注射用头孢美唑钠(5页).doc

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1、-注射用头孢美唑钠-第 5 页注射用头孢美唑钠核准日期：2007年10月04日修订日期：2009年04月07日 2010年01月28日药品名称：【通用名称】 注射用头孢美唑钠【商品名称】 先锋美他醇 Cefmetazon【英文名称】 Cefmetazole sodium for Injection【汉语拼音】 Zhu She Yong Tou Bao Mei Zuo Na成份：本品主要成分及其化学名称为：主要成分：头孢美唑化学名称：monosodium(6R，7R)-7-2-(cyanomethylthio)acetamido-7-methoxy-3-(1-methyl-1H-tetrazoI

2、-5-y1)thiomethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo420oct-2-ene-2-carboxylate其结构式为：分子式：Cl5H16N7NaO5S3分子量：49351所属类别：化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 抗生素类化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 抗生素类性状：先锋美他醇1克为白色淡黄色粉末或块临用时溶解的注射用制剂。本剂溶于日本药局方注射用蒸馏水01克(效价)毫升时的pH及渗透压比如下：渗透压比(与生理盐水对比)：约为1适应症：金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌(吲哚阳性及阴性)、类杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属中，对本品敏感菌引

3、起的下述感染症：败血症。支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、慢性呼吸道疾患继发感染、肺化脓症(肺脓肿)、脓胸。胆管炎、胆囊炎。腹膜炎。肾盂肾炎，膀胱炎。前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎。颌骨周围蜂窝织炎、颌炎。规格：1克支。用法用量：通常成人，1日12克(效价)，分2次静脉注射或静脉滴注。通常小儿，1日25100毫克(效价)公斤体重分24次静脉注射或静脉滴注。另外，难治性或严重感染症，可随症状将1日量成人增至4克(效价)、小儿增至1 50毫克(效价)公斤体重，分24次给药。静脉注射时，本剂1克(效价)溶于日本药局方注射用蒸馏水，日本药局方生理盐水或日本药局方葡萄糖注

4、射液10毫升中，缓慢注入。另外，本剂可加入补液中静脉滴注。溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时，不得用注射用蒸馏水溶解(因溶液不呈等张)。(1)严重肾损害患者，应适当调节给药量及给药间隔等慎重用药(参照注意事项及药代动力学项)。(2)使用本剂时，原则上应确认敏感性且用药应限于治疗疾病必要的最短期间防止出现耐药菌等。(1)调制方法：溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时，应参照前述用法用量栏记载的注意事项。(2)给药时：静脉内大量给药，会引起血管痛，故应充分注意注射液的调制，注射部位及注射方法等并尽量缓慢注入。不良反应：(本项包括不能计算发生率的副作用)总病例27，356例中副作用报告例为841例(307

5、)其主要内容有GOT上升(094)、GPT上升(090)、皮疹(082%)、恶心及呕吐(020)等新开发医药品的副作用总结(其62)及补充效能时。(1)重大副作用1)休克(001未满)：引起休克(初期症状：不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等)，故应注意观察若出现异常应速停药并适当处理。2)急性肾功能衰竭(不明发生率)： 偶有出现急性肾功能衰竭等严重肾损害故应定期进行检查并注意观察，若出现BUN及血中肌酐上升等检查所见，应速停药并适当处理。3)粒细胞缺乏症(不明发生率)及溶血性贫血(不明发生率)：出现粒细胞缺乏症及溶血性贫血，故定期进行检查，并注意观察若出现异常应速停药并适当处理

6、。4)伪膜性肠炎(001未满)：偶有出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重大肠炎(初期症状：腹痛、频繁腹泻)，故应注意观察若出现异常应速停药并适当处理。5)间质性肺炎(不明发生率)及PIE综合征(不明发生率)：出现伴有发热，咳嗽呼吸困难。胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎及PIE综合征若出现此类症状应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。(2)重大副作用(类药)皮肤粘膜眼综合征：据报道其他头孢烯类抗生素出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)。禁忌：(下述患者不得用药)对本剂成分有休克既往史患者。原则禁忌(下述患者原则上不得不用药时慎用)对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症

7、既往史患者。注意事项：1慎重用药(下述患者应慎重用药)(1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。(2)本人或双亲弟兄有易引起支气管哮喘，皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。(3)严重肾损害患者会出现血中浓度上升，半衰期延长(参照及药代动力学项)。(4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者。全身状态不良患者(通过摄食不能补充维生素K的患者会出现维生素K缺乏症状)。(5)高龄者(参照老年患者用药项)。2重要且基本注意(1)有可能引起休克故应仔细问诊。另外事前进行皮肤反应为宜。(2)应作好出现休克时可急救处理的准备。给药后患者保持安静状态并注意观察。(3)给药期间及给药后至少1周避免饮酒(参照药物相互作

8、用项)3对临床检验结果所及影响(1)试纸反应以外的本尼迪特氏试药、 费林氏试药及Clinitest进行的尿糖检查，有时呈假阳性，故应注意。(2)用雅费氏反应进行肌酐检查时，表现肌酐值有可能示高值，故应注意。(3)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇或可能妊娠的妇女：仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药，尚未确立妊娠期用药的安全性。儿童用药：详见用法用量项。老年用药：高龄者注意下述内容及用量和给药间隔观察患者状态慎重给药。(1)高龄者多见生理功能降低，易出现副作用。(2)高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。药理毒理：药理1抗菌作用(1) 头孢美唑钠对-内酰胺酶的抵抗性高因

9、此对-内酰胺酶产生菌也有同于非产生-内酰胺酶的敏感菌的很强抗菌力。(2) 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阴性变形杆菌有卓越抗菌力，而且通常对其他头孢菌素类及青霉素类抗生素不敏感的吲哚阳性变形杆菌也有很强抗菌力。另外，对类杆菌，消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显示卓越抗菌作用。2作用机理强力抑制增殖期细菌的细胞壁合成，而发挥杀菌性作用。毒理1幼年大鼠皮下给药实验，有睾丸萎缩抑制精子形成作用的报告。2使用本剂时定期检查肝功能、肾功能和血液等为宜。3用小鼠、家兔、豚鼠探讨了先锋美他醇的抗原性，其结果与其他头孢菌素类抗生素同样，所有动物的抗原性均较弱，与头孢唑林，头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的

10、交叉性也较弱。另外，库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。（三共研究所）药代动力学：1血中浓度(1)静脉注射健康成人静脉注射头孢美唑钠1克(效价)时，给药10分钟后的平均血中浓度为188微克毫升，6小时后为19微克毫升，血中浓度半衰期为1小时左右。另外，血中浓度见到用量依存性。(2)静脉滴注健康成人用1小时静脉滴注头孢美唑钠l克(效价)时，血中浓度在滴注结束时达最高值，其平均值为762微克毫升，6小时后为27微克毫升血中浓度半衰期为12小时左右。血中浓度见到用量依存性。2血清蛋白结合率先锋美他醇100微克/ 毫升：84.8先锋美他醇25微克毫升：83.6(体外离心超滤法)（三共研究所）3分 布高

11、浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。另外，也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质)，但几乎不分布于母乳中。4代谢及排泄头孢美唑钠在体内不代谢，大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。6小时内尿中回收率为8592，呈高率。5肾损害时的血中浓度及尿中排泄随肾功能降低，尿中排泄减少，出现血中浓度上升及半衰期延长。6肾损害患者用药肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价)，用一室开放模型，解析药代动力学结果，肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关关系。从头孢美唑钠的临床成绩来看，1次给药量1克、1日2次每12小时给药的方法为最多，且取得高有效率。下表表示，该给药方法作为标准时的肾损害患者的给药量及给药间隔例。贮藏：室温保存本剂遇光会逐渐着色，故启封后应注意保存。注意 溶解后尽快使用，需保存时，室温保存应在24小时以内使用。有效期：2年(应在包装标记的期限内使用)。进口药品注册证号：X20010245