抗菌药物的分类及抗菌特点 (2)课件.ppt

《抗菌药物的分类及抗菌特点 (2)课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗菌药物的分类及抗菌特点 (2)课件.ppt（56页珍藏版）》请在得力文库 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、抗菌药物的分类及抗菌特点第1页，此课件共56页哦抗菌药物的分类抗菌药物的分类一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用一、抗菌药物对细菌的作用n n 杀菌剂杀菌剂杀菌剂杀菌剂n n 抑菌剂抑菌剂抑菌剂抑菌剂二、二、二、二、PK/PDPK/PD参数参数参数参数n n浓度依赖性浓度依赖性浓度依赖性浓度依赖性 n n时间依赖性时间依赖性时间依赖性时间依赖性 （短（短PAEPAE ）n n时间依赖性时间依赖性时间依赖性时间依赖性 （长（长PAEPAE ）第2页，此课件共56页哦杀菌剂杀菌剂（1 1）-内酰胺类（繁殖期杀菌剂）内酰胺类（繁殖期杀菌剂）内酰胺类（繁殖期杀菌剂）

2、内酰胺类（繁殖期杀菌剂）n n青霉素类青霉素类青霉素类青霉素类 ：天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类(氨基青霉氨基青霉氨基青霉氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素)等。等。等。等。n n头孢菌素类：头孢菌素类：头孢菌素类：头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。包括第一、二、三、四代头孢菌素类。包括第一、二、三

3、、四代头孢菌素类。包括第一、二、三、四代头孢菌素类。n n非典型非典型非典型非典型-内酰胺类：内酰胺类：内酰胺类：内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、-内内内内酰胺酶抑制剂等。酰胺酶抑制剂等。酰胺酶抑制剂等。酰胺酶抑制剂等。（2 2）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）（3 3）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）磷霉素（快速杀菌剂）（4 4）糖肽类（快速杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）糖肽类（快速

4、杀菌剂）糖肽类（快速杀菌剂）（5 5）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）利福霉素类（杀菌剂）（6 6）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）氟喹诺酮类（快速杀菌剂 ）第3页，此课件共56页哦抑菌剂抑菌剂（1）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）大环内酯类（快速抑菌剂）（2 2）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）四环素类（快速抑菌剂）（3 3）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）（4 4）林可霉素类（快速抑菌剂）林可霉素类（快速抑菌剂）（5

5、5）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）磺胺类（慢速抑菌剂）第4页，此课件共56页哦（一）浓度依赖性抗菌药物（一）浓度依赖性抗菌药物n n氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B B、甲硝唑等、甲硝唑等、甲硝唑等、甲硝唑等n n具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)(PAE)。对致病菌的杀菌作用取。对致病菌的杀菌作用取。对致病菌的杀菌作

6、用取。对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。n n对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度对于此类药物可通过提高

7、峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MICAUC/MIC9090大于大于大于大于125125，而，而，而，而Cmax/MICCmax/MIC9090大于大于大于大于8 81010，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。，其抗菌效果较好

8、，且也有减缓耐药性产生的作用。n n最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是最好的疗效评价参数是AUC/MICAUC/MIC9090和和和和Cmax/MICCmax/MIC9090。第5页，此课件共56页哦（二）时间依赖性抗菌药物（短（二）时间依赖性抗菌药物（短PAE）n n多数多数多数多数-内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利奈唑胺内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利奈唑胺内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利奈唑胺内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利奈唑胺等。等。等。等。n n该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细

9、菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MICMIC的时间占给药间隔时间的时间占给药间隔时间的时间占给药间隔时间的时间占给药间隔时间的百分比（的百分比（的百分比（的百分比（T TMIC%MIC%），即细菌暴露于有效药物浓度的时间，而药物），即细菌暴露于有效药物浓度的时间，而药物），即细菌暴露于有效药物浓度的时间，而药物），即细菌暴露于有效药物浓度的时间，而药物峰浓度并不很重要。峰浓度并不很重要。峰浓度并不很重要。峰浓度并不很重要。T TMIC%MIC%越长，杀菌效果越好。越长，杀菌效果越好。越长，杀菌效果越

10、好。越长，杀菌效果越好。n n一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过一般而言，静脉给药后超过2 23 3个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。个半衰期，即不能保持有效浓度。n n血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不能太长，对血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不能太长，对血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不能太长，对血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不能太长，对中度感染，宜每中度感染，宜每中度感染，宜每中度感染，宜每8h8h给药一次

11、；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每给药一次；对重度感染，应每6h6h甚至每甚至每甚至每甚至每4h4h给药一次。给药一次。给药一次。给药一次。第6页，此课件共56页哦（三）时间依赖性抗菌药物（长（三）时间依赖性抗菌药物（长PAE 或或t1/2）uu阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药物等唑类抗真菌药物等唑类抗真菌药物等唑类抗真菌药物等 uu特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定的特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定的特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并

12、表现一定的特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定的PAEPAEPAEPAE，同时也具有时间依赖性杀菌作用。同时也具有时间依赖性杀菌作用。同时也具有时间依赖性杀菌作用。同时也具有时间依赖性杀菌作用。uu最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：最好的疗效评价参数是：AUC/MIC AUC/MIC AUC/MIC AUC/MIC 第7页，此课件共56页哦第8页，此课件共56页哦抗菌药物的抗菌特点抗菌药物的抗菌特点第9页，此课件共56页哦青霉素类青霉素类（一）天然青霉素类（一）天然青霉素类（二）耐酶青霉素（二）耐酶青霉素（三）广谱青霉素（三）广谱青霉素第10页，此课件共

13、56页哦（一）天然青霉素类（一）天然青霉素类n n代表：青霉素代表：青霉素代表：青霉素代表：青霉素G Gn n特点：特点：特点：特点：1.1.杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；杀菌作用强，毒性小；2.2.除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有效；风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有效；风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有效；风杆菌）、革兰

14、阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有效；3.3.窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；窄谱，对肠道阴性菌无效；4.4.口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；5.5.约约约约80%80%金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；金葡菌对其不同程度耐药；6.6.有过敏反应，严重者发生过敏性休克。有过敏反应，严重者发生过敏性休克。有过敏反应，严重者发生过敏性休克。有过敏反应，严重者发生过敏性休克。第11页，此课件共56页哦（二）耐酶青霉素（二）耐酶青

15、霉素n n包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当普遍的副作西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当普遍的副作西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当普遍的副作西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。用如间质性肾炎，现已少用。用如间质性肾炎，现已少用。用如间质性肾炎，现已少用。n n特点：特点：特点：特点：耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球

16、菌。耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。第12页，此课件共56页哦（三）广谱青霉素类（三）广谱青霉素类1.1.氨基青霉素类氨基青霉素类氨基青霉素类氨基青霉素类 主要有氨苄西林、阿莫西林主要有氨苄西林、阿莫西林主要有氨苄西林、阿莫西林主要有氨苄西林、阿莫西林 特点：特点：特点：特点：（1 1）对）对）对）对-内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；内酰胺酶不稳定；（2 2）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性；）对流感

17、嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性；）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性；）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性；（3 3）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。2.2.羧基青霉素类羧基青霉素类羧基青霉素类羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林主要有羧苄西林、替卡西林主要有羧苄西林、替卡西林主要有羧苄西林、替卡西林 特点：特点：特点：特点：（1 1）对不产）对不产）对不产）对不产-内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被克雷伯内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被克雷伯内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用

18、，但可被克雷伯内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被克雷伯杆菌的杆菌的杆菌的杆菌的-内酰胺酶所破坏。内酰胺酶所破坏。内酰胺酶所破坏。内酰胺酶所破坏。（2 2）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。第13页，此课件共56页哦3.3.磺基青霉素类磺基青霉素类磺基青霉素类磺基青霉素类 主要有磺苄西林主要有磺苄西林主要有磺苄西林主要有磺苄西林（抗铜绿）（抗铜绿）（抗铜绿）（抗铜绿）特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强于特点：抗菌谱与羧基青霉

19、素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强于羧苄西林。羧苄西林。4.4.酰脲类青霉素酰脲类青霉素酰脲类青霉素酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。特点：特点：（1 1）抗菌谱广，抗菌作用强；）抗菌谱广，抗菌作用强；（2 2）对青霉素）对青霉素G G敏感的细菌作用与青霉素敏感的细菌作用与青霉素G G相似，对肺炎链球菌的作用相似，对肺炎链球菌的作用优于青霉素优于青霉素G G和氨苄西林

20、；和氨苄西林；（3 3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林；）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林；（4 4）对铜绿有强大抗菌作用；）对铜绿有强大抗菌作用；（5 5）具有较好的膜穿透作用；）具有较好的膜穿透作用；（6 6）对）对-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。第14页，此课件共56页哦头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代：抗生素，按其抗菌性能分四代：G G G G+G G G G-酶酶 铜绿铜绿 厌氧菌厌氧菌 肾毒性肾

21、毒性 代：代：代：代：+不稳定不稳定 无效无效 无效无效 +代：代：代：代：+稳定稳定 无效无效 一定一定 +代：代：代：代：+稳定稳定稳定稳定 有效有效有效有效 一定一定一定一定 代：代：代：代：+稳定稳定稳定稳定 有效有效有效有效 一定一定一定一定 第15页，此课件共56页哦代头孢代头孢 品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。特点：特点：特点：特点：1.1.对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2 2、3 3

22、代强；代强；2.2.对革兰阴性菌的作用远比第对革兰阴性菌的作用远比第2 2、3 3、4 4代为弱，对铜绿和厌氧菌代为弱，对铜绿和厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效;3.3.对对-内酰胺酶的稳定性较第内酰胺酶的稳定性较第2 2、3 3代为差；代为差；4.4.有不同程度的肾损害。有不同程度的肾损害。第16页，此课件共56页哦一代头孢通用名通用名通用名通用名 常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢唑啉头孢唑啉0.5-1g q12h-q6h;0.5-1g q12h-q6h;严重严重感染感染6g/d6g/d，监测肾功，监测肾功NSNS

23、头孢硫脒头孢硫脒2g q12h-q6h2g q12h-q6hNSNS头孢唑林头孢唑林：代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。头孢拉定头孢拉定：蛋白结合率低（：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服剂型，有），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。利于序贯治疗。头孢硫脒头孢硫脒：对肠球菌作用强：对肠球菌作用强。第17页，此课件共56页哦代头孢特点：特点：特点：特点：1.1.对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第1 1代强，对流感杆菌活性代强，对流感杆菌活性也增加。也增加。2.2.抗革兰阳性球菌的活性与第抗革兰阳性球菌的活性与第1 1代相似

24、或稍弱；代相似或稍弱；3.3.对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效；4.4.对厌氧菌有一定作用。对厌氧菌有一定作用。第18页，此课件共56页哦代头孢n n头孢孟多头孢孟多头孢孟多头孢孟多：代中对代中对代中对代中对G G G G+菌作用最强（同菌作用最强（同菌作用最强（同菌作用最强（同代），对酶不稳；代），对酶不稳；代），对酶不稳；代），对酶不稳；n n头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低；：可通过血脑屏障，毒性低；：可通过血脑屏障，毒性低；：可通过血脑屏障，毒性低；n n头孢克洛头孢克洛头孢克洛头孢克洛：药代优于头孢呋辛

25、，对流感嗜血杆菌作用强。：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。n n头孢替安酯头孢替安酯头孢替安酯头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高：口服吸收迅速，组织浓度高：口服吸收迅速，组织浓度高：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系胆系胆系胆系)。n n头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。口服，用于社区获得性呼吸道感染。第19页，此课件共56页哦二代头孢通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成

26、人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢呋辛头孢呋辛 0.75-1.5g q8h 0.75-1.5g q8h 严重感染：严重感染：1.5-3g q8h 1.5-3g q8h NSNS，5%GS 5%GS 头孢替安头孢替安 2-6g/d q12hq6h 2-6g/d q12hq6h NSNS，5%GS5%GS，10%GS10%GS，氨基酸输液氨基酸输液头孢孟多头孢孟多 0.5-1g q8hq4h 0.5-1g q8hq4h NSNS，5%GS5%GS头孢尼西头孢尼西 1-2g qd 1-2g qd NSNS，5%-10%GS5%-10%GS，5%GNS5%GNS第20页，此课件共

27、56页哦代头孢特点：特点：特点：特点：1.1.对革兰阴性杆菌的对革兰阴性杆菌的-内酰胺酶高度稳定；内酰胺酶高度稳定；2.2.有强大抗阴性杆菌作用，明显有强大抗阴性杆菌作用，明显代代 代；代；3.3.抗菌谱扩大，对铜绿及厌氧菌有不同程度作用；抗菌谱扩大，对铜绿及厌氧菌有不同程度作用；4.4.对对革兰阳性球菌抗菌作用不如革兰阳性球菌抗菌作用不如代和代和代；代；5.5.体内分布广，组织通透性较好，大多数能透过血体内分布广，组织通透性较好，大多数能透过血-脑脊液屏脑脊液屏障。障。第21页，此课件共56页哦三代头孢n n头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，头孢他啶

28、：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿抗铜绿抗铜绿抗铜绿，易透过血脑屏障，对酶，易透过血脑屏障，对酶，易透过血脑屏障，对酶，易透过血脑屏障，对酶稳，稳，稳，稳，诱导产生诱导产生诱导产生诱导产生ESBLsESBLsESBLsESBLs作用强。作用强。作用强。作用强。n n头孢哌酮：头孢哌酮：头孢哌酮：头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶抗绿脓仅次于头孢他啶抗绿脓仅次于头孢他啶抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌作用较好较好较好较好，胆汁，胆汁，胆汁，胆汁中浓

29、度高；难以透过血脑屏障。中浓度高；难以透过血脑屏障。中浓度高；难以透过血脑屏障。中浓度高；难以透过血脑屏障。n n头孢曲松头孢曲松头孢曲松头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t t t t1/21/21/21/2=8,=8,=8,=8,可以可以可以可以qd qd qd qd 给药。肝肾双途经排给药。肝肾双途经排给药。肝肾双途经排给药。肝肾双途经排泄泄泄泄 ；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；可透过血脑屏障；对铜绿、对铜绿、对铜绿、对铜绿、MRSAMRSAMRSAMRSA、肠球菌、厌氧菌耐

30、药。肠球菌、厌氧菌耐药。肠球菌、厌氧菌耐药。肠球菌、厌氧菌耐药。n n头孢噻肟：头孢噻肟：头孢噻肟：头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有 作用；对作用；对作用；对作用；对铜绿活性较差。铜绿活性较差。铜绿活性较差。铜绿活性较差。n n头孢地嗪：头孢地嗪：头孢地嗪：头孢地嗪：有免疫调节作用。有免疫调节作用。有免疫调节作用。有免疫调节作用。第22页，此课件共56页哦三代头孢三代头孢通用名通用名通用名通用名 常用量（成人）常用量（

31、成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢曲松头孢曲松1-2g 1-2g，qdqd；严重感染：；严重感染：4g/d4g/d，分，分1-21-2次，静滴。次，静滴。NSNS，5%GS 5%GS 头孢他啶头孢他啶 1-6g/1-6g/日，分日，分2-32-3次次 ，静滴。，静滴。NSNS，5%GS 5%GS 头孢噻肟头孢噻肟2-6g/2-6g/日日 分分2-32-3次次 ，静滴。，静滴。NSNS，5%GS5%GS头孢唑肟头孢唑肟 1-2g/1-2g/次，次，q12h-q8hq12h-q8h；严重感染：；严重感染：3-4g/d q8h3-4g/d q8hN

32、SNS，5%GS5%GS头孢甲肟头孢甲肟轻度感染，轻度感染，1-2g/1-2g/日日 ，q12hq12h；中重度感染，；中重度感染，4g/4g/日，日，分分2-42-4次次 ，静滴。，静滴。葡萄糖液、电解质葡萄糖液、电解质液、氨基酸液液、氨基酸液头孢匹胺头孢匹胺1-2g/d 1-2g/d，bidbid；严重感染：；严重感染：4g/d4g/d分分2-32-3次次 葡萄糖液、电解质葡萄糖液、电解质液、氨基酸液液、氨基酸液 第23页，此课件共56页哦四代头孢四代头孢主要包括主要包括头孢吡肟头孢吡肟头孢吡肟头孢吡肟及及头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗。特点：特点：1.1.对对对对G G G G-杆菌活

33、性增强，特别是抗铜绿活性增强。杆菌活性增强，特别是抗铜绿活性增强。杆菌活性增强，特别是抗铜绿活性增强。杆菌活性增强，特别是抗铜绿活性增强。2.2.对对对对G G G G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头孢，但对但对但对但对MRSAMRSAMRSAMRSA作用仍不理想作用仍不理想作用仍不理想作用仍不理想；3.3.对对对对-内酰胺酶较三代稳定，但对部分内酰胺酶较三代稳定，但对部分内酰胺酶较三代稳定，但对部分内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLsESBLsESBLsES

34、BLs仍不稳定，并仍不稳定，并仍不稳定，并仍不稳定，并非对所有耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效。非对所有耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效。非对所有耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效。非对所有耐三代头孢的革兰阴性杆菌有效。第24页，此课件共56页哦四代头孢四代头孢通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢吡肟头孢吡肟首剂首剂2g2g，维持量维持量0.5-2g0.5-2g，q12hq12hNSNS，5%GS5%GS头孢匹罗头孢匹罗1-2g q12h1-2g q12hNSNS，5%GS 5%GS，林，林格氏液格氏液第25页，

35、此课件共56页哦碳青酶烯类碳青酶烯类 第第第第1 1代代代代 第第第第2 2代代代代 第第第第3 3代代代代 适用于刚入院适用于刚入院适用于刚入院适用于刚入院 适用于院内获得适用于院内获得适用于院内获得适用于院内获得 具有抗具有抗具有抗具有抗MRSAMRSA的感染患者的感染患者的感染患者的感染患者的早的早的早的早 性感染性感染性感染性感染 活性活性活性活性 期治疗，抗假期治疗，抗假期治疗，抗假期治疗，抗假 （研究阶段）（研究阶段）（研究阶段）（研究阶段）单胞菌活性低单胞菌活性低单胞菌活性低单胞菌活性低 厄他培南厄他培南厄他培南厄他培南 亚胺培南亚胺培南亚胺培南亚胺培南 研究阶段研究阶段研究阶段

36、研究阶段 美罗培南美罗培南美罗培南美罗培南 帕尼培南帕尼培南帕尼培南帕尼培南 比阿培南比阿培南比阿培南比阿培南非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-1第26页，此课件共56页哦美罗培南美罗培南uu对对对对肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶肾脱氢肽酶稳定，稳定，稳定，稳定，即提高了抗菌活性，又降低了其即提高了抗菌活性，又降低了其即提高了抗菌活性，又降低了其即提高了抗菌活性，又降低了其对肾及中枢的毒性。对肾及中枢的毒性。对肾及中枢的毒性。对肾及中枢的毒性。uu对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗菌对革兰阴性和阳性需氧菌、

37、厌氧菌皆有良好抗菌作用。作用。作用。作用。uu对对对对MRSAMRSAMRSAMRSA及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。及屎肠球菌对本品耐药。第27页，此课件共56页哦碳青酶烯类碳青酶烯类 通用名通用名通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）亚胺培南西司他丁钠0.5 q6h或1.0 q8h（亚胺培南量亚胺培南量)NS,GS,GNS美罗培南0.5-1.0 q8hNS,Gs,GNS比阿培南0.3 q12h，一日不超过1.2gNS,GS第28页，此课件共56页哦非典型非典型-内酰胺类内酰胺类-

38、2-2n n单环菌素类：单环菌素类：单环菌素类：单环菌素类：氨曲南氨曲南氨曲南氨曲南n n氧头孢烯类：氧头孢烯类：氧头孢烯类：氧头孢烯类：拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢拉氧头孢(相当于三代头孢相当于三代头孢相当于三代头孢相当于三代头孢)n n头霉素类：头霉素类：头霉素类：头霉素类：头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢西丁（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢美唑（相当于二代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）头孢米诺（相当于三代头孢）-内酰胺酶抑

39、制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，具有具有具有具有内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。内酰胺环，竞争性抑制。第29页，此课件共56页哦头霉素类头霉素类通用名通用名通用名通用名常用量（成常用量（成常用量（成常用量（成人）人）人）人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）注意事项注意事项注意事项注意事项头孢米诺头孢米诺1g bid1g bid葡萄糖液、电葡萄糖液、电解质液解质液使用期间避免饮酒。使用期间避免饮酒。头孢西丁头孢西丁1-2

40、g 1-2g q8hq6h q8hq6h NSNS，5%5%或或10%GS10%GS有胃肠道病史者，尤有胃肠道病史者，尤其是有结肠炎病史者其是有结肠炎病史者慎用。慎用。头孢美唑头孢美唑1-2g/d 1-2g/d 分分2 2次次 NSNS，5%GS5%GS第30页，此课件共56页哦-内酰胺酶与内酰胺酶与-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂uu目前临床常用的-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型种，其本身也属非典型-内酰胺类内酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作用，主要应抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作用，主要应用价值在于保护与

41、其组合的药物不被用价值在于保护与其组合的药物不被-内酰胺酶水解。uu他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好，他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。对染色体介导的酶也有较弱的作用。第31页，此课件共56页哦-内酰胺类与内酰胺类与内酰胺类与内酰胺类与-内酰胺酶抑制剂的复方制剂内酰胺酶抑制剂的复方制剂内酰胺酶抑制剂的复方制剂内酰胺酶抑制剂的复方制剂n n阿莫西林克拉维酸钾n n氨苄西林丙磺舒氨苄西林丙磺舒n n氨苄西林舒巴坦n n美洛西林舒巴坦n n哌拉西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦n n哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦n n头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦第

42、32页，此课件共56页哦复方制剂复方制剂 通用名通用名常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）常用量（成人）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）溶媒（静滴）头孢哌酮舒巴坦头孢哌酮舒巴坦（2:12:1）1-2g q12h1-2g q12h严重者严重者4.0 q12h4.0 q12hNS NS，5%GS5%GS，GNSGNS哌拉西林舒巴坦哌拉西林舒巴坦（2:12:1）1.5g 1.5g 或或3.0g q12h3.0g q12h严重者严重者6.0 q12h6.0 q12hNS NS，5%GS5%GS哌拉西林他唑巴坦哌拉西林他唑巴坦（8:18:1）4.5g q8h4.5g q8h或或3.375g q

43、6h3.375g q6hNS NS，5%GS5%GS氨苄西林舒巴坦氨苄西林舒巴坦（2:12:1）1.5-3.0g q6h1.5-3.0g q6hNS NS，平衡液，平衡液，在在GSGS分解较快分解较快美洛西林舒巴坦美洛西林舒巴坦（4:14:1）2.5-3.75g q8h2.5-3.75g q8h或或q12hq12hNS NS，GSGS第33页，此课件共56页哦氨基糖苷类氨基糖苷类特点：特点：1.1.以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链球菌对该类抗菌药不敏感；球菌对该类抗菌药不敏感；2.2.口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情况下

44、难达口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情况下难达良好效果；良好效果；3.3.被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性最好；最好；4.4.不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。第34页，此课件共56页哦大环内酯类大环内酯类特点：特点：1.1.属窄谱抗菌药；属窄谱抗菌药；2.2.本属内存在不完全交叉耐药性；本属内存在不完全交叉耐药性；3.3.碱性环境内作用强；碱性环境内作用强；4.4.组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具有很强

45、的细胞内穿透作用；很强的细胞内穿透作用；5.5.多由胆汁排泄（胆系主要为多由胆汁排泄（胆系主要为G-G-杆菌感染，一般不用本杆菌感染，一般不用本类）；类）；6.6.毒性低，胃肠道反应，静脉炎。毒性低，胃肠道反应，静脉炎。第35页，此课件共56页哦特点特点-1n n抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱：G G+菌、菌、G G-球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，球菌、厌氧菌、弯曲杆菌，军团菌军团菌军团菌军团菌、衣原体衣原体、支原体支原体支原体支原体；n n作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为作用于核糖体，抑制蛋白质的合成，为快速抑菌剂

46、；高浓度时为杀菌剂，对快速抑菌剂；高浓度时为杀菌剂，对G G+球菌的渗透球菌的渗透作用比对作用比对G G-杆菌强杆菌强100100倍。倍。倍。倍。n n特征：特征：血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆血药浓度低，组织浓度高，痰、皮下组织及胆汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障。汁中浓度明显超过血浓度，但不易透过血脑屏障。n n穿透性强穿透性强，能进入细胞内能进入细胞内能进入细胞内能进入细胞内发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是发挥抗菌作用，这是-内酰内酰胺类和氨基糖苷类所不及的。胺类和氨基糖苷类所不及的。第36页，此课件共56页哦特点特点-2n n在体内能提高吞噬细

47、胞功能在体内能提高吞噬细胞功能，在中性粒细胞、淋巴细，在中性粒细胞、淋巴细，在中性粒细胞、淋巴细，在中性粒细胞、淋巴细胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。胞内浓度高，具感染组织靶位趋向作用。n n代谢与排泄：代谢与排泄：主要经肝脏代谢、胆汁排泄。主要经肝脏代谢、胆汁排泄。主要经肝脏代谢、胆汁排泄。主要经肝脏代谢、胆汁排泄。n nADRsADRs：口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血口服主要为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳栓性静脉炎。另外此类药物具有一定的肝毒性、耳鸣和听觉障碍。鸣

48、和听觉障碍。n n肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡，可提高茶碱、华法令、地高辛、卡马西平、马西平、CsACsACsACsA等药物的作用。等药物的作用。等药物的作用。等药物的作用。第37页，此课件共56页哦药物品种分布药物品种分布 结构分类结构分类结构分类结构分类 代代代代 代代代代 14141414元环红霉素类元环红霉素类元环红霉素类元环红霉素类 红霉素红霉素红霉素红霉素 克拉霉素克拉霉素克拉霉素克拉霉素（5-6h5-6h5-6h5-6h）罗红霉素罗红霉素罗红霉素罗红霉素（12h12h12h12h）氟红霉素氟红霉素氟红霉素氟红霉素 地红霉素地红霉素地红霉素地红霉素(35

49、h)(35h)(35h)(35h)15 15 15 15元环元环元环元环 氮红霉素类氮红霉素类氮红霉素类氮红霉素类 阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素阿奇霉素（35-4835-4835-4835-48h h h h）16 16 16 16元环元环元环元环 白霉素类白霉素类白霉素类白霉素类 吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素吉他霉素罗他霉素 麦迪霉素类麦迪霉素类麦迪霉素类麦迪霉素类 麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素麦迪霉素 醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素醋酸麦迪霉素 交沙霉素类交沙霉素类交沙霉素类交沙霉素类 交沙霉素交沙霉素交沙霉素交沙霉素 螺旋霉素类螺旋霉素类螺旋霉素类螺旋霉素类 螺旋霉素螺

50、旋霉素螺旋霉素螺旋霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 玫瑰霉素类玫瑰霉素类玫瑰霉素类玫瑰霉素类 罗沙霉素罗沙霉素罗沙霉素罗沙霉素第38页，此课件共56页哦糖肽类糖肽类n n特点：特点：特点：特点：n n对所有对所有对所有对所有革兰阳性革兰阳性革兰阳性革兰阳性球菌和杆菌均有效。治疗球菌和杆菌均有效。治疗球菌和杆菌均有效。治疗球菌和杆菌均有效。治疗MRSAMRSAMRSAMRSA首选，首选，首选，首选，对对对对耐药肠球菌耐药肠球菌耐药肠球菌耐药肠球菌有抑制作用；有抑制作用；有抑制作用；有抑制作用；n n对对对对厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌有效，是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素之一；有