常用心血管药物使用手册(DOC110)(1)bilp.docx

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1、常用心血血管药物物使用手手册目录一、利尿尿剂.1二、受受体阻滞滞剂.11三、钙离离子拮抗抗剂.19四、ACCEI288五、受受体阻滞滞剂.34六、强心心甙类和和非洋地地黄类正正性肌力力药物.37七、血管管扩张剂剂.55八、硝酸酸酯类药药物.59九、抗血血小板药药物.63十、抗凝凝药物.69十一、溶溶栓药物物.75十二、调调血脂药药.78十三、抗抗心律失失常药.84十四、其其它.1099呋塞米 FFuroosemmidee药理药效学(1) 对水和和电解质质排泄的的作用。能能增加水水、钠、氯氯、钾、钙钙、镁、磷磷等的排排泄。与与噻嗪类类利尿药药不同，呋呋塞米等等袢利尿尿药存在在明显的的剂量效应关关

2、系。随随着剂量量加大，利利尿效果果明显增增强，且且药物剂剂量范围围较大。本本类药物物主要通通过抑制制肾小管管髓袢厚厚壁段对对NaCCI的主主动重吸吸收，结结果管腔腔液Naa+、CI-浓度升升高，而而髓质间间液Naa+、CI-浓度降降低,使渗透透压梯度度差降低低,肾小管管浓缩功功能下降降，从而而导致水水、Naa+、CI-排泄增增多。由由于Naa+重吸吸收减少少，远端端小管NNa+浓浓度升高高，促进进Na+-K+和、Naa+-HH+交换换增加, K+和H+排出出增多。至至于呋塞塞米抑制制肾小管管髓袢升升支厚壁壁段重吸吸收CII-的机机制，过过去曾认认为该部部位存在在氯泵,目前研研究表明明该部位位基

3、底膜膜外侧存存在与NNa+-K+AATP酶酶有关的的Na+、CI-配对转转运系统统，呋塞塞米通过过抑制该该系统功功能而减减少Naa+、CI-的重吸吸收。另另外呋塞塞米可能能尚能抑抑制近端端小管和和远端小小管对NNa+、CI-的重吸吸收，促促进远端端小管分分泌K+。呋塞塞米通过过抑制亨亨氏袢对对Ca22+、Mg22+的重重吸收而而增加CCa2+、Mg22+排泄泄。短期期用药能能增加尿尿酸排泄泄，而长长期用药药则可引引起高尿尿酸血症症。(2) 对血流流动力学学的影响响。呋塞塞米能抑抑制前列列腺素分分解酶的的活性,使前列列腺素EE2含量量升高,从而具具有扩张张血管作作用。扩扩张肾血血管，降降低肾血血

4、管阻力力，使肾肾血流量量尤其是是肾皮质质深部血血流量增增加，在在呋塞米米的利尿尿作用中中具有重重要意义义，也是是其用于于预防急急性肾功功能衰竭竭的理论论基础。另另外，与与其它利利尿药不不同，袢袢类利尿尿药在肾肾小管液液流量增增加的同同时肾小小球滤过过率不下下降，可可能与流流经致密密斑的氯氯减少，从从而减弱弱或阻断断了球管平衡衡有关。呋呋塞米能能扩张肺肺部容量量静脉，降降低肺毛毛细血管管通透性性，加上上其利尿尿作用，使使回心血血量减少少，右心心室舒张张末期压压力降低低，有助助于急性性右心衰衰竭的治治疗。由由于呋塞塞米可降降低肺毛毛细血管管通透性性，为其其治疗成成人呼吸吸窘迫综综合征提提供了理理论

5、依据据。药动学口服吸收收率为66070，进进食能减减慢吸收收，但不不影响吸吸收率及及其疗效效。终末末期肾脏脏病患者者的口服服吸收率率降至44346。充充血性心心力衰竭竭和肾病病综合征征等水肿肿性疾病病时, 由于肠肠壁水肿肿, 口服服吸收率率也下降降, 故在在上述情情况应肠肠外途径径用药。主主要分布布于细胞胞外液，分分布容积积平均为为体重的的11.4，血血浆蛋白白结合率率为91197，几几乎均与与白蛋白白结合。本本药能通通过胎盘盘屏障，并并可泌入入乳汁中中。口服服和静脉脉用药后后作用开开始时间间分别为为3060分钟钟和5分钟, 达峰时时间为112 小时时和0.331小时。作作用持续续时间分分别为

6、668小时和和2小时。半半衰期存在较较大的个个体差异异, 正常常人为33060分钟钟, 无尿尿患者延延长至 751555分钟, 肝肾功功能同时时严重受受损者延延长至11120小时时。新生生儿由于于肝肾廓廓清能力力较差, 半衰衰期延长于于48小。888以原原形经肾肾脏排泄泄,122经肝肝脏代谢谢由胆汁汁排泄.肾功能能受损者者经肝脏脏代谢增增多。本本药不被被透析清清除。适应症症1.水肿肿性疾病病包括充充血性心心力衰竭竭、肝硬硬化、肾肾脏疾病病（肾炎炎、肾病病及各种种原因所所致的急急、慢性性肾功能能衰竭），尤尤其是应应用其它它利尿药药效果不不佳时，应应用本类类药物仍仍可能有有效。与与其它药药物合用用

7、治疗急急性肺水水肿和急急性脑水水肿等。2.高血血压在高高血压的的阶梯疗疗法中，不不作为治治疗原发发性高血血压的首首选药物物，但当当噻嗪类类药物疗疗效不佳佳，尤其其当伴有有肾功能能不全或或出现高高血压危危象时，本本类药物物尤为适适用。3.预防防急性肾肾功能衰衰竭用于于各种原原因导致致肾脏血血流灌注注不足，例例如失水水、休克克、中毒毒、麻醉醉意外以以及循环环功能不不全等，及及时应用用可减少少急性肾肾小管坏坏死的机机会。4.高钾钾血症及及高钙血血症。5.稀释释性低钠钠血症尤尤其是当当血钠浓浓度低于于1200mmool/LL时。6.抗利利尿激素素分泌过过多症(SIAADH)。7.急性性药物毒毒物中毒毒

8、如巴比比妥类药药物中毒毒等。用法与与用量1成人人(1)治治疗水肿肿性疾病病。起始始剂量为为 20040mmg，每每日 11次，必必要时 68小时后后追加 2040mmg，直直至出现现满意利利尿效果果。最大大剂量虽虽可达每每日6000mgg，但一一般应控控制在 1000mg以以内，分分22次服用用。以防防过度利利尿和副副反应发发生。部部分患者者剂量可可减少至至 20040mmg，隔隔日 11次，或或每周中中连续服服药 224日，每每日 22040mmg。紧紧急情况况或不能能口服者者，可静静脉或肌肌内注射射，开始始 20040mmg，必必要时每每2小时追追加剂量量，直至至出现满满意疗效效。在非非紧

9、急情情况下，不不希望短短期内快快速利尿尿。维持持用药阶阶段可分分次给药药。治疗疗急性左左心衰竭竭时，起起始 440mgg静脉注注射，必必要时每每小时追追加 880mgg，直至至出现满满意疗效效。治疗疗急性肾肾功能衰衰竭时，可可用 22004000mg加加于氯化化钠注射射液1000mll内静脉脉滴注，滴滴注速度度每分钟钟不超过过 4mmg。有有效者可可按原剂剂量重复复应用或或酌情调调整剂量量，每日日总剂量量不超过过 1gg。利尿尿效果差差时不宜宜再增加加剂量，以以免出现现肾毒性性，对急急性肾衰衰功能恢恢复不利利。治疗疗慢性肾肾功能不不全时，一一般每日日剂量 401200mg。(2)治治疗高血血压

10、。起起始每日日 40080mmg，分分 2次服服用，并并酌情调调整剂量量。治疗疗高血压压危象时时，起始始 40080mmg静注注，伴急急性左心心衰竭或或急性肾肾功能衰衰竭时，可可酌情增增加用量量。(3)治治疗高钙钙血症时时，每日日口服 801200mg，分分 13次服。必必要时，可可肌内或或静脉注注射，一一次 880mgg。2小儿儿治疗水水肿性疾疾病，起起始按体体重 22mgkg，口口服，必必要时每每 46小时追追加 112mgg/kgg。亦可可 1mmgkg静脉脉注射，必必要时每每隔 22小时追追加 11mgkg。最最大剂量量可达每每日 66mgkg。新生儿应应延长用用药间隔隔。制剂与与规格

11、呋塞米米片200mg 呋塞米米注射液液2mll：20mmg肌注或静静注,每次200mg,一日或或隔日一一次,儿童酌酌减;口服,开始每每日400mg,以后按按需可增增至每日日80-1200mg,超过400mg,分2-33次服.儿童开开始按11-2mmg/kkg服,视情况况酌增.禁用慎慎用(1)交交叉过敏敏。对磺磺胺药和和噻嗪类类利尿药药过敏者者，对本本药可能能亦过敏敏。(2)本本药可通通过胎盘盘屏障，孕孕妇尤其其是妊娠娠前 33个月应应尽量避避免应用用。对妊妊娠高血血压综合合征无预预防作用用。动物物实验表表明本品品可致胎胎仔肾盂盂积水，流流产和胎胎仔死亡亡率升高高。(3)本本药可经经乳汁分分泌，

12、哺哺乳期妇妇女应慎慎用。(4)本本药在新新生儿的的半衰期期明显延延长，故故新生儿儿用药间间隔应延延长。(5)老老年人应应用本药药时发生生低血压压、电解解质紊乱乱，血栓栓形成和和肾功能能损害的的机会增增多。(6)下下列情况况慎用；无尿或或严重肾肾功能损损害者，后后者因需需加大剂剂量，故故用药间间隔时间间应延长长，以免免出现耳耳毒性等等副作用用；糖尿病病；高尿酸酸血症或或有痛风风病史者者；严重肝肝功能损损害者，因因水电解解质紊乱乱可诱发发肝昏迷迷；急性心心肌梗塞塞，过度度利尿可可促发休休克；胰腺炎炎或有此此病史者者；有低钾钾血症倾倾向者，尤尤其是应应用洋地地黄类药药物或有有室性心心律失常常者；红斑

13、狼狼疮，本本药可加加重病情情或诱发发活动；前列腺腺肥大。低血钾症症,超量服服用洋地地黄,肝昏迷迷患者禁禁用.晚期肝肝硬化慎慎用。高高剂量对对高血尿尿酸者的的眼毒性性极大。本品能透透过胎盘盘、增加加胎儿尿尿液的形形成，增增加母亲亲、胎儿儿血清和和羊水内内的酸浓浓度。因因此，对对孕妇，只只有在心心衰的情情况下，才才有必要要服用本本品给药说说明(1)药药物剂量量应个体体化，从从最小有有效剂量量开始，然然后根据据利尿反反应调整整剂量，以以减少水水、电解解质紊乱乱等副作作用的发发生。(2)肠肠道外用用药宜静静脉给药药、不主主张肌内内注射。常常规剂量量静脉注注射应超超过 112分钟，大大剂量静静脉注射射时

14、每分分钟不超超过 44mg。静静脉用药药剂量为为口服的的 1/2时即即可达到到同样疗疗效。(3)本本药为加加碱制成成的钠盐盐注射液液，碱性性较高，故故静脉注注射时宜宜用氯化化钠注射射液稀释释，而不不宜用葡葡萄糖注注射液稀稀释。(4)存存在低钾钾血症或或低钾血血症倾向向时，应应注意补补钾。(5)如如每日用用药一次次，应早早晨服药药，以免免夜间排排尿次数数增多。(6)与与降压药药合用时时，后者者剂量应应酌情调调整。(7)少少尿或无无尿患者者应用最最大剂量量后 224小时时仍无效效时应停停药。(8)与与噻嗪类类利尿药药不同，本本药存在在明显的的剂量-效应关关系，治治疗剂量量范围较较大。随访检查查：血

15、电解解质，尤尤其是合合用洋地地黄类药药物或皮皮质激素素类药物物、肝肾肾功能损损害者；血压，尤尤其是用用于降压压，大剂剂量应用用或用于于老年人人；肾功能能；肝功能能；血糖；血尿酸酸；酸碱平平衡情况况；听力。不良反反应常见者与与水、电电解质紊紊乱有关关、尤其其是大剂剂量或长长期应用用时，如如体位性性低血压压、休克克、低钾钾血症、低低氯血症症、低氯氯性碱中中毒、低低钠血症症、低钙钙血症以以及与此此有关的的口渴、乏乏力、肌肌肉酸痛痛、心律律失常等等。少见者有有过敏反反应(包括皮皮疹、间间质性肾肾炎、甚甚至心脏脏骤停)、视觉觉模糊、黄黄视症、光光敏感、头头晕、头头痛、纳纳差、恶恶心、呕呕吐、腹腹痛、腹腹

16、泻、胰胰腺炎、肌肌肉强直直等，骨骨髓抑制制导致粒粒细胞减减少，血血小板减减少性紫紫癜和再再生障碍碍性贫血血，肝功功能损害害，指、趾趾感觉异异常，高高糖血症症，尿糖糖阳性，原原有糖尿尿病加重重，高尿尿酸血症症。耳鸣鸣、听力力障碍多多见于大大剂量静静脉快速速注射时时(每分钟钟剂量大大干 4415mmg)，多多为暂时时性，少少数为不不可逆性性，尤其其当与其其它有耳耳毒性的的药物同同时应用用时。在在高钙血血症时，可可引起肾肾结石。尚尚有报道道本药可可加重特特发性水水肿。可引起低低血钾,低氯血血症,血镁降降低,恶心,呕吐,腹泻,皮疹,搔痒,肌肉痉痉挛,眩晕,乏力,嗜睡,口干,注入过过快可引引起暂时时性耳

17、聋聋.个别病病例白细细胞减少少,血小板板减少,多形性性红斑,体位性性低血压压.长期用用可致胃胃及十二二指肠溃溃疡.产生尿尿酸过多多症.可引起起胃肠道道刺激或或不适,急性胰胰腺炎,黄疸,个别病病例幻视视.静脉注注射可有有心脏停停博,甚至死死亡。心血管系系统：呋呋塞米除除利尿作作用外，还还有短暂暂但肯定定的血管管扩张作作用。本本品使肾肾损害的的病人的的静脉血血容量和和外周血血管阻力力改变，出出现体位位性低血血压和昏昏厥，和和其它降降压药合合并使用用时，症症状更严严重。内分泌、代代谢：本本品对脂脂代谢的的影响与与噻嗪类类药物相相似。有有报告，呋呋塞米会会引起抗抗利尿激激素失调调综和征征(IAADHS

18、S)，患患者血浆浆中抗利利尿激素素(ADDH)浓浓度升高高，机体体总钠量量正常，总总钾量大大幅度下下降。如如果快速速使用本本品，会会造成高高血蛋白白酶原和和醛固酮酮分泌急急剧增加加。动物物实验表表明，长长期服用用本品导导致硫胺胺缺乏症症，并损损伤心脏脏功能。因因此对长长期使用用本品的的病人，应应注意血血液中硫硫胺的浓浓度。与与噻嗪类类药物类类似，本本品也会会导致高高血尿酸酸、促发发痛风，且且出现的的频率和和发作程程度更甚甚，老年年病人，服服用3个月就就有可能能出现痛痛风。电解质和和体液平平衡：和和噻嗪类类药物相相似，髓髓袢利尿尿药也引引起电解解质平衡衡的变化化，作用用特点和和程度有有所不同同。

19、发生生率大约约为233。1钙代代谢与噻噻嗪类药药物不同同，呋塞塞米不促促使钙在在远端肾肾小管的的重吸收收，但可可引起短短暂的高高血钙。本本品能引引起新生生儿继发发性的副副甲状腺腺亢进，造造成骨钙钙流失，钙钙的排泄泄率比正正常儿童童大10020倍，有有形成肾肾结石的的危险。也也有出现现继发性性败血症症的可能能。2低血血镁，本本品虽可可引起镁镁的肾清清除率增增加，但但不一定定影响血血浆中镁镁的浓度度。肝脏：呋呋噻米对对动物的的肝脏毒毒性很大大，临床床上对有有肝硬化化病史的的患者，即即使服用用低剂量量本品也也会加速速肝性脑脑病的发发作，最最好改用用螺内酯酯。消化系统统：常规规剂量下下，恶心心、呕吐吐

20、、腹泻泻发生率率低于11。但但高剂量量或有尿尿毒症时时，发生生率明显显增高。泌尿系统统：本品品为强利利尿剂。过过度的利利尿和脱脱水会造造成暂时时性的肾肾小球滤滤过率下下降，血血中BUUN升高高，发生生率占不不良反应应的8。前前列腺肥肥大的老老年人，会会出现急急性尿潴潴留和溢溢流性尿尿失禁、间间质性肾肾炎。有有认为长长期使用用本品治治疗自发发性水肿肿都会逐逐步损伤伤肾脏功功能，造造成急性性肾衰竭竭。皮肤：皮皮疹较为为常见。肾肾功能衰衰竭时，用用大剂量量本品，可可能出现现鳞状皮皮炎、多多发性红红皮病，这这在其它它的利尿尿药中是是罕见的的。感觉器官官：服用用本品血血药浓度度超过550g/mml时，会

21、会引起眼眼、耳中中毒反应应。如青青光眼、眩眩晕、失失聪，有有时是不不可逆的的。高血钙和和胎儿体体内形成成结石也也有报道道。本品品也可能能引起过过敏性休休克。相互作作用(1)肾肾上腺糖糖、盐皮皮质激素素，促肾肾上腺皮皮质激素素及雌激激素能降降低本药药的利尿尿作用，并并增加电电解质紊紊乱尤其其是低钾钾血症的的发生机机会。(2)非非甾体类类消炎镇镇痛药能能降低本本药的利利尿作用用，肾损损害机会会也增加加，与前前者抑制制前列腺腺素合成成、减少少肾血流流量有关关。(3)与与拟交感感神经药药物及抗抗惊厥药药物合用用，利尿尿作用减减弱。(4)与与氯贝丁丁酯(安妥明明)合用，两两药的作作用均增增强，并并可出现

22、现肌肉酸酸痛、强强直。(5)与与多巴胺胺合用，利利尿作用用加强。(6)饮饮酒及含含酒精制制剂和可可引起血血压下降降的药物物能增强强本药的的利尿和和降压作作用；与与巴比妥妥类药物物、麻醉醉药合用用，易引引起体位位性低血血压。(7)本本药可使使尿酸排排泄减少少，血尿尿酸升高高，故与与治疗痛痛风的药药物合用用时，后后者的剂剂量应作作适当调调整。(8)降降低降血血糖药的的疗效。(9)降降低抗凝凝药物和和抗纤溶溶药物的的作用，主主要是利利尿后血血容量下下降，致致血中凝凝血因子子浓度升升高，以以及利尿尿使肝血血液供应应改善、肝肝脏合成成凝血因因子增多多有关。(10)本药加加强非去去极化肌肌松药的的作用，与

23、与血钾下下降有关关。(11)与两性性霉素、头头孢霉素素、氨基基糖苷类类等抗生生素合用用，肾毒毒性和耳耳毒性增增加，尤尤其是原原有肾损损害时。(12)与抗组组胺药物物合用时时耳毒性性增加，易易出现耳耳鸣、头头晕、眩眩晕。(13)与锂合合用肾毒毒性明显显增加，应应尽量避避免。(14)服用水水合氯醛醛后静注注本药可可致出汗汗、面色色潮红和和血压升升高，此此与甲状状腺素由由结合状状态转为为游离状状态增多多，导致致分解代代谢加强强有关。(15)与碳酸酸钠合用用发生低低氯性碱碱中毒机机会增加加。噻嗪类药药物和髓髓袢利尿尿药合并并使用常常导致肾肾功能严严重恶化化。本品使氨氨基糖甙甙类的清清除率下下降约335

24、，这这会增加加眼的毒毒性和永永久性耳耳聋的危危险性。本品与头头孢菌素素类药物物合用会会增强肾肾毒性。本品与甘甘露醇合合并用，会会导致肾肾衰竭，也也会加强强箭毒的的作用。本品能抑抑制肾小小管对锂锂离子的的分泌，可可能引起起锂中毒毒。本品和螺螺内酯或或ACEE抑制剂剂卡托普普利合并并使用会会导致急急性肾中中毒和严严重的低低血钠。同时服用用苯妥英英，可使使本品的的吸收率率降低，利利尿作用用下降550。呋塞米能能抑制吲吲哚美辛辛的吸收收，另一一方面吲吲哚美辛辛和其它它非甾体体抗炎药药又能减减弱大多多数利尿尿药的利利尿和降降压作用用。本品能使使茶碱的的稳态浓浓度增加加20左左右。二二者共服服时，应应严密

25、监监测血液液中茶碱碱的浓度度。虽然本品品不影响响地高辛辛的药物物代谢和和肾排泄泄，但合合用时，应应密切监监测血钾钾含量。与可的松松类、甘甘草类，甘甘珀酸钠钠等减低低钾含量量的药物物合用，也也应慎重重。氢氯噻嗪嗪 HHydrrochhlorrothhiazzidee药理药效学(1)对对水、电电解质排排泄的影影响。利尿作作用，尿尿钠、钾钾、氯、磷磷和镁等等离子排排泄增加加，而对对尿钙排排泄减少少。本类类药物作作用机制制主要抑抑制远端端小管前前段和近近端小管管(作用较较轻)对氯化化钠的重重吸收，从从而增加加远端小小管和集集合管的的Na+-K交交换，KK+分泌泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都

26、能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na、Cl- 的主动重吸收。降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。在给药治疗后早期，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量及心排血量降低，因而血压降低；在持久给药时，血容量及心排血量可恢复原来水平，但总周围血管阻力降低，血压仍可降低。(2)对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na重吸收减少，肾小管内压力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管球反射，使肾内肾素、血管

27、紧张分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。药动学口服吸收收迅速但但不完全全，进食食能增加加吸收量量，可能能与药物物在小肠肠的滞留留时间延延长有关关。本药药部分与与血浆蛋蛋白结合合，另部部分进入入红细胞胞内。口口服2小时起起作用, 达峰峰时间为为4小时, 作用持持续时间间为612小时时。半衰衰期为115小时时, 肾功功能受损损者延长长。本药药吸收后后消除相相开台阶阶段血药药浓度下下降较快快，以后后血药浓浓度下降降明显减减慢，可可能是由由于后阶阶段药物物进入

28、红红细胞内内有关。主主要以原原形由尿尿排泄。口口服本品品后34日降压压作用开开始，持持续1周。适应症症1.水肿肿性疾病病排泄体体内过多多的钠和和水，减减少细胞胞外容量量，消除除水肿。常常见的包包括充血血性心力力衰竭、肝肝硬化腹腹水、肾肾病综合合征、急急慢性肾肾炎水肿肿、慢性性肾功能能衰竭早早期、肾肾上腺皮皮质激素素和雌激激素治疗疗所致的的钠、水水潴留。2.原发发性高血血压为利利尿降压压药，常常与其它它降压药药合用以以增强疗疗效。对对轻、中中度高血血压，单单独应用用即可有有效，可可显着有有效地降降低卧位位与立位位高血压压。3.中枢枢性或肾肾性尿崩崩症。4.肾石石症主要要用于预预防含钙钙盐成分分形

29、成的的结石。用法与与用量用于治疗疗高血压压：成人人常用量量单用，口口服一日日 2551000mg，一一次或分分二次服服；与其其它抗高高血压药药合用时时，一次次 100mg，一一日 33次；停停用时应应缓慢停停药。制剂与与规格氢氯噻噻嗪片(1)110mgg(2)25mmg(1).治疗水水肿: 一日255-755mg,必要时时可增至至1000mg,分2次服,间日或或每周用用药1-2次.体重恢恢复后减减至维持持量.(2).心脏性性水肿:每日122.5-25mmg,开开始用小小剂量,注意调调整洋地地黄用量量.(3).肝硬化化腹水:最好与与螺内酯酯合用.(4).高血压压:开始每每日500-755mg,早

30、晚两两次分服服.一周后后减为每每日255-500mg维维持量.长期服服用可致致低钠血血症,低氯血血症和低低钾血症症.突然停停药可引引起钠,氯及水水的潴留留.禁用慎慎用(1)交交叉过敏敏：与磺磺胺类药药物、呋呋塞米、布布美他尼尼、碳酸酸酐酶抑抑制剂有有交叉过过敏。(2)能能通过胎胎盘屏障障，动物物实验发发现几倍倍于人的的剂量对对胎仔尚尚未产生生不良作作用。本本类药物物对妊娠娠高血压压综合征征无预防防作用，故故孕妇使使用应慎慎重。(3)动动物实验验显示本本类药能能经乳汁汁分泌，哺哺乳期妇妇女不宜宜服用。(4)小小儿用药药无特殊殊注意事事项，但但慎用于于有黄疸疸的婴儿儿，因本本类药可可使血胆胆红素升

31、升高。(5)老老年人应应用本类类药物较较易发生生低血压压、电解解质紊乱乱和肾功功能损害害。(6)下下列情况况慎用：无尿或或严重肾肾功能减减退者，因因本类药药效果差差，应用用大剂量量时可致致药物蓄蓄积，毒毒性增加加；糖尿病病；高尿酸酸血症或或有痛风风病史者者；严重肝肝功能损损害者，水水、电解解质紊乱乱可诱发发肝昏迷迷；高钙血血症；低钠血血症；红斑狼狼疮，可可加重病病情或诱诱发活动动；胰腺炎炎；交感神神经切除除者(降压作作用加强强)；有黄疸疸的婴儿儿。肝肾功能能减退,痛风及及糖尿病病患者慎慎用.给药说说明本品与多多数其它它降压药药同用有有增强降降压作用用，以对对血管紧紧张素转转换酶抑抑制药的的作用

32、较较为显着着。每日用药药一次时时，应在在早晨用用药，以以免夜间间排尿次次数增多多。间歇歇用药(非每日日用药)能减少少电解质质紊乱发发生的机机会。宜用最最小有效效剂量，以以减少电电解质平平衡失调调和反射射性肾素素-醛固酮酮血浓度度增高；对长期期服用或或可能发发生低血血钾者需需补充钾钾盐或给给保钾利利尿药、补补充钾盐盐时注意意不引起起高血钾钾；高血压压患者需需作手术术时，术术前可不不必停药药，但麻麻醉医师师应有所所了解。随访检查查：血电解解质；血糖；血尿酸酸；血肌酐酐，尿素素氮；血压。长期服用用可致低低钠血症症,低氯血血症和低低钾血症症.突然停停药可引引起钠,氯及水水的潴留留.不良反反应反应与剂剂

33、量和疗疗程有关关。(1)水水、电解解质紊乱乱所致的的副作用用较为常常见。低低钾血症症较易发发生与噻噻噻类利利尿药排排钾作用用有关，长长期缺钾钾可损伤伤肾小管管，严重重失钾可可引起肾肾小管上上皮的空空泡变化化，以及及引起严严重快速速性心律律失常等等异位心心律。低低氯性碱碱中毒或或低氯、低低钾性碱碱中毒，噻噻噻类特特别是氢氢氯噻噻噻常明显显增加氯氯化物的的排泄。此此外低钠钠血症亦亦不罕见见，导致致中枢神神经系统统症状及及加重肾肾损害。脱脱水造成成血容量量和肾血血流量减减少亦可可引起肾肾小球滤滤过率降降低。上上述水、电电解质紊紊乱的临临床常见见反应有有口干、烦烦渴、肌肌肉痉挛挛、恶心心、呕吐吐和极度

34、度疲乏无无力等。(2)高高糖血症症。噻噻噻类利尿尿药可使使糖耐量量降低，血血糖升高高，此可可能与抑抑制胰岛岛素释放放有关。(3)高高尿糖血血症。干干扰肾小小管排泄泄尿酸，少少数可诱诱发痛风风发作。由由于通常常无关节节疼痛，故故高尿酸酸血症易易被忽视视。(4)过过敏反应应如皮疹疹、荨麻麻疹等，但但较为少少见。(5)血血白细胞胞减少或或缺乏症症、血小小板减少少性紫癜癜等亦少少见。(6)其其它，如如胆囊炎炎、胰腺腺炎、性性功能减减退、光光敏感、色色觉障碍碍等但较较罕见。粒细胞及及血小板板减少.电解质质紊乱引引起口干干,倦睡,肌痛.个别病病例可有有胃肠道道反应:恶心呕呕吐,腹胀腹腹泻.皮疹,光敏性性皮

35、炎,瘙痒. 结晶尿尿,高尿酸酸血症,急性痛痛风,肌肉痛痛,血糖升升高. 长期服服用可致致低钠血血症,低氯血血症和低低钾血症症.突然停停药可引引起钠,氯及水水的潴留留.相互作作用(1)肾肾上腺皮皮质激素素、促肾肾上腺皮皮质激素素、雌激激素、两两性霉素素B(静脉脉用药)，能降降低本类类药物的的利尿作作用，增增加发生生电解质质紊乱的的机会，尤尤其是低低钾血症症。(2)非非甾体类类消炎镇镇痛药尤尤其是吲吲哚美辛辛，能降降低本类类药的利利尿作用用，与前前者抑制制前列腺腺素合成成有关。(3)与与拟交感感胺类药药物合用用，利尿尿作用减减弱。(4)考考来烯胺胺(消胆胺胺)能减少少胃肠道道对本类类药物的的吸收，

36、故故应在口口服考采采烯胺 1小时时前或44小时后后服用本本类药。(5)与与多巴胺胺合用，利利尿作用用加强。(6)与与降压药药合用时时，利尿尿降压作作用均加加强。(7)与与抗痛风风药合用用时，后后者应调调整剂量量。(8)使使抗凝药药作用减减弱，主主要是由由于利尿尿后机体体血浆容容量下降降，血中中凝血因因子水平平升高，加加上利尿尿使肝脏脏血液供供应改善善，合成成凝血因因子增多多。(9)降降低降糖糖药的作作用。(10)洋地黄黄类药物物、胺碘碘酮等与与本类药药合用时时，应慎慎防因低低钾血症症引起的的副作用用。(11)与锂制制剂合用用，因本本类药物物可减少少肾脏对对锂的清清除，增增加锂的的肾毒性性。(1

37、2)乌洛托托品与本本类药合合用，转转化为甲甲醛受抑抑制，疗疗效下降降。(13)增强非非去极化化肌松药药的作用用，与血血钾下降降有关。(14)与碳酸酸氢钠合合用，发发生低氯氯性碱中中毒机会会增加。螺内酯SSpirronoolacctonne药理药效学本药结构构与醛固固酮相似似，为醛醛固酮的的竞争性性抑制剂剂。作用用于远曲曲小管和和集合管管，阻断断Na+-K+和Na+-H+交换，结结果Naa、+CII-和水水排泄增增多，KK+、Mg22和H+排泄泄减少, 对Ca22和P3-的作用用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管, 对肾小管其它各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官

38、也有作用。药动学本药口服服吸收较较好，生生物利用用度大于于90,血浆蛋蛋白结合合率在990以以上, 进入体体内后880由由肝脏迅迅速代谢谢为有活活性的坎坎利酮(cannrennonee), 口服1日左右右起效，日日达高峰峰，停药药后作用用仍可维维持日。依依服药方方式不同同半衰期期有所差差异，每每日服药药12次时平平均199小时(11324小时时), 每日服服药4次时缩缩短为112.55小时(9916小时时)。无活活性代谢谢产物从从肾脏和和胆道排排泄, 约有100以原原形从肾肾脏排泄泄。适应症症1.水肿肿性疾病病与其它它利尿药药合用，治治疗充血血性水肿肿、肝硬硬化腹水水、肾性性水肿等等水肿性性疾

39、病，其其目的在在于纠正正上述疾疾病时伴伴发的继继发性醛醛固酮分分泌增多多，并对对抗其它它利尿药药的排钾钾作用。也也用于特特发性水水肿的治治疗。2.高血血压作用用为治疗疗高血压压的辅助助药物。3.原发发性醛固固酮增多多症螺内内酯可用用于此病病的诊断断和治疗疗。4.低钾钾血症的的预防与与噻嗪类类利尿药药合用，增增强利尿尿效应和和预防低低钾血症症。用法与与用量1成人人治疗水水肿性疾疾病，每每日 44080mmg，分分 24次服用用，至少少连服55日。以以后酌情情调整剂剂量。治疗高高血压，开开始每日日 40080mmg，分分次服用用，至少少2周，以以后酌情情调整剂剂量，不不宜与血血管紧张张素转换换酶抑

40、制制剂合用用，以免免增加发发生高钾钾血症的的机会。治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100400mg，分 24次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日 400mg，分 24次，连续 34周。短期试验，每日 400mg，分 24次服用，连续 4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。2小儿儿治疗水水肿性疾疾病，开开始每日日按体重重 13mgg/kgg或按体体表面积积 30090mmg平平方米，单单次或分分 24次服用用，连服服 5日后后酌情调调整剂量量。最大大剂量为为每日 39mggkg或 900 2770mgg平方方米。制剂与与规格螺内酯酯片2

41、00mg螺内酯胶胶囊200mg口服,每每次300-4mmg,一一日3-4次.如疗效效不满意意,可加用用其它利利尿药.禁用慎慎用(1)本本药可通通过胎盘盘，但对对胎儿的的影响尚尚不清楚楚。孕妇妇应在医医师指导导下用药药，且用用药时间间应尽量量短。(2)老老年人用用药较易易发生高高钾血症症和利尿尿过度。(3)高高钾血症症患者禁禁用。(4)下下列情况况慎用；无尿；肾功能能不全；肝功能能不全，因因本药引引起电解解质紊乱乱可诱发发肝昏迷迷；低钠血血症；酸中毒毒，一方方面酸中中毒可加加重或促促发本药药所致的的高钾血血症；另另一方面面本药可可加重酸酸中毒；乳房增增大或月月经失调调者。肾功能衰衰竭及血血钾偏高

42、高者忌用用。老年病人人，每日日剂量超超过2000mgg，并合合用保钾钾利尿剂剂或补钾钾剂，可可能导致致肾衰竭竭和肝功功能异常常，必须须定期监监测血钾钾浓度。给药说说明(1)给给药应个个体化，从从最小有有效剂量量开始使使用，以以减少电电解质紊紊乱等副副作用的的发生。(2)如如每日服服药一次次，应于于早晨服服药，以以免夜间间排尿次次数增多多。(3)用用药前应应了解患患者血钾钾浓度，但但在某些些情况血血钾浓度度并不能能代表机机体内钾钾含量，如如酸中毒毒时钾从从细胞内内转移至至细胞外外而易出出现高钾钾血症，酸酸中毒纠纠正后血血钾即可可下降。(4)本本药起作作用较慢慢，而维维持时间间较长，故故首日剂剂量

43、可增增加至常常规剂量量的 223倍，以以后酌情情调整剂剂量。与与其它利利尿药合合用时，可可先于其其它利尿尿药 223日服用用。在已已应用其其它利尿尿药再加加用本药药时，其其它利尿尿药剂量量在最初初 23日可减减量 550，以以后酌情情调整剂剂量。在在停药时时，本药药应先于于其它利利尿药 23日停药药。(5)用用药期间间如出现现高钾血血症，应应立即停停药。(6)应应于进食食时或餐餐后服药药，以减减少胃肠肠道反应应，并可可能提高高本药的的生物利利用度。不良反反应(1)常常见的有有：高钾血血症，最最为常见见，尤其其是单独独用药、进进食高钾钾饮食、与与钾剂或或含钾药药物如青青霉素钾钾等以及及存在肾肾功

44、能损损害、少少尿、无无尿时。即即使与噻噻嗪类利利尿药合合用，高高钾血症症的发生生率仍可可达 88.626，且且常以心心律失常常为首发发表现，故故用药期期间必须须密切随随访血钾钾和心电电图；胃肠道道反应，如如恶心、呕呕吐、胃胃痉挛和和腹泻；尚有报报道可致致消化性性溃疡。(2)少少见的有有；低钠血血症，单单独应用用时少见见，与其其它利尿尿药合用用时发生生率增高高；抗雄激激素样作作用或对对其它内内分泌系系统的影影响，长长期服用用本药在在男性可可致男性性乳房发发育、阳阳萎、性性功能低低下，在在女性可可致乳房房胀痛、声声音变粗粗、毛发发增多、月月经失调调、性机机能下降降；中枢神神经系统统表现，长长期或大

45、大剂量服服用本药药可发生生行走不不协调、头头痛等。(3)罕罕见的有有：过敏反反应，出出现皮疹疹甚至呼呼吸困难难；暂时性性血浆肌肌酐、尿尿素氮升升高，主主要与过过度利尿尿、有效效血容量量不足、引引起肾小小球滤过过率下降降有关；轻度高高氯性酸酸中毒；肿瘤，有有报道 5例患患者长期期服用本本药和氢氢氯噻嗪嗪发生乳乳腺癌。血钾升高高,乏力,思睡,头痛,运动障障碍,精神失失常或错错乱,皮疹,乳腺分分泌过多多.并可引引起低钠钠血症,血钾升升高.个别病病例有恶恶心,呕吐,心动过过缓,男性乳乳房增大大,性功能能障碍(或性欲欲下降),月经经失调,黄褐斑斑。可导致高高密度脂脂蛋白、胆胆固醇和和甘油三三酯浓度度的适度度下降，尿尿酸明显显下降，非非空腹血血糖和血血浆胰岛岛素轻度度、暂时时性的上上升。相互作作用(1)肾肾上腺皮皮质激素素尤其是是具有较较强盐皮皮质激素素作用者者，促肾肾上腺皮皮质激素素能减弱弱本药的的利尿作作用，而而拮抗本本药的潴潴钾作用用。(2)雌雌激素能能引起水水钠潴留留，从而而减弱本本药的利利尿作用用。(3)非非甾体类类消炎镇镇痛药，尤尤其是吲吲哚美辛辛，能降降低本药药的利尿尿作用，且且合用时时肾毒性性增加。(4)拟拟交感神神经药物物降低本本药的降降压作