皮内注射皮下注射肌肉注射ppt课件.ppt

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1、1非口服给药的吸收非口服给药的吸收药剂教研室药剂教研室我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物2Main contentsn第一节第一节 注射给药注射给药n第二节第二节 皮肤给药皮肤给药n第三节黏膜给药的药物吸收第三节黏膜给药的药物吸收n1. 口腔粘膜给药口腔粘膜给药n2. 鼻粘膜给药鼻粘膜给药n3. 肺部给药肺部给药n4. 直肠与阴道给药直肠与阴道给药n第四节第四节 眼部给药眼部给药我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：

2、表里边有一个活的生物3第一节第一节 注射给药注射给药n注射剂除有时注入关节腔内或神经丛产生局部注射剂除有时注入关节腔内或神经丛产生局部作用外，通常多用于发挥全身作用，是重要的作用外，通常多用于发挥全身作用，是重要的临床应用剂型。临床应用剂型。 n一般注射给药吸收速度快，生物利用度高。一般注射给药吸收速度快，生物利用度高。n可避开胃肠道的影响。一些口服不吸收或在胃可避开胃肠道的影响。一些口服不吸收或在胃肠道降解的药物，常以注射方式给药肠道降解的药物，常以注射方式给药n一些不能口服的患者，如昏迷或者不能吞咽的一些不能口服的患者，如昏迷或者不能吞咽的患者，也常采用注射给药。患者，也常采用注射给药。我

3、吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物4一、注射给药的途径与药物吸收一、注射给药的途径与药物吸收n药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射和脊髓腔注射等节腔内注射和脊髓腔注射等n1.静脉注射静脉注射n静脉注射其生物利用度可看作为静脉注射其生物利用度可看作为100%100%，实际上在注，实际上在注射结束

4、的同时，血药浓度已达最高射结束的同时，血药浓度已达最高, ,但是存在但是存在“肺肺首过效应首过效应”我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物5n是将药物注射到骨骼肌中。肌内注射存在是将药物注射到骨骼肌中。肌内注射存在吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物的起效比静脉注射稍慢。所以药物的起效比静脉注射稍慢。2.2.肌内注射肌内注射我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一

5、个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物6n3.3.皮下与皮内注射皮下与皮内注射 n（1 1）皮下注射）皮下注射 将药物注射到疏松的皮下组织中。将药物注射到疏松的皮下组织中。由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌肉注射慢，甚至比口服慢。需延长药物作用时肌肉注射慢，甚至比口服慢。需延长药物作用时间时可采用皮下注射。间时可采用皮下注射。n（2 2）皮内注射）皮内注射 将药物注入真皮下。吸收差，将药物注入真皮下。吸收差，只适用于诊断与过敏试验。只适用于诊断与过敏试验。n4.4.动脉内给药动脉内给药 将药物直接注入动脉

6、血管内，不将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊组织或器官。较少使用。组织或器官。较少使用。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物7n5.5.腹腔注射腹腔注射 药物经门静脉进入肝脏，可药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。能影响药物的生物利用度。n6.6.鞘内注射鞘内注射 将药物直接注射到椎管内，将药物直接注射到椎管内，可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。 n由此可知，由此可知，药物

7、以静脉注射于血管中吸收最药物以静脉注射于血管中吸收最快，从肌肉注射部位的吸收次之，而以血管快，从肌肉注射部位的吸收次之，而以血管少的皮下注射部位的吸收最慢。少的皮下注射部位的吸收最慢。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物8二、影响药物吸收的因素二、影响药物吸收的因素n血管外注射的药物吸收受药物的理化性质、制血管外注射的药物吸收受药物的理化性质、制剂处方组成及机体的生理因素影响。剂处方组成及机体的生理因素影响。n 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我

8、也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物91.1.生理因素生理因素n(1)(1)注射部位的血流状态是主要影响因素注射部位的血流状态是主要影响因素。n注射部位血流状态影响药物的吸收速度，注射部位血流状态影响药物的吸收速度，n如血流量三角肌如血流量三角肌 大腿外侧肌大腿外侧肌 臀大肌，臀大肌，n吸收速度也是三角肌吸收速度也是三角肌 大腿外侧肌大腿外侧肌 臀大肌。臀大肌。n淋巴流速则影响水溶性大分子药物或油性注射淋巴流速则影响水溶性大分子药物或油性注射液的吸收。液的吸收。n局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。的吸收。我吓了一跳，蝎子是多

9、么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物10n(2).(2).注射给药的首过效应注射给药的首过效应n在注射部位或其附近，能受非特异性水解酶等影响在注射部位或其附近，能受非特异性水解酶等影响而分解的药物，即产生首过效应的药物，即使不通而分解的药物，即产生首过效应的药物，即使不通过肝脏，其吸收速度以及吸收以后组织内的药物分过肝脏，其吸收速度以及吸收以后组织内的药物分布，亦可受到严重的影响。布，亦可受到严重的影响。n如海他西林如海他西林(Hetacillin)(Hetacillin)肌注后肌注后30min30min内，只存有

10、内，只存有少量原形药物，大部分变成了氨苄青霉素，其血药少量原形药物，大部分变成了氨苄青霉素，其血药浓度高峰比直接注射氨苄青霉素延迟浓度高峰比直接注射氨苄青霉素延迟1 12h2h出现。出现。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物11二、影响药物吸收的因素二、影响药物吸收的因素n 2.2.理化性质影响理化性质影响n无论肌注或皮下注射，在注射部位附近都有充无论肌注或皮下注射，在注射部位附近都有充分的血液或淋巴液循环。注射的药物一旦分布分的血液或淋巴液循环。注射的药物一旦分布到结缔组织后，即向循环系统运行

11、。到结缔组织后，即向循环系统运行。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物12n采用何种途径吸收，取决于药物理化性质如采用何种途径吸收，取决于药物理化性质如分子量分子量。分子量小的药物既能进入毛细管，也能进入毛细淋巴分子量小的药物既能进入毛细管，也能进入毛细淋巴管，由于血流量大大超过淋巴流量，药物几乎全部由管，由于血流量大大超过淋巴流量，药物几乎全部由血管转运。分子量大的药物难以通过毛细血管的内皮血管转运。分子量大的药物难以通过毛细血管的内皮细胞和毛细血管壁上的微孔，主要通过淋巴吸收。细胞和毛细血管

12、壁上的微孔，主要通过淋巴吸收。n但对于混悬型注射剂，药物的溶解速度受油水分配系但对于混悬型注射剂，药物的溶解速度受油水分配系数和解离度影响。数和解离度影响。n体液中含有蛋白质等大分子，它们可能与药物结合，体液中含有蛋白质等大分子，它们可能与药物结合，使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低使扩散通过生物膜的游离药物浓度降低。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物13n3.3.剂型因素剂型因素n溶液型注射剂溶液型注射剂：有些难溶性药物，加入乙醇、丙二：有些难溶性药物，加入乙醇、丙二醇、甘油等非水溶剂。醇、

13、甘油等非水溶剂。n一些药物的一些药物的pHpH常被调节而偏离生理条件常被调节而偏离生理条件n渗透压也会影响血管外注射渗透压也会影响血管外注射n溶剂影响溶剂影响 油为溶媒、高分子附加剂油为溶媒、高分子附加剂n混悬型注射剂混悬型注射剂n乳剂型注射剂乳剂型注射剂n微粒型注射剂微粒型注射剂我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物14第二节第二节 皮肤给药的药物吸收皮肤给药的药物吸收n特点：皮肤外用制剂如软膏剂、硬膏剂等主要用于皮肤表面，特点：皮肤外用制剂如软膏剂、硬膏剂等主要用于皮肤表面，起保护皮肤与局部治

14、疗作用。经皮吸收作为全身给药途径也起保护皮肤与局部治疗作用。经皮吸收作为全身给药途径也有很多研究有很多研究n一、皮肤的结构与药物的转运一、皮肤的结构与药物的转运n皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1.81.82.0 m2.0 m2 2，占体重的，占体重的14%14%16%16%。n皮肤主要由表皮（皮肤主要由表皮（epidermisepidermis）、真皮（）、真皮（dermisdermis）和皮下组）和皮下组织（织（subcutaneous tissuesubcutaneous tissue）组成，还有附属器（毛囊、汗）组成，

15、还有附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）。腺、皮脂腺）。n皮肤表面有一层脂质称表面类脂（皮肤表面有一层脂质称表面类脂（skin surface lipidsskin surface lipids），），主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。n除此外皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。除此外皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物15皮肤的基本结构皮肤的基本结构我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把

16、它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物161 1表皮表皮n角质层和活性表皮层合称表皮，角质层与体外角质层和活性表皮层合称表皮，角质层与体外环境直接接触，厚度依身体不同部位而异，是环境直接接触，厚度依身体不同部位而异，是药物渗透的主要屏障。药物渗透的主要屏障。n角质层中的亲脂区几乎全部由饱和脂质组成，角质层中的亲脂区几乎全部由饱和脂质组成， 水和多数化合物难以透过。水和多数化合物难以透过。n活性表皮处于角质层和真皮之间，由活细胞组活性表皮处于角质层和真皮之间，由活细胞组成，细胞膜具脂质双分子层结构，细胞内主要成，细胞膜具脂质双分子层结构，细胞内主

17、要是水性蛋白质溶液，某些情况下，这种水性环是水性蛋白质溶液，某些情况下，这种水性环境可能成为脂溶性药物的渗透屏障境可能成为脂溶性药物的渗透屏障n动脉、静脉、淋巴管分支分布于从真皮动脉、静脉、淋巴管分支分布于从真皮- -皮下皮下组织的接合处至表皮与真皮间基底膜之间组织的接合处至表皮与真皮间基底膜之间. .我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物17n2真皮真皮n真皮位于表皮和皮下脂肪组织之间。真皮位于表皮和皮下脂肪组织之间。n皮肤附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）存在于其中。皮肤附属器（毛囊、汗腺、皮脂腺）

18、存在于其中。n真皮之中还存在着丰富的毛细血管网，透皮贴剂真皮之中还存在着丰富的毛细血管网，透皮贴剂的主要吸收部位在真皮。的主要吸收部位在真皮。n此外，真皮内尚含有大量电解质和水分，并有丰此外，真皮内尚含有大量电解质和水分，并有丰富神经末梢。富神经末梢。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物18n3 3皮肤附属器皮肤附属器n 皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮脂腺，皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮脂腺，为为透皮吸收次要途径。但一些离子型药物和水溶透皮吸收次要途径。但一些离子型药物和水溶性药物，难于通过富含类脂

19、的角质层，皮肤附性药物，难于通过富含类脂的角质层，皮肤附属器是该类型药物通过皮肤的主要通道。属器是该类型药物通过皮肤的主要通道。n4 4皮下组织皮下组织n皮下组织是一种脂肪组织，主要成分为六种脂皮下组织是一种脂肪组织，主要成分为六种脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻二烯酸肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻二烯酸和十六碳烯酸。和十六碳烯酸。皮下组织可作为脂溶性药物的皮下组织可作为脂溶性药物的贮库。贮库。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物192. 药物在皮肤内的转运药物在皮肤内的转运 药物应用到

20、皮肤上后，首先从制药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。入血液循环。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物202. 药物在皮肤内的转运药物在皮肤内的转运 药物经皮吸收的机制主要是通过皮肤表面的药物经皮吸收的机制主要是通过

21、皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为动药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为动力力, ,以扩散方式进行转运以扩散方式进行转运n药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有两条有两条 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物21药物通过皮肤吸收途径药物通过皮肤吸收途径 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物22n表皮途径即透过角质层和表皮进入真皮被毛细血管吸表皮途径即透过

22、角质层和表皮进入真皮被毛细血管吸收进入体循环，收进入体循环， 这是药物经皮吸收的主要途径。这是药物经皮吸收的主要途径。n在这条途径中，在这条途径中， 药物有两种途径扩散通过药物有两种途径扩散通过角质层角质层n(1)(1)穿过穿过角质层细胞到角质层细胞到达活性表皮达活性表皮 n(2)(2)也可以通过角质层也可以通过角质层细胞间细胞间到达活性表皮。到达活性表皮。n由于角质层细胞扩散阻力大由于角质层细胞扩散阻力大 ， 所以，药物分子主所以，药物分子主要由细胞间扩散通过角质层。要由细胞间扩散通过角质层。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实

23、我的猜测没有错：表里边有一个活的生物23n药物通过皮肤的另一条途径是通过皮肤附属器药物通过皮肤的另一条途径是通过皮肤附属器吸收吸收 ， 即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。即通过毛囊、皮脂腺和汗腺。n药物通过皮肤附属器的穿透速度要比表皮途径药物通过皮肤附属器的穿透速度要比表皮途径快快 ， 但皮肤附属器在皮肤表面所占的面积只但皮肤附属器在皮肤表面所占的面积只有有 0.1% 0.1% 左右左右 ， n因此，通过皮肤附属器不是药物经皮吸收的主因此，通过皮肤附属器不是药物经皮吸收的主要途径。要途径。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错

24、：表里边有一个活的生物24影响药物经皮吸收的因素影响药物经皮吸收的因素 1.1.生理因素的影响生理因素的影响n不同性别、不同年龄、不同部位的皮肤透皮吸收不同性别、不同年龄、不同部位的皮肤透皮吸收性能不同，正常皮肤与病变皮肤亦有较大差异。性能不同，正常皮肤与病变皮肤亦有较大差异。n药物的经皮吸收存在着个体差异药物的经皮吸收存在着个体差异 ， 不同个体相不同个体相同解剖部位的皮肤渗透性可能相差很大同解剖部位的皮肤渗透性可能相差很大。 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物25人种之间皮肤渗透性的差异可

25、能存在。白人皮肤人种之间皮肤渗透性的差异可能存在。白人皮肤对刺激物的反应较黑人强对刺激物的反应较黑人强 ， 在白人和黑人的前臂皮肤上使用组胺在白人和黑人的前臂皮肤上使用组胺 ，白人的，白人的皮肤较快地出现荨麻疹反应皮肤较快地出现荨麻疹反应 ，这可解释为白人，这可解释为白人皮肤渗透性大；皮肤渗透性大；同样，同样，14C 14C 氟轻松在黑人皮肤中的渗透性氟轻松在黑人皮肤中的渗透性小于在白人皮肤中的渗透性。小于在白人皮肤中的渗透性。婴儿没有发达的角质层，皮肤的渗透性比较大。婴儿没有发达的角质层，皮肤的渗透性比较大。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我

26、也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物26n皮肤水化能改变皮肤渗透性。水化的角质层密度皮肤水化能改变皮肤渗透性。水化的角质层密度降低，渗透性变大。降低，渗透性变大。角质层中角蛋白与水有一定结合角质层中角蛋白与水有一定结合能力能力 ， 角质层吸收水分后使皮角质层吸收水分后使皮肤水化肤水化 ， 引起角质层细胞膨胀引起角质层细胞膨胀 ， 使结构变得疏松使结构变得疏松 ， 皮肤渗透性皮肤渗透性变大。变大。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物27n此外皮肤表面寄生许多微生物，对药物有此外皮肤

27、表面寄生许多微生物，对药物有降解作用。降解作用。皮肤对药物有代谢作用，药物在酶的作用下发皮肤对药物有代谢作用，药物在酶的作用下发生氧化、水解、结合和还原等。生氧化、水解、结合和还原等。药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤内产生药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤内产生积蓄积蓄我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物28n环境相对湿度亦可能影响角质层含水量。在环境相对湿度亦可能影响角质层含水量。在非常低的相对湿度下，皮肤变得干燥、无弹非常低的相对湿度下，皮肤变得干燥、无弹性性 ， 当环境相对湿度高时皮肤变软。

28、当环境相对湿度高时皮肤变软。n皮肤的屏障作用在皮肤病变时发生破坏皮肤的屏障作用在皮肤病变时发生破坏n溃疡、破损或烧伤等创面上的渗透性可能增溃疡、破损或烧伤等创面上的渗透性可能增加数倍至数十倍加数倍至数十倍我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物292. 2. 剂型因素剂型因素 n(1) 药物理化性质的影响药物理化性质的影响n1 1分子量的影响分子量的影响 n低分子量的小分子药物容易透皮吸收，即小分低分子量的小分子药物容易透皮吸收，即小分子渗透比大分子快，子渗透比大分子快，相对分子质量在相对分子质量在

29、600600以上以上时不渗入，故以皮肤吸收适于分子量小的物质。时不渗入，故以皮肤吸收适于分子量小的物质。n2 2熔点的影响熔点的影响 n由于药物经皮的给药动力学过程主要是被动扩由于药物经皮的给药动力学过程主要是被动扩散过程，低熔点的药物浓度高，因此，散过程，低熔点的药物浓度高，因此，低熔点低熔点的药物容易透过皮肤。的药物容易透过皮肤。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物30n3 3药物分子形式的影响药物分子形式的影响n分子型的药物较易透皮吸收分子型的药物较易透皮吸收，离子型的药物不，离子型的药物

30、不易透皮吸收。易透皮吸收。n4 4油油/ /水分配系数的影响水分配系数的影响n用于透皮吸收的药物在水中及在油中的溶解度用于透皮吸收的药物在水中及在油中的溶解度最好比较接近。最好比较接近。一般来说，透皮系数开始随油一般来说，透皮系数开始随油/ /水分配系数的增大而增大，但油水分配系数的增大而增大，但油/ /水分配系数水分配系数大到一定程度时，透皮系数反而下降。大到一定程度时，透皮系数反而下降。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物31n5 5药物浓度的影响药物浓度的影响n皮肤吸收药物的量，一般受药物

31、在赋形剂中浓皮肤吸收药物的量，一般受药物在赋形剂中浓度变化的影响，度变化的影响，n浓度越高，单位体积药物分子密度越大，相对浓度越高，单位体积药物分子密度越大，相对渗透压越大，吸收通透越好。渗透压越大，吸收通透越好。 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物32(2) 给药系统的性质给药系统的性质n剂型能很大程度上影响药物释放性能，剂型能很大程度上影响药物释放性能，药物从给药物从给药系统中越容易释放，越有利于药物吸收。药系统中越容易释放，越有利于药物吸收。n一般凝胶剂、乳剂型软膏中药物释放较快一般凝胶

32、剂、乳剂型软膏中药物释放较快 , , 骨架骨架型经皮贴片中药物释放较慢。型经皮贴片中药物释放较慢。利用脂质体作为经利用脂质体作为经皮给药制剂的载体可能起到某些特殊效果皮给药制剂的载体可能起到某些特殊效果n各种透皮制剂系统都设计有一定释药速率。各种透皮制剂系统都设计有一定释药速率。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物33 两种丁丙诺啡透皮给药系统所产生的血药浓度曲线图 贮库为水凝胶介质； 贮库为含醇凝胶介质我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉

33、快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物343. 3. 吸收促进剂的影响吸收促进剂的影响n由于大部分药物透皮速率不能满足治疗要求，由于大部分药物透皮速率不能满足治疗要求，因此，因此，许多经皮给药系统使用了吸收促进剂许多经皮给药系统使用了吸收促进剂。n吸收促进剂种类繁多，促吸收能力各有不同，吸收促进剂种类繁多，促吸收能力各有不同，因此，处方中选用何种吸收促进剂以及吸收促因此，处方中选用何种吸收促进剂以及吸收促进剂的量是影响经皮给药系统中药物透皮速率进剂的量是影响经皮给药系统中药物透皮速率的主要因素。的主要因素。n褪黑激素贴片研究过程中发现，以褪黑激素贴片研究过程中发现，以Eudragit E

34、udragit E100E100为粘附聚合物材料时，使用不同种类的透为粘附聚合物材料时，使用不同种类的透皮吸收促进剂的贴片，其体外释药速率相差不皮吸收促进剂的贴片，其体外释药速率相差不大，但对皮肤的渗透性不同。大，但对皮肤的渗透性不同。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物354.离子导入法离子导入法 n离子导入法是通过在皮肤上应用适当的直流电而离子导入法是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。药物分药物分子在水溶液中其大分子往往呈胶

35、体微粒状态，或子在水溶液中其大分子往往呈胶体微粒状态，或因分子结构中所带基团或电负性不同而带电荷。因分子结构中所带基团或电负性不同而带电荷。在电场作用下，带电荷的药物微粒就向异性化方在电场作用下，带电荷的药物微粒就向异性化方向移动。向移动。经皮离子导入就是利用这个原理使药物经皮离子导入就是利用这个原理使药物离子或微粒进入体内。离子或微粒进入体内。n离子导入既可以发挥局部治疗作用，也可以发挥离子导入既可以发挥局部治疗作用，也可以发挥全身治疗作用。既可以用于小分子离子型药物，全身治疗作用。既可以用于小分子离子型药物，也可以用于大分子药物，如胰岛素、血压加压素也可以用于大分子药物，如胰岛素、血压加压

36、素等。等。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物36特点特点 离子导入途径：离子导入途径： 皮肤附属器皮肤附属器( (毛囊、汗腺、皮脂腺毛囊、汗腺、皮脂腺) )离子导入促进非离子型药物的吸收：离子导入促进非离子型药物的吸收：电场增加了水对皮肤的渗透性，增强电场增加了水对皮肤的渗透性，增强了皮肤水化程度了皮肤水化程度影响因素：药物解离性质、药物浓度、影响因素：药物解离性质、药物浓度、介质介质pHpH值；电流强度、通电时间、脉值；电流强度、通电时间、脉冲电流、离子电极。冲电流、离子电极。我吓了一跳，蝎

37、子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物37离子导入示意图离子导入示意图 我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物38n超声导入法即超声波法超声导入法即超声波法,是用超声波促进药物经是用超声波促进药物经皮穿透皮穿透(或吸收或吸收)的方法。超声促进药物吸收的作的方法。超声促进药物吸收的作用机制主要有两方面用机制主要有两方面：（：（1）超声波可能改变皮）超声波可能改变皮肤角质层的结构；（肤角质层的结构；（2）将皮肤附属器作

38、为药物）将皮肤附属器作为药物的传递透过通道。的传递透过通道。5. 超声导入技术的应用超声导入技术的应用我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物39第三节第三节 黏膜给药的药物吸收黏膜给药的药物吸收一、一、口腔粘膜给药口腔粘膜给药n口腔黏膜给药是指药物经口腔口腔黏膜给药是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法的给药方法n可发挥局部或全身治疗作用可发挥局部或全身治疗作用n自自18471847年发现硝酸甘油可经口年发现硝酸甘油可经口腔粘膜吸收进入人体血液循环腔粘膜吸收进

39、入人体血液循环系统，激发了人们开发研究口系统，激发了人们开发研究口腔用制剂的热情。腔用制剂的热情。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物40 （一）口腔黏膜的结构与生理及给药特征（一）口腔黏膜的结构与生理及给药特征n人口腔黏膜主要可分为四层结构：上皮层、基底层、固人口腔黏膜主要可分为四层结构：上皮层、基底层、固有层和黏膜层。口腔黏膜表面有一种胶状的黏液，覆盖有层和黏膜层。口腔黏膜表面有一种胶状的黏液，覆盖于整个口腔内，与黏膜细胞表面相连。于整个口腔内，与黏膜细胞表面相连。n流经口腔黏膜的血液经舌静

40、脉、面静脉和后腭静脉进入流经口腔黏膜的血液经舌静脉、面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可绕过肝脏首过作用。同时可避开胃肠道的颈内静脉，可绕过肝脏首过作用。同时可避开胃肠道的降解作用降解作用n另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中酶、另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中酶、pHpH和渗透压也会影响药物吸收和渗透压也会影响药物吸收n口腔黏膜有诸多渗透屏障，主要分为上皮屏障和酶降屏口腔黏膜有诸多渗透屏障，主要分为上皮屏障和酶降屏障。障。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物41n( (二二)

41、)影响口腔黏膜吸收的因素影响口腔黏膜吸收的因素n（一）生理因素（一）生理因素n角质化上皮构成口腔保护屏障，外来物质很难角质化上皮构成口腔保护屏障，外来物质很难透过。透过。n颊粘膜和舌下粘膜的上皮均未角质化，有利于颊粘膜和舌下粘膜的上皮均未角质化，有利于药物全身吸收。药物全身吸收。n其它可能作为口腔给药的粘膜为齿龈和硬腭粘其它可能作为口腔给药的粘膜为齿龈和硬腭粘膜，上皮为角质化组织。膜，上皮为角质化组织。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物42n药物渗透性能顺序为舌下粘膜颊粘膜牙龈、药物渗透性能顺

42、序为舌下粘膜颊粘膜牙龈、硬腭粘膜。硬腭粘膜。n另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口另外，唾液的冲洗作用可能影响药物吸收，口腔中酶、腔中酶、pHpH和渗透压也会影响药物吸收。和渗透压也会影响药物吸收。n口腔粘膜作为全身用药途径主要指口腔粘膜作为全身用药途径主要指颊粘膜吸收颊粘膜吸收和舌下粘膜吸收。和舌下粘膜吸收。n一般认为口腔粘膜渗透性能界于皮肤和小肠粘一般认为口腔粘膜渗透性能界于皮肤和小肠粘膜之间。膜之间。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物43n口腔黏膜吸收以被动扩散为主口腔黏膜吸收以被动

43、扩散为主, ,低分子量的水低分子量的水溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔黏膜溶性药物主要通过细胞间通道穿过口腔黏膜; ;由于口腔黏膜细胞间存在类脂质成分由于口腔黏膜细胞间存在类脂质成分, ,一些脂一些脂溶性药物也能经过细胞间通过黏膜吸收溶性药物也能经过细胞间通过黏膜吸收. .低分低分子量的脂溶性药物可经过细胞内通道被动扩散子量的脂溶性药物可经过细胞内通道被动扩散通过黏膜通过黏膜, ,但药物必须透过上皮细胞的多层结但药物必须透过上皮细胞的多层结构才能到达毛细血管构才能到达毛细血管. .我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有

44、错：表里边有一个活的生物44（二）剂型因素（二）剂型因素舌下给药吸收舌下给药吸收n舌下粘膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方舌下粘膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多便，许多口服首过作用强或在胃肠道中易降解口服首过作用强或在胃肠道中易降解的药物的药物，如甾体激素、硝酸甘油、二硝酸异山，如甾体激素、硝酸甘油、二硝酸异山梨酯舌下给药生物利用度显著提高。梨酯舌下给药生物利用度显著提高。n易受唾液冲洗作用影响，保留时间短是舌下给易受唾液冲洗作用影响，保留时间短是舌下给药的主要缺点。药的主要缺点。因而舌下片剂要求药物溶出速因而舌下片剂要求药物溶出速度快，剂量小，作用强。度快，剂量小，作用强。 我吓了

45、一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物45颊粘膜给药吸收颊粘膜给药吸收n颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏颊黏膜表面积较大，但药物渗透能力比舌下黏膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下粘膜差，一般药物吸收和生物利用度不如舌下粘膜。膜。n药物通过口腔黏膜吸收大多属于被动扩散药物通过口腔黏膜吸收大多属于被动扩散n大多数弱酸和弱碱类药物的口腔粘膜吸收与其大多数弱酸和弱碱类药物的口腔粘膜吸收与其分配系数成正比，遵循分配系数成正比，遵循pH-pH-分配假说。分配假说。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，

46、为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物46吸收促进剂吸收促进剂n由于颊黏膜渗透性能相对较差，制剂处方中常由于颊黏膜渗透性能相对较差，制剂处方中常加入吸收促进剂。加入吸收促进剂。n口腔黏膜吸收促进剂与透皮吸收促进剂以及其口腔黏膜吸收促进剂与透皮吸收促进剂以及其它一些粘膜吸收促进剂相似，它一些粘膜吸收促进剂相似，n最常应用的吸收促进剂有最常应用的吸收促进剂有：金属离子螯合剂、：金属离子螯合剂、脂肪酸、胆酸盐、表面活性剂、羧链孢酸、羧脂肪酸、胆酸盐、表面活性剂、羧链孢酸、羧酸等。酸等。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样

47、一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物47三、口腔黏膜给药的研究方法三、口腔黏膜给药的研究方法体外法：采用动物如狗、猪、家兔、恒河猴等体外法：采用动物如狗、猪、家兔、恒河猴等动物的口腔黏膜进行。其中猪的较为常用动物的口腔黏膜进行。其中猪的较为常用体内法体内法口腔灌流给药装置口腔灌流给药装置在体扩散池在体扩散池我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物48二、鼻腔给药二、鼻腔给药n鼻黏膜给药（鼻黏膜给药（intranasal administrationintra

48、nasal administration）系指将药物制成供鼻腔内使用，产生局部作用系指将药物制成供鼻腔内使用，产生局部作用或经鼻粘膜吸收发挥全身作用的制剂。或经鼻粘膜吸收发挥全身作用的制剂。n近年来，在药物制剂领域内，人们致力于通过近年来，在药物制剂领域内，人们致力于通过鼻黏膜给药而使药物发挥全身治疗作用。鼻黏膜给药而使药物发挥全身治疗作用。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物49鼻用制剂鼻用制剂n在人们以往的印象中，似乎鼻腔给药只能用来治疗在人们以往的印象中，似乎鼻腔给药只能用来治疗鼻炎等局部

49、疾病，而鼻炎等局部疾病，而实际上鼻腔作为全身治疗的给实际上鼻腔作为全身治疗的给药途径，在祖国医学中已具有悠久历史药途径，在祖国医学中已具有悠久历史，汉代，汉代伤伤寒杂病论寒杂病论即开鼻药治疗急症之先河，其治即开鼻药治疗急症之先河，其治卒死卒死系以系以韭捣汁，灌鼻中韭捣汁，灌鼻中，开窍回苏，开窍回苏，本草纲目本草纲目中用巴豆油纸拈，燃烟熏鼻，治疗中风痰厥、气厥、中用巴豆油纸拈，燃烟熏鼻，治疗中风痰厥、气厥、中毒等病症。中毒等病症。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物50鼻粘膜给药的特点鼻粘膜给药的

50、特点n鼻粘膜给药制剂具有以下的优点：鼻粘膜给药制剂具有以下的优点： n1.1.渗透性高：渗透性高：鼻上皮细胞下有丰富的毛细血管和鼻上皮细胞下有丰富的毛细血管和丰富的毛细淋巴网。鼻腔黏膜上并有众多的细微丰富的毛细淋巴网。鼻腔黏膜上并有众多的细微绒毛，可以大大增加药物的有效面积，因此药物绒毛，可以大大增加药物的有效面积，因此药物吸收迅速，渗透性高，有利于全身吸收。吸收迅速，渗透性高，有利于全身吸收。我吓了一跳，蝎子是多么丑恶和恐怖的东西，为什么把它放在这样一个美丽的世界里呢？但是我也感到愉快，证实我的猜测没有错：表里边有一个活的生物51n2可避免肝首过效应可避免肝首过效应：药物经鼻腔毛细血管进入：