2022年药理学复习资料.docx

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1、精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思药理学复习第一章 药理学总论 绪论一、药理学的讨论内容与学科任务：药理学是讨论药物与机体相互作用及作用规律的科学；药理学讨论的内容：药物效应动力学药效学 ：药物对机体的作用和作用原理；药物代谢动力学药动学 ：药物在体内的过程,即机体如何对药物进行处理,包括药物在体内的吸取、分布、生物转化和排泄,药动学规律；影响药效学和药动学的因素；其次章 药物代谢动力学药动学的讨论机体对药物的处置和作用规律的学科；机体对药物的处置,包括转运 吸取、分布、排泄 和转化即代谢；一、药物通过形胞膜的转运,主动转运和易化扩散；药物

2、的转运方式： 被动转运： 滤过、 简洁扩散； 载体转运：体液 pH和药物 pKa 对药物简洁扩散的影响：酸性药物在酸性环境中不易解离,而在碱性环 境中简洁解离；弱碱性药物就相反,在酸性环境中大部分解离,在碱性环境中不易解离；二、药物的体内过程： 一 吸取：药物从给药部位进入血液循环的过程；吸取途径：消化道吸取：口腔吸取、胃吸取、小肠及直肠吸取；注射部位的吸取；呼 吸道吸取；皮肤和粘膜吸取（经皮给药）首关效应： 药物吸取过程中第一次通过某些器官造成药物活性的现象；胃肠道和肝是使药物 失效的主要器官； 二 分布： 药物从给药部位进入血液循环后,通过各种生理屏障向机体各组织的转运；与血浆蛋白结合：游

3、离型与结合型,结合型药物特点 可逆的、保持动态平稳、结合率、药物活性变化、对药物转运的影响、饱和与竞争现象 ；同时应用两个可结合于同一结合点上的且血浆蛋白结合率很高的药物时,便可发生竞争性置换相互作用；药物与血浆蛋白结合程度会对药效和不良反应产生影响,范畴窄的药物,临床用药时应留意药物相互作用；体内屏障 血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障等 ；所以一些血浆蛋白结合率高而治疗 三 代谢 生物转化 ：药物进入机体后,经酶或其他作用使药物的化学结构发生转变的过 程；主要代谢器官为肝 生物转化方式：相反应：主要是通过氧化、仍原、水解等反应,是药物分子上引入了某些 极性基团,如 -OH、-COOH等；相反应是

4、结合反应,药物或代谢物通过与葡萄糖醛酸、硫酸或甘氨酸等结合,形成水溶性复合物,从尿和胆汁排除体外；药物代谢酶 肝药酶 酶诱导剂：凡能加速肝药酶合成和 / 或增强其活性的药物；酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或削减药酶合成的药物；机体对药物产生耐受的缘由之一：药酶的活性增加, 由于药酶的活性增加,促使药物代谢加快,而使机体对药物的反应减弱； 四 排泄：主要器官是肾；方式：肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管的重吸取；三、药物排除动力学名师归纳总结 一级排除动力学：dC/dt=-KC t1/2 =0.693/Ke第 1 页,共 15 页零级排除动力学：dC/dt=-K0 t1/2 =0.5C 0/K 0- -

5、 - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思四、体内药物的药量- 时间关系：（1）一次给药的时量关系与时量曲线：峰浓度Cmax ,达峰时间 T max ,曲线下面积 AUC；（ 2）多次给药的稳态血浆浓度：连续恒速给药的血药浓度变化,反复给药后体内药物浓度达到稳态,在肯定范畴内波动（五、药物代谢动力学重要参数 生物半衰期：指药效下降一半所需的时间；Css、Css-max、Css-min ）；排除半衰期 t1/2 ：血药浓度降低一半所需的时间；大约经过5-7 个半衰期,体内的药物绝大部分已排除；表观分布容积： 药物匀称地分布于各种组

6、织与体液中,布所需的容积；第三章 药物效应动力学 一、药物的基本作用 一 药物作用：指药物与机体靶细胞作用点的结合且其浓度与血液相同的条件下药物分药理效应： 药物作用所产生的结果,包括兴奋效应 （药物可提高机体原有的功能）和抑制效应（药物可抑制机体原有的功能）； 二 治疗作用： 指药物通过影响机体生理、生化功能或病变的过程,补充机体所需物质及杀灭病原菌等方式使机体复原正常状态；包括对因治疗（药物用于排除致病因子的治疗）、对症治疗（改善疾病症状,但不能根除致病因子的治疗）及补充治疗（替代治疗）； 三 不良反应（药物在带来治疗效应的同时,也可能带来不同程度的不良反应）：副反应、毒性反应、后遗效应、

7、停药反应、变态反应和特异质反应；二、药物剂量与效应关系：剂量- 效应关系（浓度- 效应关系）；量效曲线；效应：量反应和质反应；剂量：临床剂量,临床前药理剂量（动物试验）；效能 最大效应 和效价强度（用来比较同类药物达到相同效应时所需剂量,所需剂量越小,就效价强度越高）；安全性评判：半数有效量 ED50 和半数致死量 LD50 ,治疗指数 TI=LD 50/ED50,TI=LD1/ED99 ；三、兴奋药与拮抗药：完全兴奋药（受体既有亲和力同时又有内在活性的药物）、部分兴奋药（与受体的亲和力可与兴奋药相同,也可以更强或更弱,但内在活性较兴奋药弱）、拮抗药（对受体有亲和力而无内在活性）；四、药物作用

8、受体的基本特点：特异性与敏锐性 可逆性与饱和性 受体打算药物的选择性 药物对受体的调剂（长期应用受体兴奋药可使受体的敏锐性降低或受体数量下降,导致兴奋药成效下降；反之,长期应用受体拮抗药或反向兴奋药可使受体的敏锐性上升或数量上调,再次应用兴奋药时药效增加）；五、药物的作用特异性作用方式：作用于受体, 与酶相互作用 （抑制酶的活性、激活酶的活性、 酶的诱导、酶的底物和酶的复活） ,影响核酸功能,影响体内生理活性物质的合成,转运及释放（对神经质的影响、对体内活性物质的影响）,直接影响离子通道；非特异性作用方式：转变细胞四周环境的理化性质,与药物直接结合,影响细胞膜的通透性；第四章 影响药物效应的因

9、素一、药物因素： 药物制剂和给药途径；联合用药及药物相互作用 协同作用及拮抗作用 ；药剂学的相互作用（配伍禁忌）,药动学的相互作用,药效学的相互作用；二、机体因素：年龄；性别；遗传因素；特异质反应；疾病状态；心理因素劝慰剂效应；长期用药引起的机体反应性变化：连续用药可引起耐受性（包括快速耐受性）；耐药性 病原体及肿瘤 ；依靠性和停药症状（或停药综合征）,麻醉药品可引起生理或精神依靠性；长期反复应用有些药物后,突然停药可引起原先病情的反跳；名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页,共 15 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思第五章

10、 传出神经系统药理概论一、概述：传出神经系统按解剖学分类和按递质分类；二、传出神经系统的递质和受体 三、传出神经系统的生理功能递质的合成,贮存,释放和作用的消逝；受体及其分型；四、传出神经系统药物的作用方式及分类第六章 胆碱受体兴奋药与胆碱受体阻断药一、 M胆碱受体兴奋药 直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器内的 M胆碱受体 一 胆碱酯类 乙酰胆碱、卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的作用和用途； 二 生物碱类 毛果芸香碱对眼睛的作用和用途；二、 N胆碱受体兴奋药（作用于 神经节和骨骼肌 的 N胆碱受体）三、毛果芸香碱： 可兴奋瞳孔括约肌的 四、阿托品M胆碱受体, 使瞳孔缩小； 临床用于青光眼和虹

11、膜炎；药理：对 M受体有较高的挑选性, 能竞争性阻断 ACh或胆酰受体兴奋药与 M胆酰受体结合,但对 M受体各亚型挑选性低；大剂量或中毒量也能阻断神经节 NN受体；临床应用：解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科（虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼 睛）、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒和某些毒蕈类的中毒；五、 东莨菪碱：麻醉前给药,抗晕动症,帕金森病；山茛菪碱： 与阿托品相比, 其毒性较低, 解痉作用的挑选性相对较高,已替代阿托品用 于感染性休克和平滑肌痉挛所致的内脏绞痛；六、哌仑西平与替仑西平挑选性阻断胃壁细胞上的M1 受体,治疗量时抑制胃酸和胃蛋白酶分泌；对 M2、M3受体作用较弱

12、；不易进入中枢神经系统,无阿托品样中枢兴奋作用；哌仑西平与替仑西平相像性太强；临床主要用于治疗胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血和促胃液毒瘤,与 H2受体阻断药合用可发挥协同作用；七、 琥珀胆碱 进入血液后,第一被水解成琥珀酰单胆碱,肌松作用大为减弱,仅为母药的1/50 ；然后又缓慢水解成为琥珀酸和胆碱,肌松作用完全消逝；仅有约 2%的琥珀胆碱以原形经肾排泄；（由于新斯的明可抑制血浆假性胆碱的活性,所以不行以用新斯的明解毒）因而加强和延长琥珀胆碱的作用,临床应用由于肌松作用快而短暂,对喉肌的作用强,静脉注射适用与气管内插管、气管镜、食管镜的短时操作；八、氯筒箭毒碱临床用于全身麻醉的帮助用药；第七

13、 章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、新斯的明 临床用于 重症肌无力、 腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、肌松药和阿托品中毒 ；不良反应：过量可产生恶心、呕吐,腹痛,肌肉跳动和“ 胆碱能危象”；二、毒扁豆碱临床主要局部用于治疗青光眼,碱强而长久,但刺激性也叫毛果芸香碱强；能缩小瞳孔,降低眼内压,其作用较毛果芸香三、 阿托品是抢救有机磷酸酯类中毒最常用的 M受体阻断剂；第八章 肾上腺素受体兴奋药一、 肾上腺素受体兴奋药去甲肾上腺素：为1、2 受体兴奋药,对 受体具有强大的兴奋作用；1受体,但作对血管作用,兴奋血管 1,使血管收缩 ；对心脏的作用,兴奋心脏的用较弱；对血压的影响,升血压作用强

14、；临床用于休克、药物中毒性低血压和上消化道出血；二、 、 肾上腺素受体兴奋药名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页,共 15 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思 一 肾上腺素 ：主要兴奋 、 受体 ,对 1 和2受体无挑选性；对心脏的作用：兴奋心肌传导系统和窦房结的 1受体,加强心肌收缩,加速传导,加快心率, 提高心肌的兴奋性；对血管的作用：主要作用也肾上腺素受体分布密度较高的小动脉及毛细血管前括约肌,而肾上腺素受体密度低的静脉和大动脉作用较弱；对血压的影响：对外周阻力的影响与其剂量和给药途径亲密相关； 舒张平滑肌 ：兴奋支气

15、管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌的 2 受体引起这些部位的平滑肌舒张；代谢： 受体和 2受体兴奋都可使肝糖原分解,肾上腺素兼具 、 作用,故其能上升血糖,加速脂肪分解,组织耗氧；中枢神经系统：大剂量是显现中枢兴奋症状；临床作用：心搏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、与局麻药合用、鼻粘膜和齿龈出血； 二 多巴胺：对心血管的 、 和多巴胺受体的兴奋作用,对肾脏的作用；临床用途,各种休克,特殊伴有心肌收缩力减弱、尿量削减而血容量已补充分的休克；四、 肾上腺素受体兴奋药 一 异丙肾上腺素 ：作用特点, 对受体有很强的兴奋作用,1、2 受体具有相像的亲和力；对 受体几乎无作用；对心脏、血管和血压、支气管平

16、滑肌及代谢的作用；临床应用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心搏骤停； 二 多巴酚丁胺：主要作用于1 受体,对心脏的作用；第九章肾上腺素受体阻断药一、 受体阻断药能拮抗肾上腺素的升压作用,并使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用；（这个现象成为“ 翻转”）1 受体阻断药, 挑选性 2受体阻断药； 受体阻断药分类： 非挑选性 受体阻断药, 挑选性 一 非挑选性 受体阻断药1短效类： 酚妥拉明对血管的 受体阻断作用及对心脏的作用；（能与儿茶酚胺竞争结合受体,又称竞争性 受体阻断药）2长效类：酚苄明（与 受体形成坚固的共价键结合,即使高浓度的儿茶酚胺也难与之竞争,故也称长效非竞争性 受体阻断药）； 二 挑选性

17、 1 受体阻断药：哌唑嗪,对 1受体有较高的挑选性阻断作用； 三 挑选性 2 受体阻断药：育亨宾；二、 受体阻断药是一类能挑选性地和 受体结合, 竞争性阻断神经递质或肾上腺素受体激动药对 受体的兴奋作用的药物；分类 P82 无内在拟交感活性的 1、 2 受体阻断药：普萘洛尔,阻断心脏 受体, 减慢心率,降低心肌收缩力、心肌耗氧量,降低心排除量,削减肾血流量、股动脉血流量和冠脉血流量,但脑血流量保持不变； 可抑制肾素分泌和削减中枢神经系统交感神经冲动的传出,当交感神经张力上升时,作用更明显；阻断平滑肌 2受体作用表现物支气管和血管收缩；临床应用：用于 心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能等；三、

18、 、 受体阻断药：拉贝洛尔（对 受体的阻断作用强于对 受体的阻断作用） 、卡维地洛；第十二章 冷静催眠药一、冷静催眠药： 是一类 对中枢神经系统具有抑制作用 的药物, 能引起寂静和近似生理性催眠的药物, 对中枢神经系统具有剂量依靠性的抑制作用；包括： 苯二氮类、巴比妥类 和其他类；二、苯二氮类：地西泮药理作用：主要影响中枢神经系统而变现出多种药理作用抗焦虑作用 ：通过刺激上行行网状激活系统内的GABA受体,提高 GABA在中枢神经系统的名师归纳总结 抑制 ,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断；临床用于掌握焦第 4 页,共 15 页- - - - - - -精选学习资料

19、- - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思虑症；冷静催眠作用 ：目前已经取代巴比妥类药物成为临床最常用的冷静催眠要；对焦虑性失眠有显著的催眠成效；抗惊厥抗癫痫作用：能增强突触前抑制,抑制皮质- 丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫痫活动的扩散；中枢性 肌肉放松 作用：能抑制脊髓多突触和单突触传出通路；其它：较大剂量引起短暂记忆缺失、轻度抑制肺泡换气功能,降低血压、减慢心率；地西泮过量中毒,出采纳洗胃和对症治疗完,可采纳特效拮抗药BZ受体拮抗剂 氟马西尼三、巴比妥类本类药物的药理作用（随剂量增加引起冷静、催眠、抗惊厥和麻醉）：巴比妥的中枢作用与其激活抑制的 GABA A受

20、体有关；在 没有 GABA时,巴比妥类能模拟 GABA的作用,增加 Cl-的通透性,使细胞超级化；临床应用：冷静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、预防新生儿生理性黄疸或治疗 胆红素血症 ；不良反应：后遗作用、神经系统反常、过敏反应、耐受和成瘾、严峻呼吸功能不全及颅脑外伤致呼吸中枢抑制者禁用；四、其它：水合氯醛,甲丙氨酯等；五、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物：尼可刹米等作用特点；第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药苯妥英钠：临床用于 抗癫痫 、治疗中枢疼痛综合症、抗心律失常；不良反应：胃肠道反应、神经系统反应、过敏反应、慢性中毒反应治疗癫痫 大发作：首选苯妥英钠,美芬妥英治疗癫痫 小发作：首选乙琥胺治疗癫痫 连续状态

21、的首选药：苯二氮卓类（地西泮）；第十四章 抗精神失常药一、抗精神失常药（一）吩噻嗪类1氯丙嗪：对 中枢神经系统 的影响：抗 精神病作用、镇吐作用、体温调剂作用；对自主神经系统及心血管系统的影响；对内分泌系统的影响；P110 临床用于掌握 精神分裂症、镇吐和顽固性呃逆、低温麻醉和人工冬眠；不良反应： 锥体外系反应 及其产生气理、 体位性低血压、 过敏反应 胆管堵塞性黄疸等 ；药物相互作用及其禁忌证；2其它吩噻嗪类,奋乃静、氟奋乃静及三氟拉嗪药理作用特点；二、抗躁狂症药碳酸锂 ：临床主要用于治疗躁狂症、的兴奋躁动；躁狂抑郁交替发作的躁狂抑郁性精神病以及精神分裂症不良反应：用药初期常显现恶心、呕吐、

22、腹泻、疲乏、肌肉无力、肢体震颤、口干和多尿等 症状；可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿；三、 抗抑郁症药（一） 三环类抗抑郁症药：丙咪嗪作用机制： 主要是 抑制脑内 特定区域神经元读 神经递质的浓度上升,发挥抗抑制作用；NA和 5-HT 的在摄取 ,从而是突触间隙单胺类名师归纳总结 临床应用： 各种缘由 引起的抑郁症, 对内源性抑郁症、反应性抑郁症和更年期抑郁症成效更第 5 页,共 15 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思好；（二） NE摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林；（三） 5-HT 在摄取抑制药：氟西汀

23、、帕罗西汀、舍曲林（四）其他抗抑郁药：曲唑酮、米安色林、米他扎平、反苯环丙胺、吗氯贝胺第十五章 治疗神经退行性疾病药左旋多巴与卡比多巴合用帕金森病；苯扎托品用于治疗帕金森病和抗精神病引起的帕金森综合症；第十六章 镇痛药一、阿片受体兴奋药吗啡：1药理作用：对 中枢神经系统 的作用（强 镇痛作用、冷静、镇咳、抑制呼吸、缩瞳）对心血管系统的作用；兴奋平滑肌（胃肠道平滑肌、胆道平滑肌、其它平滑肌）；镇痛机制： 吗啡挑选性兴奋脊髓胶质区、产生强大镇痛作用；丘脑内侧、 第三脑室及导水管四周灰质的阿片受体,2临床应用（急性锐痛,心源性哮喘及收效原理,止泻）；3不良反应（ 呼吸抑制、易成瘾 二、人工合成镇痛药

24、,应严格掌握使用） ；急性中毒的处理；哌替啶 ：主要兴奋 型阿片受体,与吗啡有相像的中枢与外周作用；美沙酮（用于戒毒） 、芬太尼（心血管手术麻醉）三、阿片受体部分兴奋药：喷他佐辛、布托啡诺等；四、阿片受体阻断药纳洛酮 与纳曲酮：临床用于阿片类药急性中毒,解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状；第十七章解热镇痛抗炎药一、 阿司匹林1. 作用机制：解热作用,通过抑制中枢COX,削减 PG合成而发挥解热作用；镇痛作用,抑制 炎症部位 PG的合成而缓解疼痛； ,仍可能涉及中枢神经系统；抗炎和抗风湿作用,PG是参加炎症反应的重要活性物质；通过抑制 PG的合成缓解炎症；2. 药理作用： 解热镇痛及抗炎抗风湿：阿司

25、匹林是环氧酶两种异构酶（COX-1和 COX-2）的非挑选抑制剂,可干扰血管舒缓素系统化学介质,从而抑制粒细胞向血管损耗部位粘附；稳固溶酶体膜, 抑制多形核白细胞和巨噬细胞向炎症部位迁移,抑制 COX而削减中枢 PGE2产生有关；发挥抗炎作用； 解热作用与影响血栓形成 ：通过乙酰化环氧酶活性中心的丝氨酸,使其失活,削减血小板中 TXA2的 生成,从而 抗血小板集合及抗血栓形成；3. 临床应用：感冒发烧及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经和术后伤口痛等慢性钝痛,急 性风湿热,类风湿性关节炎；（二） 对乙酰氨基酚 ：与阿司匹林在药理作用和临床应用上的区分；（三）吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸的

26、药理作用和临床应用；（四）芳基丙酸类：布洛芬；（五）芳基乙酸类：双氯芬酸（六）稀醇类：吡罗昔康、美洛昔康（七）吡唑酮类：保泰松名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页,共 15 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思（八）烷酮类：萘丁美酮 三、挑选性环氧酶抑制药：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利第十八章 抗高血压药 一、抗高血压药分类；1. 利尿降压药：氢氯噻嗪等 2. 钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等；3. 肾素 - 血管紧急素系统抑制药：血管紧急素转化酶抑制药,如依那普利；血管紧急素 受体阻断药,如氯沙坦；肾素抑制药,如

27、雷米克林等；4. 交感神经抑制药：中枢性降压药,如可乐定；神经节阻断药,如樟磺咪芬；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,如利舍平；肾上腺素受体阻断药： 受体阻断药, 如普萘洛尔； 受体阻断药,如哌唑嗪； 和 受体阻断药,如拉贝洛尔；5. 血管扩张药：直接舒张血管平滑肌药,如 二、常用抗高血压药 1肾素 - 血管紧急素系统抑制药肼屈嗪 ；钾通道开放药,如二氯嗪；临床应用： 治疗 各型高血压 、治疗充血性心力衰竭、治疗心肌梗死、治疗糖尿病肾病和其它肾病；AT1 受体阻断药：氯沙坦（用于治疗轻、中度高血压,对肾功能具有爱护作用,对伴有肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效；）2钙通道阻滞药药理作用：平滑肌细胞

28、内游离 Ca 2+水平上升可促使 Ca 2+与钙调素结合形成复合物,是肌球蛋白轻链激酶活化, 肌球蛋白轻链磷酸化,引起肌球蛋白和肌动蛋白相互作用,产生平滑肌收缩； 钙通道阻滞药通过阻滞 VDC S,导致血管平滑肌放松；临床应用：单独或联合用药治疗高血压病；不良反应： 头痛、 面部潮红、 头晕、 恶心、脚踝水肿和低血压,这是由于血管过度扩张所致；3肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪 （挑选性阻断 1 受体,舒张小动脉和静脉,降低四周阻力,使血压下降； ）首次给药儿可致要重的体位性低血压、晕厥、心悸等,称“首剂现象 ” ；4血管紧急素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利；三、其他经典抗高血压药物可乐定降压机

29、制： 除兴奋延髓孤束核次一级神经元（抑制性神经元） 突触后膜 2A肾上腺素受体外,也能兴奋延髓嘴端腹外侧区咪唑啉 1受体,两种受体之间有协同作用,抑制血管运动中枢传出冲动,降低外四周交感神经张力；临床应用：中度高血压,能抑制胃肠道分泌和运动,适合与兼患 消化性溃疡的高血压患者；四、新型抗高血压药物：钾通道开放药（钾外流促进药）、前列环素合成促进药沙克太宁、肾素抑制药、 5-HT 受体阻断药酮色林、内皮素受体阻断药的作用特点；五、高血压药物治疗的新概念：抗高血压药物的应用原就；1. 依据高血压病程、病情用药常用 五大类一线降压药是利尿药、 受体阻断药、 ACEI、血管紧急素受体阻断药、钙通道阻滞

30、药；2. 联合用药 3. 平稳降压,终身治疗 4. 个体化治疗第十九章 抗心律失常药一、常用抗心律失常药名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页,共 15 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思（一） I 类钠通道阻滞药1Ia 类药物（1）奎尼丁：体内过程；药理作用：适度抑制Na + 内流作用；降低自律性、延长不应期、减慢传导；抗胆碱作用；临床应用：房颤、房扑的疗效及收效原理等；不良反应：心动过缓 及停搏；心动过速、室颤；房颤等患者可致心室率过速,发生原理及预防措施；血栓脱落；（2）普鲁卡因胺：与奎尼丁比较其特点；2Ib 类药物（1

31、）利多卡因：体内过程；药理作用：抑制Na + 内流,促进K + 外流,对浦肯野纤维的挑选性作用,降低自律性、相对延长有效不应期及对传导速度的影响；（包括强心苷中毒所致的）；不良反应；临床应用：室性心律失常（2）苯妥英钠：与利多卡因相比的特点；主要用于强心苷中毒所致的室上性、室性心律失 常；治疗强心苷中毒引起心律失常的收效原理；（3）美西律：与利多卡因比较其特点；3Ic 类药物：电生理特点；氟卡尼、普罗帕酮的药动学,临床应用,不良反应特点；（二） II 类肾上腺素受体拮抗药；1普萘洛尔 ：药理作用：对自律性（包括窦性节律）、传导性及不应期的影响；临床应用：交感神经过度兴奋所致窦性心动过速；其他；

32、不良反应及禁忌证；2阿替洛尔、艾司洛尔与普萘洛尔的药理作用比较；（三） III类延长动作电位时程药：胺碘酮、索他洛尔、多非利特的药理作用、临床应用及不良反应特点；（四） IV 类 钙通道阻滞药：维拉帕米： 药理作用 （对自律性、 传导性及不应期的影响）,体内过程及药物相互作用,临床应用,不良反应；（五）其他类：腺苷的药理作用、临床应用及不良反应；（六）常用抗心律失常药的药理学特点；其次十章抗慢性心功能不全药心肌收缩力下降、 心脏泵血不能满意机体代谢需要引起的慢性心功能不全是由多种缘由所致临床综合症；药理作用1. 正性肌力作用 （主要是通过 增加 心肌细胞内兴奋- 收缩偶联中的关键物质Ca 2+

33、浓度 达到的；）特点： a. 心肌收缩最大张力增加,心肌纤维最大缩短速率提高,是心肌收缩更加灵敏,增加冠状动脉血液供应,提高心排量；b. 增加心肌耗氧量；c. 增加衰竭心脏的心排出量；2负性频率作用 即减慢窦性频率,对 CHF而窦律较快者尤为明显；这一作用由强心甙增强迷走神经传出冲动所引起,也有交感神经活性反射性降低的因素参加；这主要是增敏窦弓压力感受器的结果；因 CHF时感受器细胞 Na+-K+ -ATP 酶活性增高,使胞内多 K+,呈超极化,细胞敏锐性降低,窦弓反射失灵,乃使交感神经及RAAS功能提高；强心甙直接抑制感受器Na+-K+ -ATP 酶,敏化感受器,复原窦弓反射；得以增强迷走神

34、经活性,并降低交感神经活 性,从而减慢心率；对心力衰竭患者具有减慢心率的作用；3对电生理特性的影响这些影响比较复杂,它有直接对心肌细胞和间接通过迷走神经等作 用之分,仍随剂量高低、不同心组织及病变情形而有不同 . a. 治疗量强心甙加强迷走神经活性而降低窦房结自律性,因迷走神经加速 K+外流,能增加最大舒张电位（负值更大）,与阈电位距离加大,从而降低自律性；与此相反,强心甙能提名师归纳总结 高浦肯野纤维的自律性,在此迷走神经影响很小,强心甙直接抑制Na+-K+ -ARP酶的作用发第 8 页,共 15 页- - - - - - -精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循

35、序而渐进 ,熟读而精思挥主要影响,结果是细胞内失K+,最大舒张电位减弱（负值削减）,与阈电位距离缩短,从而提高自律性；b. 强心甙减慢房室结传导性是加强迷走神经活性减慢 室结的除极是 Ca2+内流所介导的；Ca2+内流的结果, 慢反应电活动的房c. 强心甙缩短心房不应期也由迷走神经促 K+外流所介导； 缩短浦肯野纤维有效不应期是抑制 Na+-K+-ATP 酶,使细胞内失K+,最大舒张电位减弱,除极发生在较小膜电位的结果；4对心电图的影响 治疗量强心甙最早引起 T 波变化, 其幅度减小, 波形压低甚至倒置,S-T段降低呈鱼钩状,随后仍见 P-R 间期延长,反映房室传导减慢,Q-T 间期缩短,反映

36、浦肯野纤维和心室肌 ERP和 APD缩短； P-P 间期延长就是窦性频率减慢的反映；中毒量强心甙会引起各种心律失常,心电图也会显现相应变化；临床应用：强心甙主要用于治疗 CHF和某些心律失常；其次十一章 抗心肌缺血药硝酸甘油药理作用：硝酸甘油为 NO供体,在平滑肌细胞,经线粒体醛脱氢酶、谷胱甘肽转移酶、细胞色素 P450 等催化下释放 NO,NO与 NO受体可溶性鸟甘酸环化酶活性中心的 Fe 2+结合,改变改酶构象,促进细胞内 cGMP生成,后者激活 cGMP依靠的蛋白激酶,削减细胞内 Ca 2+从肌浆网的释放与细胞外 Ca 2+进入细胞而降低胞内 Ca 2+浓度,是肌球蛋白轻链去磷酸化,而放

37、松血管平滑肌；临床常用的抗心肌缺血和治疗心力衰竭 心衰 的药物其次十二章 抗动脉粥样硬化药一、调血脂药 高脂蛋白血症分型；1主要降低 TC和 LDL的药物：他汀类药（洛伐他汀等）、考来烯胺等的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应（横纹肌溶解症）2主要降低 TG及 VLDL的药物：氯贝特、烟酸；二、抗氧化剂：普罗布考、维生素 E 的降血脂作用特点；三、多烯脂肪酸类：作用机制、临床应用；四、粘多糖和多糖类；其次十三章利尿药和脱水药Na +,Cl-等点解质和水的排出而产生利尿作用的药一、利尿药：是一类作用与肾,能够增加物；利尿药作用的生理学基础：关系；利尿药的分类：Na +在肾小管各部位的重要吸取

38、方式与利尿药的作用之间的（一）高效能利尿药： 呋塞米作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部；利尿作用特点、 作用机制、临床应用、主要不良反应及其预防；（二）中效能利尿药：氢氯噻嗪作用于髓袢升支粗段皮质部位（远曲小管近端）；利尿作用特点、作用机制、临床应用、主要不良反应及其预防；（三）低效能利尿药按作用方式分为二类：1保钾利尿药主要作用远曲小管、集合管部位；螺内酯（安体舒通）的利尿作用特点及作用机制；临床应用和不良反应；2碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺利尿作用机制、临床应用、主要不良反应；（四）利尿药的临床应用：水肿,高血压；名师归纳总结 - - - - - - -第 9 页,共 15 页精选学习资料 - -

39、 - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思其次十四章 作用于血液及造血器官的药物一、抗凝血药1肝素：抗凝作用及作用机制（ AT是 a、 a 等含丝氨酸的凝血因子的抑制剂,AT的精氨酸反应中心能与上述因子的丝氨酸活性中心结合,形成稳固的复合物而使这些因子失活；肝素与 AT的赖氨酸残基结合,引起 AT构象转变而大大增强其抑制凝血酶的作用；）临床应用（血栓栓塞性疾病、充满性血管内凝血早期、心血管手术、心导管及血液渗析等的抗凝； ）肝素拮抗药鱼精蛋白；2低分子量肝素特点；3香豆素类：本类药物通过竞争性抑制环氧化型维生素K仍原酶,阻断维生素K 的环氧化型向氢醌型转化, 从而阻断

40、维生素K的循环利用, 抑制凝血因子、 、的功能活性,但对已形成的上述因子无抑制作用；不良反应：出血；出血可用维生素K 对抗,必要时输新鲜血浆或全血；二、止血药：维生素 K 三、抗贫血药 1铁制剂：主要用于治疗缺铁性贫血 2叶酸：作为补充治疗用于巨幼红细胞贫血 3维生素 B12：用于恶性贫血及巨幼红细胞贫血其次十五章 影响自体活性物质的药物 组胺和抗组胺药 1组胺的药理作用、作用机制及临床应用；P216 2抗组胺药：（1）H1 受体阻断药：抗H1受体作用及其他作用；临床应用（变态反应性疾病、晕动病及呕吐） ；苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、西替利嗪、阿司咪唑、阿伐斯汀、咪唑斯汀等的作用特点； （2）

41、H2 受体阻断药：抗 法莫替丁的作用及临床应用特点；其次十六章 作用于消化系统的药物H2受体作用及免疫调作用；西咪替丁、雷尼替丁、一、抗消化性溃疡药：抗消化性溃疡药的作用机制及分类；（一）抗酸药：碳酸钙、氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠各药的优缺点；合并用 药的意义；使用方法；（二）抑制胃酸分泌 1H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁抗消化性溃疡作用特点；2H +-K +-ATP 酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑等的药理作用、临床应用；3M胆碱受体阻断药：哌仑西平、替仑西平药理作用（与阿托品相比较的特点）；4胃泌素受体阻断药：丙谷胺的药理作用、临床应用；（三） 增强胃粘膜屏障功能的药

42、物：麦滋林；二、消化功能调剂药前列腺素衍生物、 硫糖铝、 胶体次枸橼酸铋、 替普瑞酮、（一）助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生；（二）止吐药与胃肠促动药：苯海拉明、甲氧氯普胺、西沙必利、昂丹司琼、多潘立酮；（三）止泻药：阿片制剂、地芬诺酯、洛哌丁胺、鞣酸蛋白、药用炭等各药止泻作用及合理 应用；（四）泻药：酚酞、大黄、硫酸镁、乳果糖、甘油；名师归纳总结 - - - - - - -第 10 页,共 15 页精选学习资料 - - - - - - - - - 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思（五）利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、硫酸镁、茴三硫；其次十七章 作用于呼吸系统的药物 一、平喘药

43、（一）支气管扩张药 1肾上腺素受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素：抗喘作用机制、适应证、用法及主要缺点；挑选性2受体兴奋剂：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗等,与异丙肾上腺素比较的特点；2茶碱类药：平喘药的作用机制、适应证、主要不良反应和留意点；其他作用（强心、利 尿、中枢兴奋、 放松血管和胆道平滑肌等作用）及其临床意义；氨茶碱等茶碱类药物及其不同制剂的特点；3M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵的抗喘作用；（二）抗炎性平喘药 1糖皮质激素：吸入性糖皮质激素（丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松等）的平喘特点及临 床应用；2抗白三烯药物：平喘作用特点；（三）抗过敏平喘药：色甘酸二钠、奈多罗米钠的临床