抗癫痫药与抗惊厥药 (2).ppt

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1、抗癫痫药与抗惊厥药现在学习的是第1页，共25页 癫痫（癫痫（癫痫（癫痫（epilepsyepilepsyepilepsyepilepsy）是大脑局部神经元兴奋性过高，突发性）是大脑局部神经元兴奋性过高，突发性）是大脑局部神经元兴奋性过高，突发性）是大脑局部神经元兴奋性过高，突发性异常放电，向周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍引起临床症异常放电，向周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍引起临床症异常放电，向周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍引起临床症异常放电，向周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍引起临床症状发作的一种慢性疾病。状发作的一种慢性疾病。状发作的一种慢性疾病。状发作的一种慢性疾病。特点特点特点特点

2、：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、：突发、短暂、反复发作（运动、感觉、意识、精神等脑功能精神等脑功能精神等脑功能精神等脑功能紊乱）紊乱）紊乱）紊乱）原发性：与遗传因素相关原发性：与遗传因素相关原发性：与遗传因素相关原发性：与遗传因素相关（病因未明）（病因未明）（病因未明）（病因未明）继继继继发发发发性性性性：脑脑脑脑瘤瘤瘤瘤、脑脑脑脑寄寄寄寄生生生生虫虫虫虫、脑脑脑脑血血血血管管管管畸畸畸畸形形形形、脑脑脑脑外外外外伤伤伤伤等等等等所所所所致致致致。这这这这种种种种病病病病灶通过核磁共振成像技术往往很容

3、易发现灶通过核磁共振成像技术往往很容易发现灶通过核磁共振成像技术往往很容易发现灶通过核磁共振成像技术往往很容易发现 要要要要 点点点点：脑脑脑脑部部部部存存存存在在在在病病病病灶灶灶灶，异异异异常常常常高高高高频频频频放放放放电电电电，病病病病灶灶灶灶所所所所处处处处部部部部位位位位，放放放放电电电电侵侵侵侵犯犯犯犯区区区区域大小，决定临床发作类型及症状轻重。域大小，决定临床发作类型及症状轻重。域大小，决定临床发作类型及症状轻重。域大小，决定临床发作类型及症状轻重。第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药现在学习的是第2页，共25页正常脑细胞正常脑细胞异常高频放电异常高频放电病灶病灶药物作用药物作用抑制

4、放电抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）稳定膜、抑制放电扩散（主要的）现在学习的是第3页，共25页 部分性发作：是由一侧皮层的某一局部病变所引起。部分性发作：是由一侧皮层的某一局部病变所引起。部分性发作：是由一侧皮层的某一局部病变所引起。部分性发作：是由一侧皮层的某一局部病变所引起。60%60%60%60%（1 1 1 1）单纯部分性发作：又称局灶性癫痫。多无意识障碍，表现为局）单纯部分性发作：又称局灶性癫痫。多无意识障碍，表现为局）单纯部分性发作：又称局灶性癫痫。多无意识障碍，表现为局）单纯部分性发作：又称局灶性癫痫。多无意识障碍，表现为局部肢体的运动或感觉异常。部肢体的运动或感觉异常。部

5、肢体的运动或感觉异常。部肢体的运动或感觉异常。n n运动障碍：一侧肢体或面部的痉挛或强直，痉挛仅局限于某运动障碍：一侧肢体或面部的痉挛或强直，痉挛仅局限于某运动障碍：一侧肢体或面部的痉挛或强直，痉挛仅局限于某运动障碍：一侧肢体或面部的痉挛或强直，痉挛仅局限于某一部位，常见有手指（拇指多见）、口角或足部；一部位，常见有手指（拇指多见）、口角或足部；一部位，常见有手指（拇指多见）、口角或足部；一部位，常见有手指（拇指多见）、口角或足部；n n感觉障碍：幻嗅（闻到尸臭，霉变的气味），幻听（听到模糊或清晰感觉障碍：幻嗅（闻到尸臭，霉变的气味），幻听（听到模糊或清晰感觉障碍：幻嗅（闻到尸臭，霉变的气味）

6、，幻听（听到模糊或清晰感觉障碍：幻嗅（闻到尸臭，霉变的气味），幻听（听到模糊或清晰的言语声、音乐声或难听的噪声），幻觉（系运动性幻觉，旋转感、的言语声、音乐声或难听的噪声），幻觉（系运动性幻觉，旋转感、的言语声、音乐声或难听的噪声），幻觉（系运动性幻觉，旋转感、的言语声、音乐声或难听的噪声），幻觉（系运动性幻觉，旋转感、摇晃感等）摇晃感等）摇晃感等）摇晃感等）癫痫发作的分型十分复杂，临床常见的类型有：癫痫发作的分型十分复杂，临床常见的类型有：现在学习的是第4页，共25页（2 2 2 2）复复复复杂杂杂杂部部部部分分分分性性性性发发发发作作作作：又又又又称称称称精精精精神神神神运运运运动动动动性

7、性性性发发发发作作作作。以以以以精精精精神神神神症症症症状状状状为为为为主要表现，伴有意识障碍。主要表现，伴有意识障碍。主要表现，伴有意识障碍。主要表现，伴有意识障碍。n n表现为突然冲动性精神失常，无意识的行为和动作表现为突然冲动性精神失常，无意识的行为和动作表现为突然冲动性精神失常，无意识的行为和动作表现为突然冲动性精神失常，无意识的行为和动作(自动自动自动自动症），如咀嚼、咂嘴、拍手、摇晃身体以及开关抽症），如咀嚼、咂嘴、拍手、摇晃身体以及开关抽症），如咀嚼、咂嘴、拍手、摇晃身体以及开关抽症），如咀嚼、咂嘴、拍手、摇晃身体以及开关抽屉、搬动物品等，还有短暂的情绪和知觉变化，如屉、搬动物品

8、等，还有短暂的情绪和知觉变化，如屉、搬动物品等，还有短暂的情绪和知觉变化，如屉、搬动物品等，还有短暂的情绪和知觉变化，如恐惧、幻听、幻视、遗忘事物等。有的表现为精神恐惧、幻听、幻视、遗忘事物等。有的表现为精神恐惧、幻听、幻视、遗忘事物等。有的表现为精神恐惧、幻听、幻视、遗忘事物等。有的表现为精神运动性兴奋，如无目的地外出，爬墙跳楼及神游等，运动性兴奋，如无目的地外出，爬墙跳楼及神游等，运动性兴奋，如无目的地外出，爬墙跳楼及神游等，运动性兴奋，如无目的地外出，爬墙跳楼及神游等，一次发作持续数分钟甚至数日一次发作持续数分钟甚至数日一次发作持续数分钟甚至数日一次发作持续数分钟甚至数日,事后不能回忆。

9、不伴事后不能回忆。不伴事后不能回忆。不伴事后不能回忆。不伴有抽搐。有抽搐。有抽搐。有抽搐。现在学习的是第5页，共25页全身性发作全身性发作全身性发作全身性发作 ：两侧大脑半球同时受累所引起，有意识：两侧大脑半球同时受累所引起，有意识：两侧大脑半球同时受累所引起，有意识：两侧大脑半球同时受累所引起，有意识障碍。障碍。障碍。障碍。40%40%40%40%（1 1 1 1）强直阵挛发作：又称大发作。表现为突然意识丧失和）强直阵挛发作：又称大发作。表现为突然意识丧失和）强直阵挛发作：又称大发作。表现为突然意识丧失和）强直阵挛发作：又称大发作。表现为突然意识丧失和全身强直性痉挛，继而转为阵挛性抽搐，倒地

10、，口吐白沫，全身强直性痉挛，继而转为阵挛性抽搐，倒地，口吐白沫，全身强直性痉挛，继而转为阵挛性抽搐，倒地，口吐白沫，全身强直性痉挛，继而转为阵挛性抽搐，倒地，口吐白沫，伴有尖叫声，持续数分钟。随后意识恢复或进入沉睡状态。伴有尖叫声，持续数分钟。随后意识恢复或进入沉睡状态。伴有尖叫声，持续数分钟。随后意识恢复或进入沉睡状态。伴有尖叫声，持续数分钟。随后意识恢复或进入沉睡状态。（2 2 2 2）癫痫持续状态：大发作持续，反复抽搐，持续昏迷，）癫痫持续状态：大发作持续，反复抽搐，持续昏迷，）癫痫持续状态：大发作持续，反复抽搐，持续昏迷，）癫痫持续状态：大发作持续，反复抽搐，持续昏迷，不及时抢救危及生

11、命。不及时抢救危及生命。不及时抢救危及生命。不及时抢救危及生命。现在学习的是第6页，共25页（3 3 3 3）失神发作：有典型性与非典型性之分。典型性又称）失神发作：有典型性与非典型性之分。典型性又称）失神发作：有典型性与非典型性之分。典型性又称）失神发作：有典型性与非典型性之分。典型性又称小发作，多见儿童，表现为短暂的突然意识丧失，呆小发作，多见儿童，表现为短暂的突然意识丧失，呆小发作，多见儿童，表现为短暂的突然意识丧失，呆小发作，多见儿童，表现为短暂的突然意识丧失，呆立直视，正在进行的活动突然停止，或继续进行发作立直视，正在进行的活动突然停止，或继续进行发作立直视，正在进行的活动突然停止，

12、或继续进行发作立直视，正在进行的活动突然停止，或继续进行发作前的简单活动。发作持续数秒突然停止，清醒后对发前的简单活动。发作持续数秒突然停止，清醒后对发前的简单活动。发作持续数秒突然停止，清醒后对发前的简单活动。发作持续数秒突然停止，清醒后对发作无记忆。不伴有抽搐。作无记忆。不伴有抽搐。作无记忆。不伴有抽搐。作无记忆。不伴有抽搐。失神性发作对药物的反应与其失神性发作对药物的反应与其失神性发作对药物的反应与其失神性发作对药物的反应与其它型明显不同。它型明显不同。它型明显不同。它型明显不同。（4 4 4 4）肌阵挛发作：突然、短暂、快速的肌肉阵挛性抽搐，可）肌阵挛发作：突然、短暂、快速的肌肉阵挛性

13、抽搐，可）肌阵挛发作：突然、短暂、快速的肌肉阵挛性抽搐，可）肌阵挛发作：突然、短暂、快速的肌肉阵挛性抽搐，可能遍及全身，也可能限于面部、躯干或肢体。能遍及全身，也可能限于面部、躯干或肢体。能遍及全身，也可能限于面部、躯干或肢体。能遍及全身，也可能限于面部、躯干或肢体。现在学习的是第7页，共25页.癫痫发作的类型癫痫发作的类型 分类主要特点分类主要特点分类主要特点分类主要特点部分性发作部分性发作部分性发作部分性发作单纯部分性发作有运动，感觉及自主神经症状，无意识障碍单纯部分性发作有运动，感觉及自主神经症状，无意识障碍单纯部分性发作有运动，感觉及自主神经症状，无意识障碍单纯部分性发作有运动，感觉及

14、自主神经症状，无意识障碍复杂部分性发作出现意识障碍和精神症状等复杂部分性发作出现意识障碍和精神症状等复杂部分性发作出现意识障碍和精神症状等复杂部分性发作出现意识障碍和精神症状等继发性全身发作部分性发作发展至全身性发作继发性全身发作部分性发作发展至全身性发作继发性全身发作部分性发作发展至全身性发作继发性全身发作部分性发作发展至全身性发作全身性发作全身性发作全身性发作全身性发作大发作大发作大发作大发作（危险！）（危险！）（危险！）（危险！）全身阵挛性抽搐，意识丧失全身阵挛性抽搐，意识丧失全身阵挛性抽搐，意识丧失全身阵挛性抽搐，意识丧失 (强直强直强直强直-痉挛性发作痉挛性发作痉挛性发作痉挛性发作)

15、小发作（失神发作）小发作（失神发作）小发作（失神发作）小发作（失神发作）典型发作典型发作典型发作典型发作/非典型发作，突然知觉丧失，动作中断非典型发作，突然知觉丧失，动作中断非典型发作，突然知觉丧失，动作中断非典型发作，突然知觉丧失，动作中断癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫持续状态（凶险！）（凶险！）（凶险！）（凶险！）反复或持续发作分钟以上，意识丧失反复或持续发作分钟以上，意识丧失反复或持续发作分钟以上，意识丧失反复或持续发作分钟以上，意识丧失 其他其他其他其他 肌阵挛发作，强直发作，失张力发作肌阵挛发作，强直发作，失张力发作肌阵挛发作，强直发作，失张力发作肌阵挛发作，强直发作，失张

16、力发作不能分类的发作不能分类的发作不能分类的发作不能分类的发作现在学习的是第8页，共25页抗癫痫药（抗癫痫药（antiepileptic drugsantiepileptic drugs）发展较慢）发展较慢19121912年发现苯巴比妥年发现苯巴比妥19381938年发现苯妥英钠年发现苯妥英钠19641964年发现了丙戊酸钠年发现了丙戊酸钠近近2020余年，合成了很多新的药物，停留在对症治疗水平。余年，合成了很多新的药物，停留在对症治疗水平。抗癫痫药的发展抗癫痫药的发展现在学习的是第9页，共25页抗癫痫药的作用机制抗癫痫药的作用机制1.1.1.1.抑制病灶神经元过度放电抑制病灶神经元过度放电抑

17、制病灶神经元过度放电抑制病灶神经元过度放电2.2.2.2.作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电向作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电向作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电向作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电向周围组织的扩散。周围组织的扩散。周围组织的扩散。周围组织的扩散。n n上述效应的基础可能与增强脑内上述效应的基础可能与增强脑内上述效应的基础可能与增强脑内上述效应的基础可能与增强脑内GABAGABAGABAGABA介导的抑制介导的抑制介导的抑制介导的抑制作用有关，如苯二氮类和苯巴比妥，也可能与干扰作用有关，如苯二氮类和苯巴比妥，也可能与干扰作用有关，如苯二氮类和苯

18、巴比妥，也可能与干扰作用有关，如苯二氮类和苯巴比妥，也可能与干扰Na+Na+Na+Na+、Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+等阳离子通道有关，如苯妥英钠。等阳离子通道有关，如苯妥英钠。等阳离子通道有关，如苯妥英钠。等阳离子通道有关，如苯妥英钠。现在学习的是第10页，共25页苯妥英纳苯妥英纳(phenytoin sodium(phenytoin sodium(phenytoin sodium(phenytoin sodium，PHTPHTPHTPHT；）；）；）；）又名大仑丁，（又名大仑丁，（又名大仑丁，（又名大仑丁，（dilantin)dilantin)dilantin)dilantin)体内过

19、程体内过程体内过程体内过程1.1.1.1.口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收：缓缓缓缓慢慢慢慢、不不不不规规规规则则则则，610610610610天天天天才才才才能能能能达达达达到到到到有有有有效效效效血血血血药药药药浓浓浓浓度度度度（1020g/ml1020g/ml1020g/ml1020g/ml），注注注注意意意意更更更更换换换换药药药药物物物物时时时时要要要要有有有有一一一一个交替期个交替期个交替期个交替期 2.2.2.2.个个个个体体体体差差差差异异异异大大大大，t1/2t1/2t1/2t1/2可可可可延延延延长长长长至至至至2060206020602060小小小小时时时时，且且且且血血

20、血血药药药药浓浓浓浓度度度度与与与与剂剂剂剂量量量量不不不不成成成成比比比比例例例例地地地地迅迅迅迅速速速速升升升升高高高高，容容容容易易易易出出出出现现现现毒毒毒毒性性性性反反反反应应应应，用用用用药药药药时时时时应应应应从从从从小小小小剂剂剂剂量量量量开开开开始始始始，最最最最好好好好做做做做临临临临床床床床血血血血药药药药浓浓浓浓度度度度监监监监测测测测，做做做做到到到到剂剂剂剂量量量量个体化。个体化。个体化。个体化。现在学习的是第11页，共25页膜稳定作用膜稳定作用 主要机制主要机制 降降低低细细胞胞膜膜对对钠钠和和钙钙离离子子的的通通透透性性，产产生生细细胞胞膜膜稳稳定定作作用用。阻

21、阻止止病病灶灶放放电电向向正正常常组组织织扩扩散散。对对持持续续高高频频放放电电，对对正正常常低低频放电影响不大频放电影响不大【作用机理作用机理】现在学习的是第12页，共25页【临床应用临床应用】1 1 1 1、癫痫大发作、单纯部分性发作效好（首选）、癫痫大发作、单纯部分性发作效好（首选）、癫痫大发作、单纯部分性发作效好（首选）、癫痫大发作、单纯部分性发作效好（首选）n n强直强直强直强直-阵挛发作：由于口服起效缓慢，常用苯巴比阵挛发作：由于口服起效缓慢，常用苯巴比阵挛发作：由于口服起效缓慢，常用苯巴比阵挛发作：由于口服起效缓慢，常用苯巴比妥等作用较快的药物控制病情，然后改用本药，并逐妥等作用

22、较快的药物控制病情，然后改用本药，并逐妥等作用较快的药物控制病情，然后改用本药，并逐妥等作用较快的药物控制病情，然后改用本药，并逐渐撤除前用药物，不宜长期合用；渐撤除前用药物，不宜长期合用；渐撤除前用药物，不宜长期合用；渐撤除前用药物，不宜长期合用；n n也可用于复杂部分性发作。也可用于复杂部分性发作。也可用于复杂部分性发作。也可用于复杂部分性发作。n n对失神发作无效。对失神发作无效。对失神发作无效。对失神发作无效。现在学习的是第13页，共25页【临床应用临床应用】2 2 2 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛。、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛。、治疗外周神经

23、痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛。、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛。n n其神经元放电与癫痫有相似的发作机制，感觉神经元在轻微刺激其神经元放电与癫痫有相似的发作机制，感觉神经元在轻微刺激其神经元放电与癫痫有相似的发作机制，感觉神经元在轻微刺激其神经元放电与癫痫有相似的发作机制，感觉神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。n n苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少。n n

24、常用苯妥英钠常用苯妥英钠常用苯妥英钠常用苯妥英钠100mg100mg100mg100mg，维生素，维生素，维生素，维生素B110mgB110mgB110mgB110mg及去痛片三种药合用。及去痛片三种药合用。及去痛片三种药合用。及去痛片三种药合用。3 3 3 3、抗心律失常、抗心律失常、抗心律失常、抗心律失常 对快速型心律失常的室性心动过速效果好。对快速型心律失常的室性心动过速效果好。对快速型心律失常的室性心动过速效果好。对快速型心律失常的室性心动过速效果好。特别是强心苷中毒引起的室颤（首选）。特别是强心苷中毒引起的室颤（首选）。特别是强心苷中毒引起的室颤（首选）。特别是强心苷中毒引起的室颤（

25、首选）。现在学习的是第14页，共25页1 1 1 1、局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。、局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。、局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。、局部刺激：胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。2 2 2 2、齿齿齿齿龈龈龈龈增增增增生生生生：常常常常见见见见于于于于青青青青年年年年和和和和小小小小儿儿儿儿，因因因因药药药药物物物物由由由由唾唾唾唾液液液液腺腺腺腺排排排排出出出出，胶胶胶胶原原原原代代代代谢谢谢谢改改改改变变变变引引引引起起起起结结结结缔缔缔缔组组组组织织织织增增增增生生生生所所所所致致致致。也也也也可可可可见见见见出出出出血血

26、血血和和和和溃溃溃溃疡。应注意口腔卫生及按摩牙龈。疡。应注意口腔卫生及按摩牙龈。疡。应注意口腔卫生及按摩牙龈。疡。应注意口腔卫生及按摩牙龈。特有特有特有特有【不良反应及注意不良反应及注意】现在学习的是第15页，共25页3 3 3 3、神神神神经经经经系系系系统统统统反反反反应应应应：主主主主要要要要小小小小脑脑脑脑前前前前庭庭庭庭功功功功能能能能障障障障碍碍碍碍（眼眼眼眼球球球球震震震震颤颤颤颤、眩眩眩眩晕晕晕晕、共共共共济济济济失失失失调调调调等等等等），大大大大剂剂剂剂量量量量有有有有昏昏昏昏迷迷迷迷等等等等中中中中毒毒毒毒表表表表现现现现。TDMTDMTDMTDMn n有效血浓度：有效血

27、浓度：有效血浓度：有效血浓度：1020g/ml1020g/ml1020g/ml1020g/mln n大于大于大于大于20g/ml20g/ml20g/ml20g/ml：出现轻度反应如眩晕、共济失调、头：出现轻度反应如眩晕、共济失调、头：出现轻度反应如眩晕、共济失调、头：出现轻度反应如眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤；痛和眼球震颤；痛和眼球震颤；痛和眼球震颤；n n大于大于大于大于40g/ml40g/ml40g/ml40g/ml：致精神错乱；：致精神错乱；：致精神错乱；：致精神错乱；n n大于大于大于大于50g/ml50g/ml50g/ml50g/ml：可出现严重昏睡以至昏迷。：可出现严重昏睡以至昏

28、迷。：可出现严重昏睡以至昏迷。：可出现严重昏睡以至昏迷。现在学习的是第16页，共25页4 4 4 4、造血系统反应：巨幼红细胞性贫血。、造血系统反应：巨幼红细胞性贫血。、造血系统反应：巨幼红细胞性贫血。、造血系统反应：巨幼红细胞性贫血。补充叶酸预防补充叶酸预防补充叶酸预防补充叶酸预防5 5 5 5、过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应：粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞，血血血血小小小小板板板板，再再再再障障障障，肝肝肝肝功功功功能能能能损损损损害害害害。定定定定期查血象、肝功期查血象、肝功期查血象、肝功期查血象、肝功6 6 6 6、妊娠禁用（致畸）、妊娠禁用（致畸）、妊娠禁用（致畸）、妊娠禁用（致畸）7

29、7 7 7、骨骼系统：佝偻病、骨软化病。、骨骼系统：佝偻病、骨软化病。、骨骼系统：佝偻病、骨软化病。、骨骼系统：佝偻病、骨软化病。V V V VD D D D预防预防预防预防8 8 8 8、其他：男性乳房增大，女性多毛、淋巴结肿大等。、其他：男性乳房增大，女性多毛、淋巴结肿大等。、其他：男性乳房增大，女性多毛、淋巴结肿大等。、其他：男性乳房增大，女性多毛、淋巴结肿大等。9 9 9 9、久用骤停发作加强，甚至诱发癫痫持续状态。、久用骤停发作加强，甚至诱发癫痫持续状态。、久用骤停发作加强，甚至诱发癫痫持续状态。、久用骤停发作加强，甚至诱发癫痫持续状态。现在学习的是第17页，共25页 苯巴比妥苯巴比

30、妥（鲁米那）（鲁米那）对对大大发发作作和和癫癫痫痫持持续续状状态态效效果果好好，可可作作首首选选药药之之一一，对对精精神神运运动动性性发发作作，单单纯纯部部分分发发作作有有效效，但但对对小小发发作作无无效效。本本品品中中枢枢抑抑制制作作用用较较强，不作长期维持用药。强，不作长期维持用药。扑米酮扑米酮（primidoneprimidone）中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作，对小发作对小发作无效。无效。现在学习的是第1

31、8页，共25页 卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平（CarbamazepineCarbamazepineCarbamazepineCarbamazepine）又名酰胺咪嗪又名酰胺咪嗪又名酰胺咪嗪又名酰胺咪嗪作用特点作用特点作用特点作用特点：n n30303030年前开始用于治疗三叉神经痛，其疗效优于苯妥英纳年前开始用于治疗三叉神经痛，其疗效优于苯妥英纳年前开始用于治疗三叉神经痛，其疗效优于苯妥英纳年前开始用于治疗三叉神经痛，其疗效优于苯妥英纳 n n临床应用证明，是一种有效的广谱抗癫痫药。临床应用证明，是一种有效的广谱抗癫痫药。临床应用证明，是一种有效的广谱抗癫痫药。临床应用证明，是一种有效的广

32、谱抗癫痫药。n n对复杂部分性发作效果好：首选。对复杂部分性发作效果好：首选。对复杂部分性发作效果好：首选。对复杂部分性发作效果好：首选。n n对大发作、单纯部分性发作都有效。对大发作、单纯部分性发作都有效。对大发作、单纯部分性发作都有效。对大发作、单纯部分性发作都有效。n n小发作（失神性发作）效果差。小发作（失神性发作）效果差。小发作（失神性发作）效果差。小发作（失神性发作）效果差。n n对锂盐无效的躁狂症有效。对锂盐无效的躁狂症有效。对锂盐无效的躁狂症有效。对锂盐无效的躁狂症有效。n n促进抗利尿激素分泌（促进抗利尿激素分泌（促进抗利尿激素分泌（促进抗利尿激素分泌（ADHADHADHAD

33、H），用于神经性尿崩症），用于神经性尿崩症），用于神经性尿崩症），用于神经性尿崩症现在学习的是第19页，共25页作作作作用用用用机机机机制制制制：与与与与苯苯苯苯妥妥妥妥英英英英钠钠钠钠相相相相似似似似，稳稳稳稳定定定定细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜（阻阻阻阻滞滞滞滞钠通道）。钠通道）。钠通道）。钠通道）。不不不不良良良良反反反反应应应应：头头头头昏昏昏昏、眩眩眩眩晕晕晕晕、眼眼眼眼球球球球震震震震颤颤颤颤，共共共共济济济济失失失失调调调调。严严严严重重重重不不不不良良良良反反反反应应应应，有有有有骨骨骨骨髓髓髓髓抑抑抑抑制制制制、过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应（肝肝肝肝损损损损伤伤伤伤）、心律失

34、常等。有条件监测血浓，调整剂量。、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。、心律失常等。有条件监测血浓，调整剂量。现在学习的是第20页，共25页乙琥胺乙琥胺（ethosuximideethosuximide）小小小小发发发发作作作作（失失失失神神神神性性性性发发发发作作作作）首首首首选选选选药药药药，对对对对其其其其他他他他癫癫癫癫痫痫痫痫无无无无效效效效，主主主主要要要要不良反应：粒细胞不良反应：粒细胞不良反应：粒细胞不良反应：粒细胞丙戊酸钠丙戊酸钠（Sodium ValproateSodium Valproate）属属属属广广广广谱谱谱谱类类类类抗抗抗

35、抗癫癫癫癫痫痫痫痫药药药药，尤尤尤尤对对对对小小小小发发发发作作作作效效效效好好好好，但但但但因因因因有有有有肝肝肝肝毒毒毒毒性性性性，不作首选。不作首选。不作首选。不作首选。苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮地西泮地西泮 癫痫持续状态首选（癫痫持续状态首选（癫痫持续状态首选（癫痫持续状态首选（iviviviv）。）。）。）。硝西泮硝西泮硝西泮硝西泮(nitrazepam)(nitrazepam)(nitrazepam)(nitrazepam)氯硝西泮（氯硝西泮（氯硝西泮（氯硝西泮（clonazepamclonazepamclonazepamclonazepam）艹主要用于小发作，但引起嗜主要

36、用于小发作，但引起嗜睡，不作首选睡，不作首选现在学习的是第21页，共25页抗癫痫药物应用的一般原则抗癫痫药物应用的一般原则抗癫痫药物应用的一般原则抗癫痫药物应用的一般原则 一、正确选药一、正确选药一、正确选药一、正确选药 正正正正确确确确选选选选药药药药来来来来源源源源于于于于正正正正确确确确诊诊诊诊断断断断。临临临临床床床床发发发发作作作作类类类类型型型型（症症症症状状状状特特特特点点点点、脑脑脑脑电图）电图）电图）电图）大发作大发作大发作大发作 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态癫痫持续状态

37、癫痫持续状态癫痫持续状态 地西泮首选（地西泮首选（地西泮首选（地西泮首选（iviviviv）精神运动性发作精神运动性发作精神运动性发作精神运动性发作 卡马西平、苯妥英钠等卡马西平、苯妥英钠等卡马西平、苯妥英钠等卡马西平、苯妥英钠等 小发作小发作小发作小发作 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等二、长期、规律用药二、长期、规律用药二、长期、规律用药二、长期、规律用药 仍仍仍仍是是是是一一一一种种种种对对对对症症症症治治治治疗疗疗疗，用用用用药药药药时时时时可可可可控控控控制制制制症症症症状状状状，

38、停停停停药药药药后后后后症症症症状状状状复复复复发发发发，甚甚甚甚至至至至恶恶恶恶化化化化，导导导导致致致致癫癫癫癫痫痫痫痫持持持持续续续续状状状状态态态态。一一一一般般般般说说说说，大大大大发发发发作作作作减减减减药药药药过过过过程程程程至至至至少少少少需需需需要要要要1 1 1 1年年年年，失失失失神神神神性性性性发发发发作作作作6 6 6 6个个个个月月月月，有有有有少少少少数数数数病病病病人人人人需需需需终终终终身身身身用用用用药药药药。要要要要长长长长期期期期规规规规律服药律服药律服药律服药，以保证有效药物浓度。，以保证有效药物浓度。，以保证有效药物浓度。，以保证有效药物浓度。现在学

39、习的是第22页，共25页三、剂量个体化三、剂量个体化三、剂量个体化三、剂量个体化 有有有有效效效效剂剂剂剂量量量量个个个个体体体体差差差差异异异异很很很很大大大大，一一一一般般般般小小小小量量量量开开开开始始始始，逐逐逐逐渐渐渐渐加加加加量量量量，直直直直至至至至完完完完全全全全控控控控制制制制发发发发作作作作而而而而无无无无毒毒毒毒性性性性反反反反应应应应为为为为止止止止。在在在在急急急急诊诊诊诊情情情情况况况况下下下下，开开开开始始始始可可可可用负荷量。用负荷量。用负荷量。用负荷量。许许许许多多多多药药药药需需需需要要要要连连连连用用用用数数数数日日日日才才才才能能能能达达达达稳稳稳稳态态

40、态态血血血血浓浓浓浓，增增增增量量量量不不不不宜宜宜宜太太太太急急急急。根据血药浓度和临床指征每隔根据血药浓度和临床指征每隔根据血药浓度和临床指征每隔根据血药浓度和临床指征每隔1 1 1 1周调整一次剂量。周调整一次剂量。周调整一次剂量。周调整一次剂量。四、关于停药换药四、关于停药换药四、关于停药换药四、关于停药换药 不不不不宜宜宜宜随随随随便便便便更更更更换换换换药药药药物物物物，如如如如因因因因毒毒毒毒副副副副作作作作用用用用需需需需更更更更换换换换时时时时，采采采采取取取取逐逐逐逐渐渐渐渐过过过过渡渡渡渡的的的的方方方方法法法法，先先先先在在在在原原原原药药药药基基基基础础础础上上上上加

41、加加加用用用用新新新新药药药药，而而而而后后后后逐逐逐逐渐渐渐渐减减减减少少少少原原原原药药药药至至至至完完完完全全全全停停停停用用用用，以以以以免出现癫痫持续状态。免出现癫痫持续状态。免出现癫痫持续状态。免出现癫痫持续状态。五、关于毒副作用五、关于毒副作用五、关于毒副作用五、关于毒副作用 大多数药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血大多数药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血大多数药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血大多数药物在长期应用中，可致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在

42、治疗过程相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程相，有少数患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察，及时处理。中，要认真观察，及时处理。中，要认真观察，及时处理。中，要认真观察，及时处理。现在学习的是第23页，共25页思考题思考题1 1苯妥英钠有哪些主要临床用途？苯妥英钠有哪些主要临床用途？2 2癫痫大发作、小发作、精神运动性发作、癫痫大发作、小发作、精神运动性发作、癫痫持续状态各选用什么药物？癫痫持续状态各选用什么药物？现在学习的是第24页，共25页第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋

43、的一种症状，表现惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）。发作、药物中毒等）。发作、药物中毒等）。发作、药物中毒等）。常用药物：常用药物：常用药物：常用药物：巴比妥类、水合氯醛巴比妥类、水合氯醛巴比妥类、水合氯醛巴比妥类、水合氯醛 地西泮、地西泮、地西泮、地西泮、硫酸镁等硫酸镁等硫酸镁等硫酸镁等。现在学习的是第25页，共25页