TKI类药物.doc

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1、过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近的综述，看看截止到2013年8月份，由FDA和EMA批准的所有TKI药物都有那些。1、阿西替尼(axitinib,Inlyta)在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（Pfizer）公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空腹口服 2/日。2、克唑替尼（crizotinib，XALKORI）用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌，推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。3、达沙替尼（Dasatinib,施达赛Sprycel）治疗对包括甲磺

2、酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。4、厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯Tarceva）既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。5、吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙Iressa）适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。6、伊马替尼（Imatinib，格列卫

3、)用于治疗慢性粒细胞性白血病（CML），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一些疾病。到2011年，该药已被FDA批准用于治疗10个不同的癌症。7、拉帕替尼（Lapatinib；泰立沙Tykerb）联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。推荐剂量为1250mg，每日1次，第121天服用，与卡培他宾2000mg/d，第114天分2次服联用。8、尼洛替尼(Nilotinib,达希纳Tasigna)适应症为对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期或加速期成人患者。推荐剂量为

4、每日2次，每次400 mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。9、帕唑帕尼(Pazopanib,Votrient)2009年10月19日，FDA批准用于晚期肾细胞癌患者；2012年4月26日，FDA批准用于既往接受化疗的晚期软组织肉瘤患者。800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。10、瑞戈非尼(Regorafenib,Stivarga)治疗转移性结直肠癌；无法手术切除并且对伊马替尼和舒尼替尼无应答的晚期胃肠间质瘤。11、Ruxolitinib（Jakafi）是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化的药物。用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原

5、发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。12、索拉非尼（Sorafenib，多吉美Nexavar）治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌；治疗不能手术的晚期肾细胞癌；治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者13、舒尼替尼（Sunitinib，索坦Sutent）治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。14、凡德他尼（Vandetanib）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。300 mg每天1次。15、威罗菲尼（Vemurafenib，Zelboraf）在2011年8月份被FDA批准

6、用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。2多 瘤色激黑除切经剂阳（0 疗用会已委欧月 瘤 领素的能或，期治准一 份年近 综 看 止（菲威0次天每0癌月甲的，进有 移晚局和切 批 （的德癌胞 性瘤基药肠受不有有法些标 坦 替舒患患型步逐或发的不疗射疗胞期术不；胞移转术 美， （拉者化髓症板血和维骨增细性纤性括包纤危或治于物维疗个的 （ 瘤间期晚尼舒尼伊并切；癌性 , (戈)小或小前至药起食 口 患肉期的接于用 ， 癌胞于批 0 , 帕用服小少后前少前时约， ， 为推者期或慢 +（血性性色城的不）伊（治为 达 (洛用服 ， 0培与天第日， 为荐推乳转的治赛单曲杉,蒽受既达过 滨 泰 尼症癌不 于 被该年 到一和瘤间瘤质， 病性粒慢卫列 尼服物与空 )( 推癌细移期局化不疗过接治 易 尼替用时 进时前少/ 剂的胞非单洛癌细的转部后案方少受 凯 洛者人病胞淋的性色费能耐他对治准批经也病白髓性能药方的在伊甲括 达施 沙次天服 是量荐癌细转期的性疗 ， （日/口空 法体剂酸点多替发司 （由）（肾答没它对治 日 替西