其副作用较小。阿托伐他汀与其他他汀类药物相

43、比，在与别类降脂药物联合应用时，其不良反应的发生率最低。并且，阿托伐他汀的降脂作用较强。用小剂量的阿托伐他汀，即能明显地降低血中胆固醇的浓度。用法：每天晚饭后口服一次。成人从每天10毫克的剂量开始服用。之后，根据病情调整用药剂量。成人每日用药的最大剂量不可超过80毫克。二、贝特类降脂药贝特类药物对降低血中甘油三酯的含量疗效确切，但它对降低血中胆固醇含量的作用则明显弱于他汀类。故该类药物是治疗以甘油三酯增高为主的高脂血症的首选药物。病人在服用贝特类降脂药物期间，要定时检查肝功能、肾功能及肌酸磷酸激酶、血尿酸等项目。发现异常时，应减少用药剂量或停药。孕妇、哺乳期妇女及有严重肝肾功能损害者禁用贝特类

44、药物。常用的贝特类降脂药物有许多种，现主要介绍以下几种：1.苯扎贝特又叫必降脂。此药能够增强抗凝类药物及降压类药物的药效。因此，当苯扎贝特与抗凝药物、降压类药物合用时，应减少抗凝类药物、降压类药物的用药剂量。用法：成人每次口服0.2克，每日服3次。2.吉非贝齐又叫诺衡、康利脂。此药在降低血中甘油三酯含量的同时也有升高血糖浓度的作用。因此，病人在服用吉非贝齐时，应定期检查血糖的浓度。糖尿病患者禁用吉非贝齐。用法：成人每次口服0.6克，每天服2次。3.力平脂是一种微粒化的非诺贝特制剂。与其他贝特类药物相比，力平脂更易吸收，其在血浆中的浓度更易控制。并且，此药的不良反应也较少。力平脂还有防止动脉发生

45、硬化的作用。用法：成人每次口服200毫克，每日服1次，睡前服用。三、烟酸类及其衍生物烟酸类及其衍生物具有降脂作用。此类药物一方面可使脂肪组织的脂解作用减慢，另一方面还能在辅酶A的作用下与甘氨酸合成烟尿酸，从而干扰胆固醇的合成。因此，烟酸类及其衍生物适用于治疗高甘油三酯血症及以甘油三酯升高为主的混合性高脂血症。烟酸类及其衍生物包括烟酸及阿西莫司等药物。因为烟酸的副作用较大，故临床上已经很少有人使用烟酸。阿西莫司又叫乐脂平、氧甲吡嗪。它是一种安全、有效的降脂药物。阿西莫司还有以下特点：具有降低病人空腹血糖的作用。并且，它不影响降糖药物的药效。因此，阿西莫司适用于由糖尿病引起的高脂血症病人;阿西莫司不影响人体内尿酸的代谢。因此，它也适用于治疗伴有高尿酸血症的高脂血症病人。用法：成人每次服0.25克，每日服23次，饭后服用。四、胆酸螯合剂胆酸螯合剂具有降血脂作用，它可以阻止肠道对胆酸及胆固醇的吸收。同时，它还有促进胆酸和胆固醇随粪便排出、促进胆固醇降解的作用。因此，胆酸螯合剂只有降低血中胆固醇的作用。它对任何类型的高甘油三酯血症患者及纯合子家族性高胆固醇血症患者无效。胆酸螯合剂包括考来烯胺(消胆胺)、考来替泊、地维烯胺等。此类药物的副作用较大，一般的病人难以耐受。因此，胆酸螯合剂只适用于对他