抗菌药物分类及特点讲稿.ppt

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1、关于抗菌药物分类及特点第一页,讲稿共五十四页哦2抗菌药物抗菌药物指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种 抗抗生素和人工合成抗菌药物生素和人工合成抗菌药物第二页,讲稿共五十四页哦3抗菌药物分类抗菌药物分类 抗菌药物抗菌药物大环内酯类大环内酯类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类四环素类林可霉素类林可霉素类抗生素抗生素人工合成人工合成-内酰胺类内酰胺类多粘菌素类多粘菌素类喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类氯霉素类氯霉素类第三页,讲稿共五十四页哦4细菌分类细菌分类 根据细胞壁构成成分的不同,革兰氏染色根据细胞壁构成成分的不同,革兰氏染色法将所有细菌分为:革兰氏阳性菌(法将所有细菌分为:革

2、兰氏阳性菌(G+G+)和革兰氏阴性菌(和革兰氏阴性菌(G-G-)。)。第四页,讲稿共五十四页哦5 G+G+:大多数化脓性球菌都属于大多数化脓性球菌都属于G+G+,产生外,产生外毒素使人致病毒素使人致病 大多常见的革兰氏阳性菌有:葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、大多常见的革兰氏阳性菌有:葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。G-G-:大多大多数肠道菌多属于数肠道菌多属于G-G-,产生内毒素,产生内毒素,使人致病使人致病.常见的革兰氏阴性菌有:痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、常见的革兰氏阴性菌有:痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌

3、、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌及脑膜炎双球菌等。菌等。第五页,讲稿共五十四页哦6第六页,讲稿共五十四页哦7克林霉素克林霉素图图1-11-1 抗菌药物作用机制示意图抗菌药物作用机制示意图第七页,讲稿共五十四页哦8一一 -内酰胺类内酰胺类共同的抗菌机制共同的抗菌机制 干扰敏感细菌细胞壁合成干扰敏感细菌细胞壁合成,使细菌细胞壁缺损,使细菌细胞壁缺损,菌体失去渗透保护屏障,导致细菌肿胀、变菌体失去渗透保护屏障,导致细菌肿胀、变形,在自溶酶激活下,细菌破裂溶解死亡形,在自溶酶激活下,细菌破裂溶解死亡。特点特点 细菌为单细胞的原核生物,有细胞壁;而哺乳细菌为单细

4、胞的原核生物,有细胞壁;而哺乳动物为真核细胞,无细胞壁,因此此类动物为真核细胞,无细胞壁,因此此类抗菌药抗菌药物选择性高,对人体较为安全。物选择性高,对人体较为安全。第八页,讲稿共五十四页哦9分类分类-内酰胺类内酰胺类青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类其他其他-内酰胺类内酰胺类第九页,讲稿共五十四页哦101.青霉素类青霉素类(1 1)常见药物)常见药物 天然:天然:青霉素青霉素G G 半合成:半合成:氨苄西林氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、羧苄西林等羧苄西林等(2 2)各种半合成青霉素若不是耐药菌,抗菌活性均不如各种半合成青霉素若不是耐药菌,抗菌活性均不

5、如青霉素,且青霉素,且与青霉素有交叉耐药性与青霉素有交叉耐药性。第十页,讲稿共五十四页哦111.青霉素抗菌谱青霉素抗菌谱 窄谱抗生素窄谱抗生素(半合成青霉素抗菌谱有所增加)(半合成青霉素抗菌谱有所增加)主要作用于主要作用于G+G+,大多数大多数G-G-对其不敏感。对其不敏感。对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无效。效。第十一页,讲稿共五十四页哦12青霉素为以下感染的首选药物青霉素为以下感染的首选药物1.溶血性链球菌感染溶血性链球菌感染2.2.肺炎链球菌感染肺炎链球菌感染3.3.不产青霉素酶葡萄球菌感染不产青霉素酶葡萄球菌感染4.4.炭疽杆菌感染炭疽杆

6、菌感染5.5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染6.6.梅毒梅毒7.7.钩端螺旋杆菌钩端螺旋杆菌8.8.回归热回归热9.9.白喉白喉10.10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎第十二页,讲稿共五十四页哦13制约其使用的因素制约其使用的因素1.1.过敏反应过敏反应 在各种药物中,过敏反应发生率居首位,过敏反应在各种药物中,过敏反应发生率居首位,过敏反应发生与剂量无关,敏感者极微量亦可能引起休克。发生与剂量无关,敏感者极微量亦可能引起休克。2.2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性耐药性产生及同类间的交叉耐药性3.3.青霉素

7、脑病青霉素脑病 正常情况下很难进入中枢,但快速静注或鞘内注射,正常情况下很难进入中枢,但快速静注或鞘内注射,进入脑脊液,会引起肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死进入脑脊液,会引起肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死亡。亡。第十三页,讲稿共五十四页哦142。头孢菌素类。头孢菌素类常见药物常见药物:第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛第二代:头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代:头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟第三代:头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代:头孢吡肟第四代:头孢吡肟抗菌特点抗菌特点:第:第1 14 4代抗代抗G+G+菌逐渐减弱,

8、抗菌逐渐减弱,抗G-G-作用增作用增强强第十四页,讲稿共五十四页哦15头孢菌素类与青霉素比较头孢菌素类与青霉素比较抗菌谱广(抗菌谱广(对对G-G-也有效也有效)过敏反应率低过敏反应率低对耐青霉素菌株有效对耐青霉素菌株有效对对胃酸及胃酸及-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定第十五页,讲稿共五十四页哦16不良反应不良反应1.1.过敏反应,偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨过敏反应,偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨麻疹麻疹2.2.二重感染二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌耐药菌株如白念珠菌、肠球菌3.3.第一代大量使用可致肾毒性第一代大量使用可致肾毒性第十六页,讲稿共五十四页哦17小结小结青霉素对敏感菌抗菌活

9、性好,价格低廉,但由于青霉素对敏感菌抗菌活性好,价格低廉,但由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对患者的严较高的过敏反应发生率及过敏性休克对患者的严重性,其临床使用受到制约重性,其临床使用受到制约。头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多,是头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多,是一种很好的抗生素,但应用中需注意从一种很好的抗生素,但应用中需注意从1 14 4代代对对G+G+和和G-G-抗菌活性的改变,抗菌活性的改变,因长期的滥用导致耐因长期的滥用导致耐药菌株增多。药菌株增多。第十七页,讲稿共五十四页哦18大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素第十八页,讲稿共五十四页哦19大环内酯类抗生素大环内酯类抗生

10、素 常见药物常见药物:红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、:红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素等螺旋霉素、白霉素等 结构特点结构特点:一个多元碳的内酯环:一个多元碳的内酯环一个或多个脱氧糖组一个或多个脱氧糖组成。成。第十九页,讲稿共五十四页哦20抗菌机制抗菌机制:与敏感菌核糖体:与敏感菌核糖体50S50S亚基可逆性结合,亚基可逆性结合,抑抑制菌体蛋白质合成制菌体蛋白质合成核糖体结构:由核糖体结构:由50s大亚基和大亚基和 30s 小亚小亚基构成。基构成。(人体细胞的核糖体由(人体细胞的核糖体由60s60s大亚基大亚基和和40s40s小亚基构成)小亚基构成)功能:是

11、细菌细胞质中合成蛋白质的功能:是细菌细胞质中合成蛋白质的机构。机构。第二十页,讲稿共五十四页哦21抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱:G+G+活性强及对部分活性强及对部分G-G-,立克次体、支原,立克次体、支原体、衣原体有抑制作用。体、衣原体有抑制作用。对需氧的对需氧的G+G+有强大抗菌作用,对淋病奈瑟球有强大抗菌作用,对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌等菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌等G-G-菌菌及及立克次体、支原体、衣原体立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用有一定抑制作用。第二十一页,讲稿共五十四页哦22本类药物特点本类药物特点1 1。抗菌谱与青霉素类似或稍广抗菌谱与青霉素类似或稍广2

12、 2。红霉素为碱性抗生素,碱性环境中抗菌活性强,。红霉素为碱性抗生素,碱性环境中抗菌活性强,因此可因此可碱化尿液治疗泌尿道感染碱化尿液治疗泌尿道感染。3 3。不耐酸,口服胃中破坏,故现用制剂为肠溶片或酯。不耐酸,口服胃中破坏,故现用制剂为肠溶片或酯化物(依托红霉素化物(依托红霉素/无味红霉素无味红霉素)4 4。主要。主要经胆汁排泄,肝脏中浓度高经胆汁排泄,肝脏中浓度高,本类酯化后,本类酯化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒性增加。肝毒性增加。第二十二页,讲稿共五十四页哦23不良反应不良反应1.刺激性反应刺激性反应 口服:恶心、呕吐、腹泻等口服:恶心、呕吐、腹泻等

13、 静注:血栓性静脉炎静注:血栓性静脉炎2.肝损害肝损害:转氨酶升高、肝肿大等,停药可恢复。转氨酶升高、肝肿大等,停药可恢复。3.伪膜性肠炎伪膜性肠炎第二十三页,讲稿共五十四页哦24临床应用临床应用 对青霉素过敏者的敏感菌感染对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染支原体、衣原体、立克次体感染的次选药物的次选药物 第二十四页,讲稿共五十四页哦林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素代表药物:克林霉素代表药物:克林霉素第二十五页,讲稿共五十四页哦26克林霉素克林霉素由链丝菌中分离的到的林可霉素由链丝菌中分离的到的林可霉素7 7位位-OH-O

14、H被被-cl-cl取代取代后得到。后得到。克林霉素与林可霉素抗菌谱相同,但抗菌作用更强,克林霉素与林可霉素抗菌谱相同,但抗菌作用更强,吸收更好,毒性更小。吸收更好,毒性更小。第二十六页,讲稿共五十四页哦27抗菌谱抗菌谱:主要作用于主要作用于G+G+及及厌氧菌厌氧菌引起的感染。引起的感染。作用机制作用机制:与敏感菌核糖体与敏感菌核糖体50s50s亚基亚基结合,抑制结合,抑制肽酰基转移酶,从而肽酰基转移酶,从而干扰细菌蛋白质合成干扰细菌蛋白质合成第二十七页,讲稿共五十四页哦28 克林霉素较林可霉素口服吸收完全,生物克林霉素较林可霉素口服吸收完全,生物 利用度高,不受食物影响。利用度高,不受食物影响

15、。分布的全身组织和体液,分布的全身组织和体液,骨组织浓度更高骨组织浓度更高,能通过胎盘和乳汁,炎症时脑脊液中可达有能通过胎盘和乳汁,炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。效治疗浓度。克林霉素在肠道中的作用可持续克林霉素在肠道中的作用可持续5 5天天克林霉素代谢特点克林霉素代谢特点第二十八页,讲稿共五十四页哦29特点特点 口服、注射均可,口服、注射均可,无需皮试无需皮试 可用于厌氧菌引起的感染可用于厌氧菌引起的感染。骨及软组织中分布广,可骨及软组织中分布广,可作为骨髓炎的首选作为骨髓炎的首选用用药药 不良反应较少,少数出现假膜性结肠炎。不良反应较少,少数出现假膜性结肠炎。抗菌机制与红霉素相同,可相互

16、竞争结合部位,抗菌机制与红霉素相同,可相互竞争结合部位,因此因此不宜于大环内酯类合用不宜于大环内酯类合用。第二十九页,讲稿共五十四页哦氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素代表药物代表药物:链霉素、庆大霉素链霉素、庆大霉素其他:卡那霉素、新霉素、大观霉素其他:卡那霉素、新霉素、大观霉素西索米星、奈替米星西索米星、奈替米星第三十页,讲稿共五十四页哦31l基本结构基本结构:氨基醇环氨基醇环+一个或多个氨基糖一个或多个氨基糖l 链霉素链霉素l 抗菌机制抗菌机制:与敏感细菌:与敏感细菌30s30s亚基结合,亚基结合,抑制细菌蛋白抑制细菌蛋白质合成。质合成。第三十一页,讲稿共五十四页哦32此类药物共同特点此类

17、药物共同特点l 1.共同的抗菌谱:共同的抗菌谱:主要作用于主要作用于G-G-(因此可与抗因此可与抗G+G+药药物有较好的协同作用物有较好的协同作用)2.共同的优点:共同的优点:抗抗G-G-活性强,具有较强的活性强,具有较强的PAEPAE(抗(抗生素后效应)生素后效应).3.3.药物呈碱性,未灭活部分药物呈碱性,未灭活部分几乎全部由原型经尿几乎全部由原型经尿液排出液排出,因此可,因此可碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌碱化尿液治疗泌尿道的敏感菌感染。感染。l4 4.共同的不良反应共同的不良反应:耳毒性,肾毒性、骨骼肌松耳毒性,肾毒性、骨骼肌松弛作用弛作用第三十二页,讲稿共五十四页哦33不良反应不良反应l

18、 1.耳毒性耳毒性:永久性损害,停药不可恢复永久性损害,停药不可恢复 前庭:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调前庭:眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调 耳蜗:耳鸣、听力减退、或者耳聋,耳蜗:耳鸣、听力减退、或者耳聋,2.肾毒性肾毒性:肾小管肿胀或急性坏死,绝大部分症状可在停药后恢复。肾小管肿胀或急性坏死,绝大部分症状可在停药后恢复。3.神经肌肉阻滞:神经肌肉阻滞:肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹肢体瘫痪、全身无力、呼吸肌麻痹 4.4.过敏反应过敏反应:偶尔引起,皮疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎偶尔引起,皮疹、血管神经性水肿、剥脱性皮炎第三十三页,讲稿共五十四页哦四环素类抗生素四环素类抗生素常

19、见药物:常见药物:四环素、土霉素、多西环素、美他环素四环素、土霉素、多西环素、美他环素基本结构基本结构第三十四页,讲稿共五十四页哦35l抗菌机制:抗菌机制:与敏感菌核糖体与敏感菌核糖体30s30s亚基结合,亚基结合,干扰细菌蛋白质干扰细菌蛋白质合成合成;改变细菌细胞膜通透性,使胞内物质外漏;改变细菌细胞膜通透性,使胞内物质外漏l抗菌谱抗菌谱:广谱抗菌药广谱抗菌药,对,对G+G+活性优于活性优于G-G-;对支原体、对支原体、衣原体、立克次体感染疗效比大环内酯类更强。衣原体、立克次体感染疗效比大环内酯类更强。第三十五页,讲稿共五十四页哦36 临床应用临床应用l1.1.四环素类为四环素类为广谱抗菌药

20、广谱抗菌药,但抗,但抗G+G+已有更好的药物,已有更好的药物,故很少用于故很少用于G+G+感染,对感染,对G-G-菌因耐药性一般不作为首选。菌因耐药性一般不作为首选。l2.2.对立克次体、支原体、衣原体、放线菌、螺旋体感染可对立克次体、支原体、衣原体、放线菌、螺旋体感染可作为首选。作为首选。l3.3.对对布鲁杆菌、霍乱弧菌、杜克嗜血杆菌布鲁杆菌、霍乱弧菌、杜克嗜血杆菌等等G-G-菌引起的菌引起的感染效果良好。感染效果良好。第三十六页,讲稿共五十四页哦37不良反应不良反应l1.1.二重感染二重感染 口服吸收不完全,肠道内药物浓度高,使敏感菌受抑制,口服吸收不完全,肠道内药物浓度高,使敏感菌受抑制

21、,导致肠道菌群失调,如鹅口疮、假膜性结肠炎导致肠道菌群失调,如鹅口疮、假膜性结肠炎。l2.2.影响骨骼、牙齿生长影响骨骼、牙齿生长 与新形成的骨、牙齿中所沉积的钙结合,致使牙釉质发育不全、棕与新形成的骨、牙齿中所沉积的钙结合,致使牙釉质发育不全、棕色色素沉着,色色素沉着,抑制婴幼儿骨骼生长。抑制婴幼儿骨骼生长。3.3.局部刺激局部刺激 注射剂已少用,口服引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。注射剂已少用,口服引起恶心、呕吐、腹胀、腹泻等。第三十七页,讲稿共五十四页哦氯霉素类氯霉素类 氯霉素氯霉素第三十八页,讲稿共五十四页哦39l抗菌机制抗菌机制:作用于敏感菌核糖体作用于敏感菌核糖体50s50s亚基,亚

22、基,干扰细菌蛋干扰细菌蛋白质合成白质合成。l抗菌谱抗菌谱:广谱抗菌药广谱抗菌药,对对G+G+、G-G-均有抑制作用,对均有抑制作用,对G-G-作用更强,对作用更强,对G+G+作用不及青霉素类及四环素作用不及青霉素类及四环素。l氯霉素曾经广泛用于各种敏感菌感染,但后来因严重的不氯霉素曾经广泛用于各种敏感菌感染,但后来因严重的不良反应,现已严格控制使用。良反应,现已严格控制使用。第三十九页,讲稿共五十四页哦40不良反应不良反应l1.1.造血系统损害造血系统损害 症状一症状一:各种血细胞数目减少,停药可恢复:各种血细胞数目减少,停药可恢复 症状二症状二:再生障碍性贫血,与剂量、疗程无关,:再生障碍性

23、贫血,与剂量、疗程无关,一旦发生,停药亦不可恢复,罕见但死亡率高一旦发生,停药亦不可恢复,罕见但死亡率高。2.2.灰婴综合症灰婴综合症 呕吐、据哺、腹部膨胀,后转为灰色、体温降低,死亡率呕吐、据哺、腹部膨胀,后转为灰色、体温降低,死亡率高达高达40%40%。孕妇、新生儿、早产儿禁用。孕妇、新生儿、早产儿禁用.第四十页,讲稿共五十四页哦41临床应用临床应用l1.1.危及生命严重的脑膜炎危及生命严重的脑膜炎 氯霉素进入体内在脑脊液中分布浓度高,但因不良反应严重,因氯霉素进入体内在脑脊液中分布浓度高,但因不良反应严重,因此现一般用于其他药物疗效差的脑膜炎患者。此现一般用于其他药物疗效差的脑膜炎患者。

24、l2.2.伤寒、副伤寒杆菌感染作用显著伤寒、副伤寒杆菌感染作用显著。症状:症状:持续性发烧、头痛、红疹、咳嗽、脾脏肿大等,成持续性发烧、头痛、红疹、咳嗽、脾脏肿大等,成年人较常见有便秘或腹泻年人较常见有便秘或腹泻,淋巴组织病变,若不治疗,会造成淋巴组织病变,若不治疗,会造成小肠出血或穿孔。小肠出血或穿孔。l3.3.立克次体感染的的次选药物立克次体感染的的次选药物(首选四环素类的多西环(首选四环素类的多西环素)素)第四十一页,讲稿共五十四页哦42抗生素类小结抗生素类小结1.抗生素虽种类繁多,但又各特点。抗生素虽种类繁多,但又各特点。2.不良反应的来源不良反应的来源 药品结构固有特点药品结构固有特

25、点 药品降解药品降解 生产中杂质生产中杂质 人为滥用因素人为滥用因素 第四十二页,讲稿共五十四页哦人工合成抗菌药物人工合成抗菌药物磺胺类磺胺类喹诺酮类喹诺酮类第四十三页,讲稿共五十四页哦44磺胺类磺胺类l第一类人工合成的防治全身性感染的有效化疗药物。第一类人工合成的防治全身性感染的有效化疗药物。广谱抗菌药,对广谱抗菌药,对G+G+、G-G-菌菌均有抑制作用。均有抑制作用。l19351935年即应用于临床,随着后来各种抗生素的问世,年即应用于临床,随着后来各种抗生素的问世,以及同类药物间的交叉耐药性,用药地位逐渐被取以及同类药物间的交叉耐药性,用药地位逐渐被取代。代。l磺胺类因其自身抗菌的特点及

26、治疗某些特殊疾病疗磺胺类因其自身抗菌的特点及治疗某些特殊疾病疗效显著,故在抗菌药物中仍占有一定地位。效显著,故在抗菌药物中仍占有一定地位。第四十四页,讲稿共五十四页哦45常见药物及其应用常见药物及其应用l肠道易吸收肠道易吸收:磺胺甲恶唑(磺胺甲恶唑(SMZSMZ)、磺胺异噁唑)、磺胺异噁唑(SIZSIZ)、磺胺嘧啶()、磺胺嘧啶(SDSD)、磺胺甲氧嘧()、磺胺甲氧嘧(SMDSMD)l肠道难吸收肠道难吸收:柳氮磺吡啶(柳氮磺吡啶(SASPSASP)l外用药外用药:磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆磺胺醋酰、磺胺嘧啶银、磺胺米隆第四十五页,讲稿共五十四页哦46磺胺类特点小结磺胺类特点小结 抗菌谱广,

27、性质稳定,可口服。抗菌谱广,性质稳定,可口服。结构简单,便于化学合成,大量生结构简单,便于化学合成,大量生 产,价格价廉。产,价格价廉。对流脑、鼠疫有显著疗效对流脑、鼠疫有显著疗效;SMZSMZ与氨苄青霉素合用与氨苄青霉素合用治疗伤寒、副伤治疗伤寒、副伤 寒寒首首选选 SMZ(磺胺甲恶唑)(磺胺甲恶唑)与与TMP(甲氧苄啶)(甲氧苄啶)合用(合用(复方新诺明复方新诺明)治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。治疗尿路感染由抑菌变为杀菌。第四十六页,讲稿共五十四页哦47第四十七页,讲稿共五十四页哦48不良反应不良反应1.1.泌尿道损害泌尿道损害:尿道结石尿道结石2.2.过敏反应过敏反应:红斑、荨麻疹、紫癜、

28、光敏性皮炎等红斑、荨麻疹、紫癜、光敏性皮炎等3.3.造血系统毒害造血系统毒害4.4.急性溶血性贫血急性溶血性贫血第四十八页,讲稿共五十四页哦喹诺酮类喹诺酮类作用机制作用机制:作用于敏感细菌作用于敏感细菌DNADNA回旋酶及回旋酶及拓扑异构酶拓扑异构酶,阻碍细菌阻碍细菌DNADNA合成合成。第四十九页,讲稿共五十四页哦50喹诺酮类喹诺酮类l第一代:萘啶酸第一代:萘啶酸 仅对仅对G-G-有活性,血中游离浓度低,仅有活性,血中游离浓度低,仅用于消化道和泌尿道感染用于消化道和泌尿道感染l第二代:吡啶酸第二代:吡啶酸 l第三代:沙星类第三代:沙星类 诺氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星等诺氟沙星、氧氟沙星、莫西

29、沙星等,广谱广谱抗菌抗菌,除对除对G-G-有优良活性外,对有优良活性外,对G+G+也有活性也有活性,对支原体、衣原体、对支原体、衣原体、结核杆菌结核杆菌也有较强杀灭作用也有较强杀灭作用。第五十页,讲稿共五十四页哦51本类特点(沙星类)本类特点(沙星类)强效杀菌剂,抗菌谱广强效杀菌剂,抗菌谱广,对对G+G+、G-G-均有优良杀菌均有优良杀菌作用,某些品种厌氧菌。结核杆菌,支原体,衣原体作用,某些品种厌氧菌。结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有效。及厌氧菌也有效。细菌对本类药与其他抗菌药物间细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药无交叉耐药性性。可注射、可口服,口服吸收良好,耐受性好。可注射、可口服

30、,口服吸收良好,耐受性好。第五十一页,讲稿共五十四页哦52不良反应不良反应u 胃肠道反应胃肠道反应:与剂量有关。:与剂量有关。u 头痛、眩晕、失眠、视觉异常、抽搐、惊厥头痛、眩晕、失眠、视觉异常、抽搐、惊厥等。等。u 软骨毒性软骨毒性:关节痛、肿胀、:关节痛、肿胀、肌腱炎肌腱炎等(诺氟沙等(诺氟沙星、环丙沙星)。星、环丙沙星)。u皮肤过敏反应及光毒性(司帕沙星、氟罗沙星、皮肤过敏反应及光毒性(司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星)。洛美沙星)。第五十二页,讲稿共五十四页哦53总 结 抗菌药物种类繁多,该如何正确选择用药,抗菌药物种类繁多,该如何正确选择用药,主要是基于以下三点:药物的主要是基于以下三点

31、:药物的抗菌谱抗菌谱、耐药性耐药性以以及对人体的及对人体的不良反应不良反应严重程度。我们合理地利严重程度。我们合理地利用这些抗菌药物既保护了药物的临床使用寿命用这些抗菌药物既保护了药物的临床使用寿命,也避免不正确使用对人类造成的不良反应。,也避免不正确使用对人类造成的不良反应。对于我们药品生产企业来讲,最重要的就是研对于我们药品生产企业来讲,最重要的就是研究更针对于细菌敏感的药物以及提高生产质量究更针对于细菌敏感的药物以及提高生产质量标准,减少除药品本身特性以外的因素造成的标准,减少除药品本身特性以外的因素造成的不良反应。不良反应。第五十三页,讲稿共五十四页哦感谢大家观看第五十四页,讲稿共五十四页哦

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