解热镇痛抗炎药 讲稿.ppt

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1、关于解热镇痛抗炎药 第一页，讲稿共三十二页哦解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物抗风湿作用的药物又称为又称为非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)第二页，讲稿共三十二页哦一、分一、分 类类水杨酸类：水杨酸类：阿司匹林阿司匹林、水杨酸钠等、水杨酸钠等 苯胺类：苯胺类：对乙酰氨基酚等对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：吡唑酮类：保泰松等保泰松等 其它有机酸类：其它有机酸类：吲哚美辛吲哚美辛、布洛芬等、布洛芬等第三页，讲稿共三十二页哦抑制体内抑制体内环氧化酶环氧化酶（COX）活性，活性，从而减少局部组织从而减少局部

2、组织前列腺素前列腺素(PGs)的生物合成的生物合成二、二、NSAIDs的作用机制的作用机制第四页，讲稿共三十二页哦三、三、NSAIDs的药理作用的药理作用解热作用解热作用:可降低发热者的体温，使患者体温可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常恢复正常 对正常人体温无影响对正常人体温无影响第五页，讲稿共三十二页哦第六页，讲稿共三十二页哦镇痛作用：镇痛作用：抑制抑制PG合成产生作用合成产生作用 对对慢性钝痛慢性钝痛有效，而对急性锐痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效和剧痛无效 无致欣快感和成瘾性无致欣快感和成瘾性 中等中等程度镇痛程度镇痛第七页，讲稿共三十二页哦炎症疼痛炎症疼痛痛觉感受器痛觉感受器组织

3、损伤或炎症组织损伤或炎症 释放致痛物质释放致痛物质（eg:eg:缓激肽缓激肽、组胺、组胺、PGs）疼痛疼痛对致痛物质对致痛物质的敏感性提高的敏感性提高NSAIDs(-)第八页，讲稿共三十二页哦抗炎、抗风湿作用：抗炎、抗风湿作用：对控制风湿、对控制风湿、类风湿性关节炎的类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效症状有肯定的疗效仅对症治疗仅对症治疗 苯胺类几乎无抗炎作用苯胺类几乎无抗炎作用抗血小板聚集作用：抗血小板聚集作用：血小板聚集是血栓形成的因素之一，解血小板聚集是血栓形成的因素之一，解热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用于于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病防治冠

4、状动脉及脑血管栓塞性疾病。第九页，讲稿共三十二页哦阿司匹林阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸乙酰水杨酸)阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上三大经典药物。三大经典药物。口服易吸收口服易吸收,主要在小肠吸收主要在小肠吸收分布于全身组织包括关节腔、脑脊液分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘和胎盘碱碱化尿液，加速其排泄化尿液，加速其排泄第十页，讲稿共三十二页哦一、一、药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:常用剂量（常用剂量（0.5g0.5g）：）：解热镇痛作解热镇痛作用用 临床应用：临床应用

5、：配成复方配成复方 （1 1）感冒发热）感冒发热 （2 2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等牙痛、关节痛、痛经等 大剂量（大剂量（3 35g5g）：）：抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 临床应用：临床应用：风湿风湿/类风湿性关节炎类风湿性关节炎 治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。第十一页，讲稿共三十二页哦2.2.影响血小板功能影响血小板功能-防止血栓形成：防止血栓形成：小剂量（小剂量（5050100mg100mg）：）：预防血栓形成预防血栓形成 大剂量：大剂量：促进血栓形成促进血栓形成 机制：机制：小剂量：小

6、剂量：抑制血小板环氧酶抑制血小板环氧酶,(,(抗凝抗凝)大剂量：大剂量：抑制血管壁抑制血管壁PGPG合成酶，（促聚集合成酶，（促聚集临床应用：临床应用：小剂量小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）缺血性心脏病（心绞痛、心梗）一过性脑缺血，防止脑血栓形成一过性脑缺血，防止脑血栓形成 第十二页，讲稿共三十二页哦不良反应不良反应 短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重则不良反应多且严重胃肠道反应：胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用最常见，溃疡病禁用 合用合用米索前列醇米索前列醇可减少溃疡发生率可减少溃疡发生率 凝血障碍：凝血障碍：久服能延长出血时

7、间，引起低凝血久服能延长出血时间，引起低凝血酶症，可用维生素酶症，可用维生素K K防治。防治。严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺缺乏者禁用，手术前一周停用乏者禁用，手术前一周停用第十三页，讲稿共三十二页哦过敏反应过敏反应:荨麻疹荨麻疹 血管神经性水肿血管神经性水肿 过敏性休克过敏性休克 阿司匹林哮喘：阿司匹林哮喘：肾上腺素治疗肾上腺素治疗无效无效 可用可用抗组胺药抗组胺药和和糖皮质激素糖皮质激素治疗治疗 哮喘哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用第十四页，讲稿共三十二页哦水杨酸反应：水杨酸反应：剂量剂量5g/d5g/d 水杨酸反

8、应：水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱失调、甚至精神错乱 急救：急救：停药停药,碳酸氢钠静脉滴注碳酸氢钠静脉滴注第十五页，讲稿共三十二页哦瑞夷瑞夷(Reye)(Reye)综合征：综合征：病毒感染伴发热的儿童或青少年服病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，宜慎用少见，但预后差，宜慎用 可用可用对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚代替代替第十六页，讲稿共三十

9、二页哦复方阿司匹林（复方阿司匹林（APC）：）：阿司匹林阿司匹林+非那西丁非那西丁+咖啡因咖啡因第十七页，讲稿共三十二页哦对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛扑热息痛)解热镇痛作用强，无明显抗炎作用解热镇痛作用强，无明显抗炎作用抑制中枢抑制中枢PGPG合成酶合成酶,对外周环氧酶没有明显作用对外周环氧酶没有明显作用对胃肠刺激较小对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血不引起胃肠出血临床应用：临床应用：常用于感冒发热、常用于感冒发热、小儿退热首选小儿退热首选 神经痛、肌肉痛等神经痛、肌肉痛等各种慢性各种慢性疼痛：疼痛：不良反应：不良反应：过敏反应过敏反应：皮疹、药热及粒细胞减少：皮疹、药热及粒细胞减少等等，急

10、性中毒可致急性中毒可致肝坏死肝坏死第十八页，讲稿共三十二页哦保泰松保泰松药理作用及机制药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制抑制PGPG生物合成生物合成临床应用临床应用:风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎强直性脊柱炎 急性痛风：急性痛风：促进尿酸排泄促进尿酸排泄第十九页，讲稿共三十二页哦不良反应不良反应毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用药毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用药胃肠反应胃肠反应:溃疡病患者禁用溃疡病患者禁用水钠潴留水钠潴留:高血压、心衰患者禁用高血压、心衰患者禁用过敏反应过敏反应:皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减

11、皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、少、再障等再障等肝肾损害肝肾损害:肝、肾功能不全者禁用肝、肾功能不全者禁用羟基保泰松羟基保泰松：无排尿酸作用及胃肠反应较轻：无排尿酸作用及胃肠反应较轻第二十页，讲稿共三十二页哦 吲哚美辛吲哚美辛(消炎痛消炎痛)药理作用药理作用:最强的最强的PGPG合成酶抑制药之一合成酶抑制药之一解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹林强解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹林强，对炎性疼痛有明显的镇痛效果。，对炎性疼痛有明显的镇痛效果。第二十一页，讲稿共三十二页哦临床应用临床应用:不良反应较多，一般不做常用解不良反应较多，一般不做常用解 热热镇痛药用镇痛药用急性风湿性及类风湿性关节炎急性风湿性及类

12、风湿性关节炎关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎对急性痛风也有效对急性痛风也有效癌性发热及其他不易控制的发热癌性发热及其他不易控制的发热第二十二页，讲稿共三十二页哦不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等道溃疡等中枢神经系统中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常前额头疼、眩晕、精神失常造血系统造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障粒细胞减少、血小板减少、再障过敏反应过敏反应:皮疹、哮喘皮疹、哮喘第二十三页，讲稿共三十二页哦禁忌症禁忌症妊娠、哺乳期妇女、儿童妊娠、哺乳期妇女、儿童精神失常精神失常溃疡病溃疡病癫痫、

13、帕金森病癫痫、帕金森病肾病肾病“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”者禁用者禁用第二十四页，讲稿共三十二页哦布洛芬（布洛芬（异丁苯丙酸异丁苯丙酸）口服吸收迅速口服吸收迅速有效的有效的PG合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热及镇痛作用及镇痛作用临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关节临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有较好炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林）的疗效。（疗效并不由于阿司匹林）优点：胃肠反应较轻，易耐受优点：胃肠反应较轻，易耐受第二十五页，讲稿共三十二页哦吡罗昔康吡罗昔康口服吸收完全口服吸收完全

14、半衰期长，每日服用一次即可半衰期长，每日服用一次即可对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿司匹对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良好。林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良好。优点：优点：胃肠反应较轻，易耐受胃肠反应较轻，易耐受 美洛昔康美洛昔康 为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可致消化道为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡，应予注意。对出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择性高。的选择性高。第二十六页，讲稿共三十二页哦选择性选择性COX-2抑制剂抑制剂NSAIDs临床运用机制与抑制临床运用机制与抑制

15、COX-2有关。有关。传统的传统的NSAIDs为非选择性的为非选择性的COX抑制药，抑制药，抑制抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应。常涉及临床常见的不良反应。近年来选择性近年来选择性cox-2抑制药相继出现抑制药相继出现 eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利第二十七页，讲稿共三十二页哦选择性选择性COX-2抑制剂抑制剂塞来昔布：塞来昔布：主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用罗非昔布：罗非昔布：主治骨关节炎主治骨关节炎除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与除胃肠道反应较

16、轻外，其他不良反应与NSAIDs相似。相似。尼美舒利尼美舒利主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛胃肠道不良反应少而轻。胃肠道不良反应少而轻。第二十八页，讲稿共三十二页哦解热镇痛药物的配伍禁忌解热镇痛药物的配伍禁忌常配成常配成复方应用复方应用：加强其作用，减少不：加强其作用，减少不良反应。良反应。复方中除含复方中除含乙酰水杨酸乙酰水杨酸、对乙酰氨基酸对乙酰氨基酸、非那西丁非那西丁或或氨基比林氨基比林外外，还含有，还含有苯巴比苯巴比妥妥或或咖啡因咖啡因，有的还含有缓解感冒症状，有的还含有缓解感冒症状的药物如的药物如扑尔敏扑尔敏、麻黄碱麻黄碱等。当咖啡因等。当咖啡

17、因增加到增加到5060mg时可增强解热镇痛药的时可增强解热镇痛药的作用。作用。第二十九页，讲稿共三十二页哦解热镇痛药物的配伍禁忌解热镇痛药物的配伍禁忌配伍例子：配伍例子：复方阿司匹林片复方阿司匹林片(APC)：阿司匹林（：阿司匹林（aspirin）、非那）、非那西丁（西丁（phenacetin）、咖啡因（）、咖啡因（coffine）复方扑尔敏片复方扑尔敏片：APC加扑尔敏加扑尔敏速效感冒胶囊速效感冒胶囊：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄：扑热息痛，咖啡因，人工牛黄去痛片去痛片(索密痛索密痛)：非那西丁，氨基比林，咖啡因，苯巴：非那西丁，氨基比林，咖啡因，苯巴比妥比妥安痛定注射液安痛定注射液：氨基比林

18、，安替比林，巴比妥：氨基比林，安替比林，巴比妥第三十页，讲稿共三十二页哦解热镇痛药物的配伍禁忌解热镇痛药物的配伍禁忌 近有临床报道，并用近有临床报道，并用两种以上药物时其两种以上药物时其胃肠道损害的发生率明显高于单一药物。胃肠道损害的发生率明显高于单一药物。有有些复方中些复方中含有非那西丁，久用易损伤肾脏，含有非那西丁，久用易损伤肾脏，还可产生依赖性还可产生依赖性；含有；含有氨基比林，久用可致氨基比林，久用可致粒细胞减少粒细胞减少。故目前有推广。故目前有推广单独使用单独使用乙酰水乙酰水杨酸或醋氨酚二药的趋势。杨酸或醋氨酚二药的趋势。第三十一页，讲稿共三十二页哦感感谢谢大大家家观观看看第三十二页，讲稿共三十二页哦