药物代谢动力学职称考试知识要点.docx

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1、药物代谢动力学 职称考试 知识要点总结离子障分子型的药物可自由穿透，而离子型药物被限制在生物膜的一侧，称为离子障首过消除药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活，使进入体循环的药量减少，以口服途径给药最为常见药物和血浆蛋白结合后对药物的影响药理活性暂时消失，不能跨膜转运药物与血浆结合特点可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性体内过程药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置消除代谢和排泄的总称，是药物作用消失的主要原因肝肠循环有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠，在小肠被水解，部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程，称为肝肠循环。肝药酶存在肝细胞内质网中，促进药物转化

2、的主要酶系统，主要是C 色素 P450酶诱导剂 (酶促剂 )能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平酶抑制剂 (酶抑剂 )能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼酶促剂意义使药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，可是同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒，是停药敏化现象的原因之一；还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一；利用药酶诱导剂的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿脑核性黄疸一级与零级消除动力学的差别：一级消除动力学零级消除动力学数学模式等比 1000500250

3、等差 1000900800发生条件给药量小于机体的消除能力给药量大于机体的消能力半衰期恒定，与血药浓度无关不恒定，与血药浓度有关时量曲线曲线直线对数时量曲线直线曲线量效关系增加药物的剂量增加药物的剂量药物作用时间呈低比例延长药物作用时间呈超比例延长曲线下面积 AUC药物时 -量曲线下的面积， AUC 大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量半衰期指血浆药物浓度下降一半所需时间意义确定给药时间；估计达到稳态血药浓度Css 所需时间；估计停药后药物体内消除所需时间；按半衰期时间的长短对药物分类；反映药物消除快慢程度。表观分布容积按血浆药物浓度C 来计算进入体内药物总量A 应占有的血浆容积，其计算式为 Vd=A/C，Vd 值大说明药物分布广泛生物利用度经肝脏首过消除后进入体循环的药量A 占给药量 D 的百分率F，F=A/D100%清除率单位时间内有多少毫升血浆内含药物被清除