cholinergicantagonists解读.ppt

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1、21新斯的明一般不被用于新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力重症肌无力 B机械性肠及泌尿道梗阻机械性肠及泌尿道梗阻 C肌松药过量中毒肌松药过量中毒D手术后腹气胀和尿潴留手术后腹气胀和尿潴留 E支气管哮喘支气管哮喘 3 2. 新斯的明对下列哪一效应器新斯的明对下列哪一效应器 兴奋作用最强兴奋作用最强?( ) A. 心脏心脏 B. 腺体腺体 C. 眼眼 D.骨骼肌骨骼肌 E . 心脏心脏 某工地部分工人午饭后出现头晕、恶心症某工地部分工人午饭后出现头晕、恶心症状，其中两名工人瞳孔缩小、大汗淋漓、呼吸状，其中两名工人瞳孔缩小、大汗淋漓、呼吸困难、肌肉震颤。试分析困难、肌肉震颤。试分析 此可能为哪类

2、毒物中毒？为什么？简述此可能为哪类毒物中毒？为什么？简述中毒机理。中毒机理。 应为两名工人选用什么抢救药物？简述应为两名工人选用什么抢救药物？简述选药理由及用药原则。选药理由及用药原则。QA5 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 (cholinoceptor blocking drugs)Chapter 8- M-R blocking drugs6阿托品阿托品 Atropine颠茄颠茄曼陀罗曼陀罗1 Atropine atropine-like alkaloid（阿托品和阿托品类生物碱）阿托品和阿托品类生物碱） 莨菪莨菪trpn7【 Mechanism of action】1.（-）M-Rlarge

3、 dose: CNS （+）NN-R 【 Pharmacological actions 】 gland eyeheart smooth muscle CNS（腺体腺体眼眼心心平滑肌平滑肌CNS ）8 1 glands（腺体（腺体）the secretionsweat gland，salivary gland lachrymal gastric parietal cells （汗腺（汗腺、唾液腺唾液腺 泪腺泪腺、呼吸道腺体呼吸道腺体 胃壁细胞胃壁细胞 ）92. eye1) mydriasis（扩瞳（扩瞳） atropinePlease compare atropinewith pilocarp

4、ine(-) 瞳孔括约肌瞳孔括约肌M-R开大肌功能占优势开大肌功能占优势瞳孔扩大瞳孔扩大102) intraocular pressure (升高眼内压升高眼内压) Atropine 扩瞳扩瞳虹虹膜退向四周边缘膜退向四周边缘根根部变厚部变厚前房角间隙前房角间隙 房水回流房水回流 眼内眼内压压。113）调节麻痹）调节麻痹Atropine (-) 睫状肌睫状肌MR 睫状肌松驰睫状肌松驰悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平视远物清视远物清楚，楚，近物模糊。近物模糊。睫状肌睫状肌M-R123. smooth musclerelaxesCharacteristics ：1) 作用强度与平滑肌的功能状

5、态有关作用强度与平滑肌的功能状态有关作用强度顺序作用强度顺序：gastrointestinal tract urinary bladder Biliary tract, uterus 胃肠道胃肠道 膀胱膀胱 胆管、子宫胆管、子宫134. Heart1）HR therapeutic doseHR （部分病人）（部分病人）larger doseHRMechanism:（-）窦房结）窦房结M2-R 解除迷走神经解除迷走神经 对心脏的抑制对心脏的抑制（迷走张力高者作用显著）（迷走张力高者作用显著）142） A V conduction（房室传导）房室传导） Atropine facilitates A

6、V conduction.（阿托品促进房室传导）阿托品促进房室传导）5. Vessels blood pressure 血管与血压血管与血压 Therapeutic dose -no significant effect 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配 Larger dose- 皮肤、内脏血管扩张皮肤、内脏血管扩张面面 色潮红，解除小血管痉挛色潮红，解除小血管痉挛The mechanism is not known.156. CNS larger dose：excitation depression restlessness(不安不安) , hallucina

7、tion ( 幻觉幻觉), delirium (谵妄谵妄) and convulsion (惊厥惊厥) circulatory (-) respiratory (-) 不安不安、幻觉幻觉、谵妄谵妄、惊厥惊厥循环抑制、呼吸抑制循环抑制、呼吸抑制16【Clinical Uses 】1. visceral colic pain（内脏绞痛（内脏绞痛 ）胃肠绞痛胃肠绞痛 (gastric and intestinal colic pain )膀胱刺激症状膀胱刺激症状 (bladder irritating symptoms ) 胆绞痛胆绞痛 (gallbladder colic pain ) 肾绞痛肾绞

8、痛 (renal colic pain )合用哌替啶合用哌替啶antispasmodic drug(解痉药）解痉药）172. Inhibition of the secretion of the glands 抑制腺体分泌抑制腺体分泌1) premedication（麻醉前给药麻醉前给药）2) severe night sweat（盗汗盗汗）3）salivation (流涎流涎)183. 眼科眼科(ophthalmologic disorders)1) 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis) 虹膜括约肌和睫状肌休息充分，虹膜括约肌和睫状肌休息充分， 有助于炎症消退。有助于炎症

9、消退。 与缩瞳药交替使用，防止粘连与缩瞳药交替使用，防止粘连2) 验光配镜、检查眼底验光配镜、检查眼底（Optical examination）儿童用儿童用作用持续时间长作用持续时间长194. 缓慢型心律失常缓慢型心律失常迷迷走走N过度兴奋所致：过度兴奋所致： 窦性心动过缓、窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞窦房阻滞、房室传导阻滞Attention: too large dose HRHR，耗氧量耗氧量，可致室颤，可致室颤205. 5. Antishock（抗休克抗休克）infectious shock (感染性休克感染性休克) ) 大剂量大剂量解除血管痉挛，改善微循环解除血管痉挛，改善微循

10、环 （large dose abolish the vessel spasm and improve microcirculation）Note: 休克伴发热及心动过速者禁用休克伴发热及心动过速者禁用 （Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia. . ）暴发性流脑暴发性流脑中毒性菌痢中毒性菌痢中毒性肺炎中毒性肺炎216. Organophosphate intoxication (有机磷酸酯中毒有机磷酸酯中毒)Why?轻度阿托品化的表现轻度阿托品化的表现? ?瞳孔散大、口

11、干、皮肤干燥、瞳孔散大、口干、皮肤干燥、面部潮红、心率加快等。面部潮红、心率加快等。22【 Adverse reaction 】 口干口干 、 皮肤干燥、潮红皮肤干燥、潮红、体温体温心动过速心动过速眼内压眼内压、视力模糊、视力模糊便秘便秘、排尿困难排尿困难腺腺眼眼平平心心CNS中毒解救？中毒解救？23【 Contraindication 】 禁忌证禁忌证青光眼青光眼前列腺肥大前列腺肥大中毒解救中毒解救对症治疗：对症治疗：药物救治：药物救治：毒扁豆碱毒扁豆碱24Learning method1. 1. 掌握基本概念掌握基本概念( (特别是总论特别是总论!) !)2. 2. 纵向深入：纵向深入：重

12、点重点药物药物 主要主要药理作用、药理作用、特征性特征性药动学特点药动学特点 代表性代表性临床应用临床应用不良反应不良反应主要禁忌证主要禁忌证3. 3. 横向比较：横向比较：相同作用药物比较（不同章）相同作用药物比较（不同章）4. 4. 勤总结多思考勤总结多思考 Atropine腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用( (-) )分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前给药给药盗汗盗汗流涎流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌证禁忌证发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光查眼底验光查眼底眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺

13、肥大肥大HR血管血管扩张扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克（-）M-R26 山莨菪碱山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 ) 东莨菪碱东莨菪碱（ scopolamine ）27Learning method1. 掌握基本概念掌握基本概念(特别是总论特别是总论!)2. 纵向深入：纵向深入：重点重点药物药物 主要主要药理作用、药理作用、特征性特征性药动学特点药动学特点 代表性代表性临床应用临床应用不良反应不良反应主要禁忌证主要禁忌证3. 横向比较：横向比较：相同作用药物比较（不同章）相

14、同作用药物比较（不同章）4. 勤总结多思考勤总结多思考 28 山莨菪碱山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 ) 东莨菪碱东莨菪碱（ scopolamine ）CNS解痉解痉（-）腺体分泌）腺体分泌-强强-弱弱强强用途用途内脏绞痛内脏绞痛感染性休克感染性休克麻醉前给药麻醉前给药晕动病晕动病29合成扩瞳药合成扩瞳药 (synthetic mydriatics) 后马托品后马托品 homatropine 托吡卡胺托吡卡胺 tropicamide合成解痉药合成解痉药(synthetic spasmolytics) 溴丙胺太林（普鲁本辛）溴丙胺太林（普鲁本辛） 贝那替秦（胃复康）贝那替秦

15、（胃复康）选择性选择性M1受体阻断剂受体阻断剂 哌仑西平哌仑西平 pirenzepine 2 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 维时短维时短30 胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 (cholinoceptor blocking drugs)Chapter 9- N-R blocking drugs31 1 ganglion blockers 神经节阻滞药神经节阻滞药 (-) NN-R (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves（阻断交感和副交感（阻断交感和副交感NN节后纤维节后纤维）【 Mechanism

16、】【 Clinical Uses 】controlled hypotension ( (控制性降压控制性降压) )【 adverse effect 】 多、严重多、严重美卡拉明美卡拉明 樟磺咪芬樟磺咪芬 32除极化型肌松药除极化型肌松药 Depolarizing muscular relaxants 【 Classification 】非除极化型肌松药非除极化型肌松药 Non-depolarizing muscular relaxants琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱2 Skeletal muscular relaxants骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药33A. Depolarizing musc

17、ular relaxants 除极化型肌松药除极化型肌松药琥珀胆碱琥珀胆碱 suxamethonium【 Mechanism 】司可林司可林 scoline 琥珀胆碱琥珀胆碱 （）（）NM-R 后膜持久去极化后膜持久去极化 NM-R 不能不能 对对ACh起反应起反应 肌松肌松非竞争性肌松药非竞争性肌松药341. 1. 作用快、强、短：喉肌作用快、强、短：喉肌; ;2. 2. 用途：气管插管、气管镜及食管镜检查；用途：气管插管、气管镜及食管镜检查；3. 3. 肌松前有短时肌震颤；肌松前有短时肌震颤；4. 4. 过量中毒时不可用新斯的明解救；过量中毒时不可用新斯的明解救； 【Characteris

18、tics】琥珀胆碱琥珀胆碱假性胆碱酯酶水解破坏假性胆碱酯酶水解破坏新斯的明新斯的明(-) AChE(-) 假性胆碱酯酶假性胆碱酯酶35 d-tubocurarine (-) NM-R 竞争性对抗竞争性对抗ACh的作用的作用 肌松肌松B. Non-depolarizing muscular relaxants 非除化型肌松药非除化型肌松药筒箭毒碱筒箭毒碱 d-tubocurarine【 Mechanism 】竞争性肌松药竞争性肌松药维库铵维库铵 vercuronium36【Characteristics】1. 1. 用途：胸腹手术、气管插管用途：胸腹手术、气管插管2. 2. 过量可用新斯的明解救

19、；过量可用新斯的明解救；3. 3. 阻断阻断N节，释放组胺节，释放组胺 4. 4. 禁用于重症肌无力、支气管哮喘、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、 严重休克。严重休克。促进组胺释放促进组胺释放37肉毒素肉毒素注射一针，年轻十岁注射一针，年轻十岁肉毒素肉毒素（-）ACh的释放的释放 肌松肌松 除皱除皱使用注意什么？使用注意什么？38Log CEAA+BA为毛果芸香碱，为毛果芸香碱，B可能是什么可能是什么药药 ?39某患者由于大量误服了某药片出现精神、某患者由于大量误服了某药片出现精神、语言不清、烦燥不安，被送至急诊室。语言不清、烦燥不安，被送至急诊室。体检发现心动过速、体温升高、皮肤体检发现心动过

20、速、体温升高、皮肤潮红、瞳孔扩大，此患者可能服用了潮红、瞳孔扩大，此患者可能服用了下列哪种药？（下列哪种药？（ ） A. 毛果芸香碱毛果芸香碱 B. 新斯的明新斯的明 C. 琥珀胆碱琥珀胆碱 D. 阿托品阿托品40下列哪项不属于新斯的明的用途（下列哪项不属于新斯的明的用途（ ） A. 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 B. 手术后腹胀气和尿潴留手术后腹胀气和尿潴留 C. 重症肌无力重症肌无力 D. 除极化型肌松药中毒除极化型肌松药中毒 41不属于不属于M受体阻断剂者是（受体阻断剂者是（ ） A. Atropine B. 东莨菪碱东莨菪碱 C. 山莨菪碱山莨菪碱 D. Pilocarpi

21、ne E. 筒箭毒碱筒箭毒碱42阿托品药理作用不包括（阿托品药理作用不包括（ ） A. 抑制汗腺分泌抑制汗腺分泌 B. 降低眼内压降低眼内压 C. 解除小血管痉挛解除小血管痉挛 D. 松驰内脏平滑肌松驰内脏平滑肌 E. 拮抗迷走神经过度兴奋拮抗迷走神经过度兴奋 43Teaching goals1. 1. 阐述阿托品的作用、机理、用途、阐述阿托品的作用、机理、用途、 不良反应、禁忌证；不良反应、禁忌证；2. 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途；特点及用途；3. 3. 列举阿托品的合成代用品；列举阿托品的合成代用品；4. 4. 列举肌松药的分类、代表药、主要

22、列举肌松药的分类、代表药、主要 特点。特点。44山莨菪碱山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )1 1、解痉、扩血管作用强；、解痉、扩血管作用强；2 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；3 3、主要用于感染性休克、内脏平、主要用于感染性休克、内脏平 滑肌绞痛；滑肌绞痛；4 4、不良反应、禁忌症同、不良反应、禁忌症同atropine45东莨菪碱东莨菪碱（ scopolamine ）1. 1.外周抗胆碱作用外周抗胆碱作用 gland atropinecardiovascular system atropineeye463. Clinical Uses1) 麻醉前给药麻醉前给药（premedication）2) 晕动病晕动病 (motion sickness)3) 帕金森氏病帕金森氏病（Parkinsonism）