中药药理学重点药外.doc

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1、中药药理学重点（2012.4）第二章 中药药效学1、中药四气的现代研究（1）对中枢神经系统的影响：温热药具有中枢兴奋作用，寒凉药具有中枢抑制作用（2）对自主神经系统的影响：寒凉药使交感神经，副交感神经，温热药使交感神经，副交感神经对内分泌系统的影响：温热药：丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能 ；下丘脑-垂体-性腺轴功能；下丘脑-垂体-甲状腺轴功能寒凉药（反之） （4）对物质代谢的影响：温热药(如附子、干姜、肉桂、鹿茸 ) 基础代谢寒凉药 (如石膏、知母、黄连、地黄 ) 基础代谢（5）寒凉药抗感染作用：病原体引起的急性感染常常表现为热证，用寒凉药治疗2、五味的现代研究（主要成分）（1）辛味药：挥发油，

2、苷类，生物碱（2）酸味药：有机酸、鞣质（3）甘味药：糖、蛋白质、氨基酸、苷类等营养物质（4）苦味药：生物碱、苷类（5）咸味药：钠、钾、钙、镁等无机盐3、中药的不良反应（1）副作用：麻黄、大黄（2）毒性反应心血管系统毒性：川乌、草乌中枢神经系统毒性:马钱子、天南星消化系统毒性：巴豆、芫花呼吸系统毒性：苦杏仁、白果泌尿系统毒性：关木通、马兜铃造血系统毒性：雷公藤、狼毒（3）变态反应：地龙、天花粉（4）致畸胎、致突变及致癌作用：半夏、槟榔、雷公藤、广防己（5）中药传统“十八反”、“十九畏”的毒理研究现状：乌头反贝母、丁香畏郁金4、中药药理作用的特点（标题）（1）作用的多效性：及中药组分复杂有关（2）

3、量效关系的相对不规则性：多成分，多靶点（3）某些作用的双向调节性：指同一药物既可使机体亢进机能向正常状态转化，又可使机体低下机能向正常状态转化。（4）作用相对缓慢、温和第四章 影响中药药理作用的因素（药物、机体、环境）1、影响中药药理作用的药物因素：（1）药材品种和产地：同名异种，来源混杂.青蒿：菊科黄花蒿-青蒿素（抗疟）；青蒿无青蒿素产地. 金钱草：江西、江苏-利尿四川-利胆广西-利尿和利胆。采收季节.花：将开、含苞待放槐花、金银花贮藏:宜干燥、低温、避光贮藏.三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1和39.83（2）炮制消除或降低药物的毒副作用例：乌头碱（加热）乌头次

4、碱（加热）乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200 1/4000增强疗效例：延胡索（醋炮制）生物碱溶出量药效增强改变药物的性能及功效例：生大黄泻下作用强，制大黄抗菌作用强。（3）制剂例：剂型-决定给药方法、途径, 可导致药效性质的差别。青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使升高抗休克（4）剂量例：甘草3 6g起调和诸药作用；9 15g起温胃养心，清肺利咽；15 30g有肾上腺皮质激素样作用，解毒作用。（5）配伍-增强疗效，降低毒性例：相使：黄芪（补气）茯苓（祛湿）利水、补气作用第五章 解表药麻黄【药理作用】发汗(挥发油、麻黄碱、水煎剂等) 平喘：（麻黄碱，伪麻黄碱，挥发油）作用环节：直接兴奋支

5、气管平滑肌的受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内，使平滑肌松弛；直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿；促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用；阻止过敏介质释放；抑制抗体的产生3.正性肌力及升高血压（麻黄及所含的麻黄碱）4.抗炎、抗过敏（伪麻黄碱）5.中枢兴奋（麻黄及所含的麻黄碱）6.其他：利尿、镇咳、祛痰等。细辛【有效成分】含挥发油，有甲基丁香酚、-蒎烯、-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、月桂烯、香桧烯、柠檬烯等。辛味成分主要是异丁基十二烷四酰胺。柴胡【药理作用】解热（挥发油、柴胡皂苷和皂苷元）抗炎（柴胡皂苷，柴胡

6、挥发油）保肝、利胆和降血脂（柴胡皂苷，柴胡挥发油）镇静、镇痛、镇咳(柴胡皂苷、皂苷元）5.其他：抗病原微生物-广谱，抗消化道溃疡【现代应用】发热急慢性肝炎葛根【药理作用】解热（葛根素）降血糖（葛根素）对心血管系统的作用（葛根总黄酮、葛根素、葛根大豆苷元）降血压；扩张血管；抗心律失常其他：益智、抗血小板聚集及血栓形成、降血脂【现代应用】偏头痛高血压（改善症状）突发性耳聋4.冠心病、心绞痛5.眼底病第六章 清热药1、清热药主要药理作用：（1）抗病原微生物：抗菌、抗病毒（2）抗细菌毒素、降低细菌的毒力：中和、降解内毒素、拮抗外毒素、降低细菌的毒力（3）解热（4）抗炎（5）调节免疫功能（6）抗肿瘤黄连

7、【有效成分】多种生物碱：小檗碱 （又名黄连素）、黄连碱，药根碱 等。【药理作用】抗病原微生物（黄连及小檗碱）：抗菌、抗病毒、抗原虫2.菌毒素、解热（黄连及小檗碱）抗炎降血糖抗消化道溃疡抗肿瘤（了解）其他：抗心律失常、正性肌力、负性频率、降血压、抑制血小板聚集等。【现代应用】细菌性痢疾、肠道感染糖尿病消化性溃疡*对前列腺炎、胆囊炎、脑中风、高血压、高脂血症等也有一定的疗效。知母【药理作用】抗病原微生物2.解热3.下调交感神经系统-肾上腺受体功能4.抗炎（知母多糖）5.降血糖（知母皂苷、知母多糖）6.改善学习记忆（智慧之母）青蒿【现代应用】疟疾：对间日疟、脑型恶性疟、抗氯喹疟，迅速控制疟状。 高热

8、皮肤真菌感染、神经性皮炎。血吸虫病5.慢性支气管炎第七章 泻下药1泻下药主要药理作用：（1）泻下作用刺激性泻药：大黄、番泻叶容积性泻药：芒硝润滑性泻药：火麻仁、郁李仁（2）利尿作用（3）抗病原微生物作用（4）其他：抗炎、抗肿瘤大黄【有效成分】结合型蒽苷及蒽醌衍生物【药理作用】对消化系统的作用泻下（结合型蒽苷-番泻苷、大黄酸苷）保肝利胆保护胃粘膜抑制胰酶活性（大黄酸、芦荟大黄素、大黄素）利尿、改善肾功能:(大黄酸、大黄素)对血液系统的影响改善血液流变性微循环改善止血（儿茶素、没食子酸）抗病原微生物其他作用：降血脂（蒽醌类、儿茶素）、抗肿瘤、免疫调节、抗炎（抑制炎症介质的产生）抗氧化【现代应用】便

9、秘急腹症上消化道出血急性感染性消化道疾病：急性肠炎、菌痢（肠痈腹痛）肾衰（急性、慢性）6.其他：肝炎、高脂血症芒硝【泻下的特点】芒硝的泻下速度及饮水量有关，饮水量多，泻下作用出现快，反之则较慢。第八章 祛风湿药1祛风湿药物的主要药理作用（1）抗炎（2）镇痛（3）对免疫功能的影响（抑制抗体生成）（4）其他：降低血压，抗肿瘤雷公藤【现代应用】1.类风湿关节炎2.银屑病3.红斑狼疮4.贝赫切特综合症5.过敏性皮肤病第十章 利水渗湿药泽泻【药理作用】利尿消石2.降血脂、抗动脉粥样硬化(泽泻萜醇A及泽泻萜醇的醋酸脂)3.保肝降酶、抗脂肪肝茵陈【现代应用】1急慢性肝炎2.黄疸、胆石症及胆道感染3.高脂血症

10、第十一章 温里药附子【有效成分】生物碱：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱；消旋去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺，去甲猪毛菜碱。【药理作用】对心血管系统作用（及回阳救逆相关）改善心功能抗心律失常抗心肌缺血抗休克抗炎镇痛（乌头碱-也是毒性成分）增强交感神经的反应性兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统，提高抗应激能力【现代应用】休克缓慢型心律失常，如：病态窦房结综合症。风湿性关节炎，关节痛，神经痛。 【不良反应】口服乌头碱0.2出现中毒症状。致死量：3-4第十二章 理气药枳实【有效成分】柠檬烯、新陈皮苷、对羟福林，甲基酪胺。青皮【有效成分】柠檬烯、橙皮苷、对羟福林【药理作用】对平滑肌的作用松弛胃肠平滑肌松弛子宫平滑

11、肌利胆祛痰平喘对心血管系统的影响（注射给药）升高血压（对羟福林）兴奋心脏抗休克香附【药理作用】松弛子宫及雌激素样作用松弛支气管、胃肠道平滑肌利胆解热、抗炎（香附酮） 、镇痛（三萜类化合物）5.其他：抗菌、减慢心率【现代应用】月经不调和痛经胃炎和胃肠绞痛尿路结石第十四章 止血药三七【有效成分】三七皂苷（三七总皂苷）及人参皂苷相似，水解后单体以1和1为主。黄酮苷有三七黄酮A和三七黄酮B；三七氨酸：三七止血的有效成分*三七氨酸加热易被破坏，故止血需生用。【药理作用】止血（三七氨酸）抗血栓形成 (三七皂苷)：抗血小板聚集、抗凝血酶、纤溶系统活性促进造血功能（三七总皂苷）对心血管系统的作用：（三七皂苷）

12、抗心肌缺血（三七黄酮，三七皂苷）抗心律失常降血脂、抗动脉粥样硬化扩张血管、降低血压（三七及）5.抗脑缺血6. 抗炎-三七总皂苷()7. 保肝（三七总皂苷）8其他：抗过氧化、延缓衰老、抗肿瘤（3, 2)、调节免疫（了解）第十五章 活血化瘀药丹参【药理作用】改善血液流变性抑制血小板聚集抗凝血，促纤溶（丹参酮）降血脂和抗动脉粥样硬化抗血栓形成改善微循环改善血流动力学抗心肌缺血，防治心肌肥厚（需长期使用）抗心肌缺血预防和逆转心肌肥厚抗脑缺血促进组织的修复及再生抗化学肝损伤、抗肝纤维化促进骨折愈合促进皮肤伤口的愈合 其他作用：改善肾功能、保护肺功能、镇静【现代应用】1冠心病2.脑缺血3.肝炎和早期肝硬化

13、4.慢性肾功能不全延胡索【有效成分】延胡索主要含生物碱，其中延胡索乙素(消旋四氢巴马汀) 、延胡索甲素、延胡索丑素作用强。延胡索乙素是延胡索的主要有效成分，其旋光异构体（左旋四氢巴马汀）也有很好的镇痛效应，名颅通定。【药理作用】镇痛（延胡索甲素，乙素，丑素）2.镇静、催眠（延胡索乙素、丑素）3.对心血管系统的作用：抗心肌缺血抗心律失常4.抗消化性溃疡莪术【现代应用】1肿瘤：宫颈癌、卵巢癌、恶性淋巴癌、肝癌等多种肿瘤，尤其针对宫颈癌疗效较好。2.宫颈糜烂：莪术挥发油制剂对轻度宫颈糜烂有较好疗效。益母草【有效成分】益母草碱、水苏碱等多种生物碱。第十八章 平肝熄风药1.平肝熄风药的主要药理作用：（1

14、）镇静、抗惊厥、抗癫痫、加强其他中枢抑制药的作用（2）降压（3）抗血栓：地龙最显著，蚓激酶（4）解热、镇痛天麻【药理作用】对中枢神经系统的作用：（1）镇静（2）抗惊厥（3）镇痛（4）保护脑神经细胞（5）抗眩晕2.扩张血管、降低血压3.抗血小板聚集、抗血栓形成4.其他作用：抗心肌缺血、抗自由基损伤【现代应用】神经衰弱2.眩晕3.高血压病4.血管神经性头痛、三叉神经痛、坐骨神经痛5.老年性痴呆钩藤【药理作用】（了解）对中枢神经系统的作用（1）镇静（2）保护脑神经细胞2.降低血压3.抑制血小板聚集和抗血栓形成4.降低心脏兴奋性5.其他：抗肿瘤、抑制哮喘地龙【有效成分】主要化学成分有蛋白质、氨基酸、酶

15、类、酯类、核苷酸、微量元素及蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素、蚓激酶、蚯蚓纤溶酶等。【现代应用】1高热、惊厥2慢性支气管炎及支气管哮喘3.高血压病4.血栓性疾病*促进痔疮术后创面愈合、治疗中耳炎、烧伤等。第十九章 开窍药麝香【现代应用】1心病、心绞痛2枢性昏迷3其他：治疗咽喉肿痛、跌打损伤，外用治疗面瘫、带状疱疹等。【不良反应】结扎冠脉左前降支的犬，静脉注射麝香提取物75150，心肌梗死范围无明显缩小，且有促进室颤的危险。培养心肌细胞处在缺氧、缺糖的情况下，麝香能加速其释放乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶，提示麝香制剂静脉过量给药，对心肌可能有潜在的损伤作用，但临床应用实际不可能达到上述剂量。

16、第二十章 补虚药人参【药理作用】对中枢神经系统的作用调节兴奋及抑制的作用（纠正神经功能紊乱）改善学习记忆（人参皂苷1，1）抗脑缺血缺氧损伤增强机体免疫功能（人参多糖和皂苷）增强造血功能增强内分泌功能增强肾上腺皮质功能增强性腺功能改善物质代谢促进蛋白及核酸合成（人参总皂苷）降血脂和抗动脉粥样硬化（人参皂苷等）调节血糖对心血管系统的作用增强心肌收缩力（三醇型二醇型）抗心肌缺血抗心律失常扩张血管、调节血压人参总皂苷（）、皂苷1、皂苷1等可降低血压 ；水溶性组分可升高血压。抗休克 （对多种原因休克有防治作用）7.抗肿瘤（3）8.其他：保肝、抗溃疡和抗炎【不良反应】过敏样反应：玫瑰疹，瘙痒，水泡样丘疹，

17、体温升高神经系统：中枢兴奋，激动 失眠等（不能用于实热症，及湿热雍滞症等）出血*：人参急性中毒表现性早熟*黄芪【药理作用】1.调节免疫功能（多糖，皂苷）2.促进造血功能3.对物质代谢影响（1）对糖代谢的影响：双向调节作用（2）对脂肪代谢的影响：、 （3）对蛋白质和核酸代谢的影响：蛋白质合成4.抗应激5.抗氧化损伤6.对心血管系统的作用强心保护心肌细胞调节血压7.抗脑缺血8.保肝9.抗肿瘤10.其他：抗溃疡、抗骨质疏松、抗急性肺损伤等。【现代应用】上呼吸道感染病毒性心肌炎冠心病心力衰竭肝炎其他：消化性溃疡、慢性胃炎、慢性结肠炎，还用于糖尿病、糖尿病肾病、慢性肾炎等的辅助治疗。甘草【现代应用】胃及十二指肠溃疡肝炎3.食物中毒4.肾上腺皮质功能减退症（阿狄森病，初期患者疗效较好）。5.皮肤病【不良反应】长期使用致类醛固酮增多症（水肿，高血压，低血钾，低钾性肌病等。）当归【有效成分】当归多糖、阿魏酸、挥发油（含藁本内酯等）【药理作用】对血液系统的影响促进造血功能（当归多糖）抑制血小板聚集抗血栓形成（阿魏酸） 降血脂及抗实验性动脉粥样硬化对心血管系统的影响抗心肌缺血抗心律失常改善血流动力学调节子宫平滑肌功能（双向调节）增强免疫功能5.保肝【现代应用】贫血妇科疾病：痛经、月经不调、慢性盆腔炎等。血栓闭塞性脉管炎