肾上腺素受体阻断药职称考试知识要点.docx

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1、肾上腺素受体阻断药 职称考试知识要点肾上腺素作用的翻转 受体阻断药可阻断与缩血管有关的 受体,而对与扩血管有关的b2 受体无影响 ,因而使 AD 的升压作用翻转为降压作用的现象酚妥拉明药理作用用阻断 1 和 2 两受体,属竞争性拮抗。1.扩张血管小动脉、小静脉扩张 外周阻力,扩静脉 动脉(引起直立性低血压)2.心脏兴奋心率 、收缩力 、CO3.其它作用拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红唾液腺和汗腺分泌增加临床应用1.外周血管痉挛性疾病;2.去甲肾上腺素滴注外漏;3.肾上腺嗜铬细胞瘤 :诊断、高血压危象、术前准备4.抗休克:扩血管作用,改善微循环; 感染性、心源性和神经性休

2、克5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭6.可乐定突然停药所致高血压的抢救7.其它:新生儿持续性肺动脉高压症;阳痿不良反应1.拟胆碱作用 :腹痛 ,腹泻 ,呕吐 ,诱发溃疡 ;2.扩血管作用:低血压;3.反射性兴奋心脏作用: IV 时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛 肾上腺素受体阻断药药理作用:1. b 受体阻断作用(1)阻断心脏 b1 受体心率减慢,心收缩力减弱,心肌氧耗量降低;心收缩力减弱,心输出量减少,血压稍降低;心率减慢,房室传导减慢。(2)血管阻断血管 2 R,血管收缩,外周阻力 (3)阻断支气管平滑肌b2 受体支气管收缩,呼吸道阻力增加,可诱发和加重哮喘。(4)代谢抑制 1 2 受体,抑

3、制脂肪分解,抑制糖原分解:普萘洛尔不影响正常人的血糖,也不影响胰岛素降低血糖,但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复,易掩盖胰岛素引起的低血糖反应,这可能是由于b 受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。甲亢时, 受体阻断药抑制T4 转变为 T3,对儿茶酚胺敏感性增高(5)肾素抑制肾 1 受体,肾素分泌 2.内在拟交感活性 (ISA)有些 b 受体阻断药与 b 受体结合后阻断b 受体,同时对 b 受体具有部分激动作用;具有 ISA 的 受体阻断药特点;心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱3.膜稳定作用4.其他抑制血小板聚集 (普萘洛尔 );降低眼压,减少房水产生临床应用快速型心律失常

4、心绞痛和心肌梗死高血压 充血性心力衰竭其他甲亢、甲状腺危象、偏头痛、肌肉震颤、肝硬化引起的上消化道出血、青光眼(噻吗洛尔 )不良反应1. 一般反应 : 消化道反应、皮疹、血小板2. 心血管反应 : 加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3. 诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4. 反跳现象:长期应用, 受体上调,突然停药,使原病加重;5. 其它:加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌左室心功能不全;窦性心动过缓;重度房室传导阻滞;支气管哮喘;肝功能不良等;反跳现象:长期使用 受体阻断药时,如突然停药,可引起原来病情加重如血压止升,严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌梗死或猝死,此种现象成为停药反跳,其机制与受体向上调节有关。

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