抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药职称考试知识要点.docx

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1、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药职称考试知识要点AchE 多存在于胆碱能神经末梢突触间隙，尤其动眼神经突触后膜胆碱能危象重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。新斯的明作用：兴奋骨骼肌兴奋胃肠、膀胱平滑肌对抗竞争性竞争性神经肌肉阻滞药的作用减慢心室频率临床应用：重症肌无力术后腹胀气和尿潴留阵发性室上性心动过速对抗过量时的毒性反应 (筒箭毒碱和阿托品 )毒扁豆碱特点：主要用于治疗青光眼，但不作首选药。作用快、强、持久，可维持12 天。局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。本品为叔胺类化合物，易通过血

2、脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。本品对 M、N 受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别毛果芸香碱毒扁豆碱作用缩瞳 减低眼内压 调节痉挛作用机制瞳孔括约肌 睫状肌 M-R(直接作用 )抑制 AchE 活性 (间接作用 )用途青光眼首选不首选毒扁豆碱较毛果芸香碱作用持久、快、强，长期使用患者不易接受，临床先用毒扁豆碱数次后改用毛果芸香碱维持有机磷酸脂类的中毒机制及解救中毒机制有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使AchE 失去水解 Ach 的能力，导致

3、 Ach 大量堆积，引起一系列中毒症状，如不及时抢救,酶发生 “老化 ”.生成更稳定的单烷氧基磷酰化 AchE。解救原则：(1)消除毒物清洗皮肤、洗胃、导泻注意：清洗皮肤忌用热水；敌百虫中毒忌用碱性液洗胃；对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃(2)解毒药物阿托品 解磷定(3)对症治疗吸氧、人工呼吸、输液，用升压药及抗惊厥药阿托品作用阻断 M-受体，迅速解除M 样症状，大剂量阻断N1 受体，对抗部分中枢中毒症状。原则：及早、足量、反复注射阿托品，直至阿托品化。轻症单用阿托品，中重度中毒应与胆碱酯酶复活药合用。缺点不能阻断 N2 受体，无法对抗骨骼肌颤动和复活胆碱酯酶碘解磷定作用与磷酰化 ChE 结合，生成磷酰化解磷定，同时使AchE 游离出来，恢复水解Ach 的活性。与游离的有机磷结合形成磷酰化解磷定特点对骨骼肌颤动的作用最明显，对植物神经功能的恢复较差。只能促进胆碱酯酶复活，不能直接对抗乙酰胆碱的作用。对中枢神经系统的中毒症状有一定 的改善作用。大剂量反而抑制胆碱酯酶的活性。疗效差异：对内吸磷、马拉硫磷等疗效较好；对敌百虫、敌敌畏疗效稍差；对乐果无效，且易引起苯中毒解毒药应用原则联合用药；尽早用药；足量用药；重复用药