亚胺培南美罗培南比阿培南的比较.ppt

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1、亚胺培南美罗培南比阿培南的比较现在学习的是第1页，共30页碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史现在学习的是第2页，共30页碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)谢启恩等谢启恩等. .碳青霉烯类抗生素的研究进展碳青霉烯类抗生素的研究进展. .北方药学北方药学2011:8(2):51-542011:8(2):51-54现在学习的是第3页，共30页碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史第一代第一代 亚胺培南亚胺培南/ /西司他丁西司他丁 帕尼培南帕尼培南/ /倍他米隆倍他米隆第二代第二代 美罗培南美罗培南 厄他培南厄他培南第三代第三

2、代 抗铜绿假单胞菌活性增强抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南比阿培南 抗抗 MRSA MRSA（如托莫培南，阿祖培南）（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型口服剂型现在学习的是第4页，共30页碳青霉烯发展史碳青霉烯发展史现在学习的是第5页，共30页碳青霉烯的分类与特点碳青霉烯的分类与特点现在学习的是第6页，共30页碳青霉烯的分类碳青霉烯的分类Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in

3、 Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897现在学习的是第7页，共30页共同特点共同特点抗生素后效应抗生素后效应对多数细菌产生对多数细菌产生的的- -内酰胺酶高内酰胺酶高度稳定度稳定抗菌作用强抗菌作用强迅速杀菌迅速杀菌减少内毒素的释放减少内毒素的释放 、 厌氧菌厌氧菌 对真菌无效对真菌无效 抗菌谱广抗菌谱广现在学习的是第8页，共30页亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较现在学习的是第9页，共30页作用机制作用机制使用剂量使用剂量退热时间退热时间抗菌活性抗菌活性安全性安全性耐药机制耐药机制VSVS现在学习的是第10页，共30页

4、作用机制比较作用机制比较Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897现在学习的是第11页，共30页作用机制比较作用机制比较 1A 1B 2 3 4 5 6亚胺培南亚胺培南美罗培南美罗培南PBPs比阿培南比阿培南LBP多多少少大肠杆菌活性大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性铜绿假单胞菌活性王红芳等王红芳等.

5、 .比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J.J河北师范大学学报，河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.2007,38(4):396-401.现在学习的是第12页，共30页退热时间比较退热时间比较体温（）亚胺培南美罗培南（35例）（31例）治疗前治疗后退热时间 （d）平均疗程 （d）39.20.8338.90.763.20.97.81.81.90.76.62.337.20.7137.10.63 p0.050.050.0020.036细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较姬克萍

6、等姬克萍等. .亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.J.J中国实用内科杂志，中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.2008,28(10):876-878.现在学习的是第13页，共30页退热时间比较退热时间比较病原学清除率亚胺培南比阿培南（29/35）退热时间 （d）平均疗程 （d）82.0%82.8%2.00.83.20.57.42.28.71.6 p0.05化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较（32/39）0.010.05臧臧 奎等奎等. .比阿培南治疗急性继

7、发性化脓性腹膜炎比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 34 例效果观察例效果观察.J.J山东医药，山东医药，2010,50(51):107-108.2010,50(51):107-108.现在学习的是第14页，共30页肺炎克雷伯菌粘质沙雷菌卡他莫拉菌大肠埃希菌铜绿假单胞菌弗劳地枸橼酸菌阴沟肠杆菌产气肠杆菌雷极普洛威登菌摩氏摩根菌产酸克雷伯菌普通变形杆菌奇异变形杆菌流感嗜血杆菌 S e-内酰胺酶阴性氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌MSSAMRSA PRSP 粪肠球菌MSSEMRSE化脓G+菌无乳链球菌PISP PSSP溶血G+菌屎肠球菌Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67

8、 (7): 1027-1052Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052抗菌活性比较抗菌活性比较现在学习的是第15页，共30页对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2 2倍倍Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. DisEur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis，Vol. 13, 1994 ,521523Vol. 13, 1994 ,521523抗菌活性比较抗菌活性比较现在学习的是第16页，共30页抗菌活性比较抗菌活性比较不同碳青霉烯对不同碳青

9、霉烯对100100株铜绿假单胞菌株铜绿假单胞菌MICMIC累积曲线累积曲线J infect chemother(2008)14:238243J infect chemother(2008)14:238243现在学习的是第17页，共30页抗菌活性比较抗菌活性比较Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377384Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377384现在学习的是第18页，共30页Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111Katte

10、rn JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111抗菌活性比较抗菌活性比较现在学习的是第19页，共30页抗菌活性比较小结抗菌活性比较小结抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌亚胺培南比阿培南美罗培南亚胺培南比阿培南美罗培南对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属美罗培南有较强的抗菌活性美罗培南有较强的抗菌活性对铜绿假单胞菌对铜绿假单胞菌比阿培南美罗培南亚胺培南比阿培南美罗培南亚胺培南 对鲍曼不动杆菌对鲍曼不动杆菌比阿培南亚胺培南美罗培南比阿培南亚胺培南美罗培南现在学习的是第20页，共30页耐药机制比较

11、耐药机制比较Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111现在学习的是第21页，共30页孔蛋白和外排泵机制孔蛋白和外排泵机制美罗培南被泵出细胞外，但亚胺培南不受影响主动泵出系统流出通道(OprM)外膜胞浆周围间隙连接脂蛋白(Mex A)胞浆膜流出泵系统 (Mex B)膜孔蛋白亚胺培南和美罗培南由此进入现在学习的是第22页，共30页耐药情况耐药情况比较比较现在学习的是第23页，共30页耐药情况耐药情况比较比较现在学习的是第24页，共30页耐药情

12、况耐药情况比较比较现在学习的是第25页，共30页药动学及不良反应比较药动学及不良反应比较现在学习的是第26页，共30页正常给药剂量正常给药剂量现在学习的是第27页，共30页肾功能异常给药剂量肾功能异常给药剂量现在学习的是第28页，共30页11谢启恩等谢启恩等. .碳青霉烯类抗生素的研究进展碳青霉烯类抗生素的研究进展. .JJ北方药学，北方药学，20112011，8(2):51-548(2):51-5422王红芳等王红芳等. .比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J.J河河北师范大学学报，北师范大学学报，2007,38(4

13、):396-401.2007,38(4):396-401.33金浩等金浩等. .比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌体外抗菌活性分析体外抗菌活性分析.J.J河北医药，河北医药，2011,33(14):2205-2206.2011,33(14):2205-2206.44王进等王进等. .碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较.J.J中国临床药理学与治中国临床药理学与治疗学，疗学，2009,14(12):1356-1360.2009,14(12):1356-1360.55李明艳等李明艳等. .比阿培南研究进展比阿培南研究进展JJ医药导报，医药导报，2014,33(3):352-354.2014,33(3):352-354.66刘文静等刘文静等. .比阿培南等比阿培南等3 3种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性.J.J中国感染与化疗杂志，中国感染与化疗杂志，2010,10(6):468-471.2010,10(6):468-471.参参考考文文献献现在学习的是第29页，共30页感谢大家观看8/21/2022现在学习的是第30页，共30页