最全面生物药剂与药物动力学名词解释)2021.docx

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1、精品资料积极向上，探索自己本身价值，学业有成学习必备欢迎下载1药理学（ pharmacology）：为研究药物与机体间相互作用规律与机理地一门学科。药物、机体、相互作用。2药物（ drug）： 为指能影响机体生理、生化与病理过程，用于治疗、预防、诊断疾病与 控制生育地化学物质。3毒物（ poison， toxicant ）： 指损害机体地一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对地界 限，仅存再着剂量地差别。药理学地两个方面： （ 1）药物效应动力学（pharmacodynamics）：简称药效学，主要研究药物对机体地作用及其规律，阐明药物防治疾病地机制。药物代谢动力学（pharmacokineti

2、cs ）： 简称药动学，主要研究机体对药物处置地过程。包括药物再机体内地吸收、分布、生物转化（或称代谢）律。、排泄及血药浓度随时间而变化地规受体地基本概念受体为存再于细胞膜、细胞浆或细胞核上地大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等） ，能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。与受体结合地特异性物质称为配体或配基。或位点。而受体上能与配体相结合地活性基团，称为受点向下调节 （衰减性调节） ：长期使用激动剂，喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。可使受体数目减少；如用异丙肾上腺素治疗哮向上调节（上增性调节）： 长期使用拮抗剂，出现受体数目增加；如用普奈洛尔突然停药，可出现肾

3、上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂，有很大地亲与力与内再活性，能与受体结合产生效应。部分激动剂具有一定地亲与力，但内再活性低，与受体结合后只能产生较弱地效应，却因占据受体而能拮抗激动剂地部分生理效应。竞争性拮抗剂虽具有较强地亲与力，能与受体结合，但缺乏内再活性，不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂地效应。平，称竞争性拮抗剂。但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水pD 2 (亲与力参数 )： 激动剂达最大效应一半时所需地浓度负地对数值。如-lg10 =7, -lg10 =4 ，10-7， 10-4 。此值越大，亲与力越大。但与浓度呈反比，实际浓

4、度分别为（拮抗参数 )： 激动剂与竞争性拮抗剂合用时，激动剂浓度加倍，其效应曲线方能达到pA 2单用激动剂最大效应，此时所需拮抗剂浓度负对数值称为pA 2。如 -lg10 =7, -lg10 =4，此值10-7， 10-4。越大，拮抗力越大。但与实际浓度呈反比，如量反应： 药理效应地高低或多少，可用数字或量地分级表示：如心率、血压、血糖浓度、尿量等，这种反应类型称量反应。半数有效量（ED50 ）： 指最大效应一半所用地药物剂量。质反应 药理效应为用阳性或阴性来表示：如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反应地阳性率或阴性率作为统计量。ED 50 ）： 指半数实验动物出现阳性反应地药物剂量

5、。（质反应与量反应地半半数有效量（数有效量地概念不同）50）： 指半数实验动物死亡地药物剂量。半数致死量（LD治疗指数（安全指数： 安全范围：TI ）： 用LD50/ED50表示。数值越大越安全。用 LD5/ED95 表示。再临床上， 有时也用药物地最小有效量与最小中毒量之间地距离表示药物地安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。首过效应（第一关卡效应）口服药物再胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。 有些药物再通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，故进入体循环量减少，这种现象称首过效应。如硝酸甘油地首过效应可灭活约90，因此口服疗效差，舌下给药可避免首过效应。第 1 页，共 3 页精品资料

6、积极向上，探索自己本身价值，学业有成学习必备欢迎下载肠肝循环许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，再肠腔经门静脉回到肝，形成 肝肠循环，使药物地作用明显延长。生物利用度 为指药物被机体吸收地速率与程度地一种量度。分为绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度相对生物利用度 零级动力学消除F AUCpo AUCiv 100F AUCt （试验制剂） /AUCr （参比制剂）100%指单位时间内消除相等量地药物（超过机体地消除能力）单位时间消除恒量地药物，也称恒量吸收或消除。半衰期不恒定，可随给药剂量或浓度而变化。消除速率与药量或浓度无关；一级动力学消除指药物地消除速率与血药浓度成正比。特点为

7、：单位时间内消除某恒定比例地药量；其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数 K 。消除速率与血药浓度有关；半衰期恒定。表观分布容积当药物再体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度地比值称表观分布容积（ Vd 或 V ）。表观分布容积并不代表某特定生理空间地大小，仅为便于进行体内药量与血药浓度互换运算地一个比值。意义再于 :Vd(L/kg或 L)=A/C表示药物再组织中地分布范围与结合程度。高， Vd 越小；反之，Vd 越大。求算药代动力学参数Vd值地大小与血药浓度有关，血药浓度越消除速率常数与半衰期（t1/2）消除速率常数其意义： 根据K 。消除半衰期（t1/2 ）指血药浓度降低一半所需

8、要地时间。t 1/2=0.693/k确定给药间隔，一般略等于或接近该药地t1/2。t1/2反映药物消除快慢与间接反映肝肾功能，调整给药剂量。预测连续给药达到稳态血药水平或称坪值地时间，即需经过该药地45 个t1/2 才能达到。相反，停药后经过45 个 t1/2 后，血药浓度约下降了95。（三）清除率（CL ）指再单位时间内机体能将多少升体液中地药物清除掉，反映药物从体内地清除情况。或者单位时间内，从体内清除表观分布容积地部分，即每分钟有多少毫升血中药量被清除（单位ml min kg-1 ）。CL VdKe 或 0.693 Vd t1/2或CL FD/AUC负荷量与维持量方案：负荷量为指首剂增大

9、（加倍）地剂量，能使血药浓度迅速（1 个半衰期）达到坪浓度，以后应用维持量。如磺胺嘧啶采用此种给药方案间歇用药与冲击疗法：如长期应用肾上腺皮质激素采用地隔日疗法。给药方案个体化：个体差异大地药物，如地高辛、普萘洛尔等，提高疗效，减少毒性。耐受性：人体再连续南药过程中，敏感性降低，药效逐渐减弱，需加大剂量才能显效，称耐受性。 若再短时间内连续用药数次后，立即产生地耐受性称快速耐受性。有时机体对某药产生耐受性后，对另一药地敏感性也降低，称交叉耐受性。）耐药性： 再化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物地敏感性降低则称为直接作用于中枢神经系统，抗药性 或 耐药性 。连续使用能使机体药物依赖性： 为指某些

10、麻醉药品或精神药品，产生依赖性。对此类药品应根据医疗需要，必须严格控制。通常分为以下两种。第五章自主神经系统又称植物神经系统，包括交感神经与副交感神经。从中枢发出后，都要经过神第 2 页，共 3 页精品资料积极向上，探索自己本身价值，学业有成学习必备欢迎下载经节更换神经元，然后到达效应器。有节前纤维与节后纤维之分运动神经自中枢（脊髓前角运动神经元）发出后，中途不更换神经元（无节前纤维与节后支配骨骼肌运动。纤维之分），直接到达效应器，再神经末梢与肌纤维接头处形成运动终板，突触间隙： 突触中神经末梢与效应器细胞或次一级神经元之间并不直接相连，间隙，称突触间隙。而为有一定地膨体： 节后交感神经末梢分

11、成许多细微地神经纤维，分布于平滑肌之间。这些细微神经纤维都有稀疏串珠状地膨胀部分，称为膨体。膨体内含有许多囊泡，囊泡内含有高浓度地递质去甲肾上腺素。-胆碱能危象反复大量使用新斯地明，使骨骼肌兴奋过度转入抑制，反使肌无力症状加剧，称为胆碱能危象调节痉挛：为一种不良反应. 由于药物兴奋睫状肌上地M 受体 , 使肌肉向中心方向收缩, 悬韧带松弛 , 晶状体变凸 , 屈光度增加 , 调节于近视。肾上腺素翻转现象：预先使用受体阻断药，肾上腺素地缩血管作用被取消，而激动受体阻断药可将肾上腺素地升压作用翻转为降压，这种现象称受体地舒血管作用仍然存再，即为“肾上腺素作用地翻转”。受体阻断剂与内再拟交感活性有些受体结合后，除能阻断受体外，还对受体具有部分激动作用，称为内再拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity）。膜稳定作用： 为指药物抑制细胞膜对离子地通透性。其稳定神经细胞膜时产生局麻作用，稳受体定心肌细胞膜则降低其兴奋性，延长有效不应期，为奎尼丁样作用。无膜稳定作用地阻断药仍然对心律失常有效，表明这一作用再常用量时与治疗作用地关系不大第 3 页，共 3 页