中药药理学重点(共42页).doc

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1、精选优质文档-倾情为你奉上中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门科学。中药药理学研究内容：（药效学、药动学）中药药性理论的现代研究中药药性的现代研究（主要复习四气的现代研究）药性主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。四气的现代研究：对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢功能（主要通过影响下丘脑-垂体-甲状腺轴）等的影响寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用 特点：温热药兴奋、寒凉药抑制热性：兴奋交感神经、促进内分泌腺的功能、增强物质代谢、强心、正性肌力、正性频率、收缩血管、升高血压、提高cAMP含量、增加脑内兴奋性递质Adr、DA、DH含

2、量。消旋去甲乌药碱兴奋受体。寒证、热证：与热性相反(解热、镇静、镇痛、抗惊厥 )。痛阈值、惊厥阈值，兴奋性神经递质（DA、NA），抑制性神经递质（5-HT）。植物神经平衡指数（反映交感神经-肾上腺系统功能）（唾液分泌量、心率、体温、呼吸、血压）。植物神经递质、受体。下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，下丘脑-垂体-甲状腺轴，下丘脑-垂体-性腺轴小檗碱、黄芩苷、知母皂苷等多种成分五味的现代研究：辛：多含挥发油，其次是苷类与生物碱。苦：多含生物碱和苷类。甘：多含氨基酸、糖类、苷类和维生素等营养性成分。酸：多含鞣质和有机酸。咸：多含碘和无机盐。归经的现代研究：中药药效与归经：肝经：抗惊厥；止血。大肠经：泻下

3、。中药药动学与归经：3H-川芎嗪：肝、胆囊。注意分布多有靶器官和中毒器官的不同。中药微量元素与归经：补肾助阳：Zn、Mn、Fe。肝经：Zn、Mn、Cu、Fe。对中药毒性的认识毒副作用（中药毒性的种类）：中枢神经系统、心血管系统、消化系统、肝肾的毒副作用。中枢神经系统：番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥：生物碱心血管系统：川乌、草乌、雪上一枝蒿、搜山虎：乌头碱。蟾蜍、罗布麻叶：类似洋地黄中毒(强心苷类)消化系统：决明子、大戟、青木香、苦参、了哥王、鸦胆子、甘遂、芫花、常山、苍耳子、巴豆：胃肠刺激肝肾毒性：桑寄生、姜半夏、蒲黄、苍耳子、川楝子、黄药子、雷公藤、黄丹、铅粉：肝脏。斑蝥、云南白药、木通、

4、泽泻、肉桂、苍耳子：肾。过敏反应：地龙、五味子、金银花、三七、冰片、大青叶、板蓝根、丹参、桑椹、附子、苦参、穿心莲、鹿茸等。致畸，致突变致癌作用：雷公藤：致畸。 槟榔、款冬花、紫草、藿香、石菖蒲、巴豆油：致癌。影响中药药理作用的因素（药物因素、机体因素、环境因素）药物因素：品种与产地：“道地药材”采收与贮藏：人参、金银花、丹参、青蒿、薄荷、泽泻等很多中药的药理作用与药物的采收季节有很大的关系；药材储藏的温度、湿度、时间等也对中药的药理作用有明显影响。炮制 ：消除或降低药物的毒性和副作用：附子、芍药、半夏、首乌。增加药效：延胡索、杜仲。加强或突出某一作用：大黄(生、熟)制剂与煎煮方法：煎煮方法和

5、条件：先煎、后下、分煎、合煎等-如大黄配伍与禁忌：七情：单行、相须、相使；相畏、相杀；相恶、相反十八反、十九畏、妊娠禁忌禁用药：水蛭、虻虫等慎用药：大多是破气破血、活血祛瘀、辛热、滑利、沉降的药机体因素：生理状态（体质、年龄、性别、精神状态、遗传状况），病理状态（肝肾功能、解热、利尿），肠道内微生态环境（黄芩苷黄芩素 抗过敏，番泻苷大黄酸蒽酮 泻下）环境因素：地理条件、气候、饮食习惯、家庭环境等。补阳药晨服；补阴药晚服。乌头碱毒性：午时(12:00)戍时(20:00)中药作用特点 1.中药作用的两重性 2.中药作用的差异性中药作用的差异性表现在种属差异和个体差异。 3.中药作用的量效关系只有个

6、别中药有效成分作用的量效关系比较明确。 4.中药作用的时效关系 5.中药作用的双向性中药具有双向作用，同一种中药可产生相反的药理作用。中药作用的双向性与所用剂量大小和所含不同化学成分有关，可出现小剂量兴奋，大剂量抑制，或大剂量兴奋，小剂量抑制的现象。 中药的双向调节作用的严格的定义应是指某一中药既可使机体从机能亢进状态向正常转化，也可使机体从机能低下状态向正常转化，因机体所处病理状态之不同而产生截然相反的药理作用，最终使机体达到平衡状态。解表药复习要点解表药主要药理学作用：发汗作用（多为温热性发汗），解热作用，抗病原微生物作用，镇痛、镇静作用，抗炎作用，调节免疫作用。凡以发散表邪，解除表证为主

7、要作用的药物称为解表药。驱散表邪：抗病原微生物，调节免疫作用解除表证：发汗，解热、镇痛、抗炎发汗作用：温热性发汗、与中枢状态和外周神经有关。发汗特点：温热环境 “温服” “温覆”。解热作用：方式较复杂，可通过发汗或促进发汗；皮肤血管扩张使散热增加；降低脑内cAMP的含量；影响中枢前列腺素E（PGE）的合成；抗炎；抗菌和抗病毒等作用来解热。麻黄、桂枝、葛根、柴胡的功效麻黄 功效：发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。1、发汗：特点：温热性发汗。阻碍汗腺导管对Na2+的重吸收，兴奋中枢，兴奋汗腺受体2、平喘：平喘有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油。平喘作用机理：可直接兴奋支气管平滑肌的受体，使平滑肌松

8、弛；尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的受体，使血管收缩，降低血管壁通透性，减轻支气管黏膜水肿。促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。阻止过敏介质释放。3、利尿： D伪麻黄碱作用显著利尿作用机制：扩张肾血管，阻碍肾小管对Na2+的重吸收4、解热、抗炎5、抗病原微生物6、镇咳，祛痰 镇咳强度约为可待因的1/20。萜品烯醇是镇咳有效成分之一7、兴奋中枢神经系统8、强心、升高血压综上所述，麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用，是其发汗散寒功效的药理学依据；缓解支气管平滑肌痉挛，减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础；消除水

9、肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。现代应用1感冒2支气管哮喘3低血压状态4鼻塞桂枝 功效：发汗解肌，温通经脉。1、扩血管促发热： 2、解热、镇痛： 3、抗炎、抗过敏（抑制肥大细胞脱颗粒；抑制补体活性）： 4、抗病原微生物作用： 综上所述，桂枝促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是其发汗解肌功效的药理学基础，桂枝主要有效成分是挥发油。柴胡功效：疏散退热，舒肝解郁，升阳透疹。1、解热：和解表里 解热主要成分为柴胡皂苷，皂苷元A和挥发油。总挥发油中的丁香酚，已酸，y十一酸内酯和对甲氧基苯二酮是其解热的主要成分柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cANP的产生

10、或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。2、抗病原微生物：和解表里3、抗炎和解表里抗炎作用涉及到多个环节：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。柴胡抗炎机制比较复杂，柴胡皂苷能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴，促进垂体分泌ACTH，增强糖皮质激素的抗炎作用。此外，可能还有直接抑制致炎物质释放的作用。 4、促进免疫功能。增强免疫功能的主要成分：柴胡多糖、柴胡热水提取物： 和解表里5、镇静、镇痛、镇咳：柴胡皂苷镇痛作用可部分被纳络酮拮抗：疏肝解郁6、保肝、利胆、降血脂：疏肝解郁保肝机制可能在于：柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH，

11、进而升高血浆皮质醇，并能拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，提高机体对非特异性刺激的抵抗能力；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。柴胡所含黄酮类物质可能是其利胆成分。柴胡影响脂质代谢的主要成分为柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇、a-菠菜甾醇。7、对内脏平滑肌的作用（肠、子宫） 综上所述，柴胡的解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是其和解表里功效的药效学基础；保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等作用与其疏肝解郁功效有关；而其对内脏平滑肌的兴奋作用可能与其升举阳气功效有关。其主要有效成分是柴胡皂苷、挥发油和多糖。现代应用：1发热2病毒性肝炎3咳嗽4高脂血症5流行性腮腺炎葛根与功效主治相关

12、的药理作用1、解热 葛根所含黄酮类物质是其解热作用的成分。解热机制可能与以下环节有关：葛根使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。2、降血糖 葛根素是葛根降糖有效成分3、对内脏平滑肌作用其他药理作用（1） 抗心肌缺血 葛根总黄酮、葛根素是影响心脏功能的成分。研究认为葛根素是一种受体阻断剂。葛根素对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，可减少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶释放量，保护心肌超微结构，改善微循环障碍，减少TXA2生成。(2)抗心律失常 （3）扩血管、降血压（4）改善血液流变性和抗血栓形成细辛 【药理作用】（1） 解热

13、 解热作用部位可能是在中枢神经系统。（2） 镇静、镇痛（3） 抗炎（4） 抗变态反应 （5） 对呼吸系统作用 松弛支气管平滑肌而产生平喘作用。细辛醚有一定的祛痰作用。（6） 对心血管系统作用 （7） 抗病原微生物作用 其主要有效成分是挥发油不良反应日用大剂量（20g/日）口唇、舌尖、指尖发麻。 黄樟醚有致癌作用。 肝、肾脂肪变性。清热药凡以清泄里热为主要作用的药物，称为清热药。清热药具有清热泻火、解毒、凉血、清虚热等功效，分类：清热泻火药，清热燥湿药，清热凉血药，清热解毒药和清虚热药五类清热药的主要药理作用1.抗病原微生物：抗菌谱较广。大部分清热药的抗菌机理尚不清楚。黄连、黄柏、龙胆草等抗菌作

14、用可能包括以下环节:破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并进入胞浆内；抑制核酸、蛋白质合成；干扰糖代谢等。现已明确的抗菌有效成分有小檗碱（黄连、黄柏、三棵针）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、癸酰乙醛（鱼腥草）等。清热药的抗感染作用，应注意与抗生素作用之间存在一定差异。 2.抗毒素：抗细菌内毒素作用，能提高机体对内毒素的耐受能力。3.抗炎 4.解热 5.对免疫功能的影响 清热药对免疫功能的影响较为复杂。一方面，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。另一方面，某些清热药又可抑制异常的免疫反应。

15、6.抗肿瘤 黄芩功效：清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗菌，抗病毒 抗菌有效成分是黄芩素和汉黄芩苷元 （2）抗炎：黄芩抗炎作用与抑制炎性介质的生成和释放有关，花生四烯酸的代谢产物是重要的炎性介质，黄芩素、黄芩苷等通过多种环节影响花生四烯酸代谢，不同程度地抑制前列腺素E（PGE）和白细胞三烯（LT）的生成，从而减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性及白细胞的趋化作用。（3）对免疫功能的影响：黄芩具有抗免疫反应作用，尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。黄芩免疫抑制作用的环节包括:稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的

16、生成。黄芩还具有提高机体免疫功能作用。（4）解热：黄芩苷对正常体温大鼠无降温作用。（5）保肝、利胆：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。黄芩及其有效成分黄芩素等可促进胆汁分泌，有利胆作用。（6）镇静 （7）对血液系统影响 黄芩有止血功效，黏毛黄芩、滇黄芩、薄叶黄芩中的黄芩苷水溶性成分具有促凝血和明显的延长纤维蛋白溶解活性作用，而黄芩及甘肃黄芩的水溶性成分则无明显作用。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素、黄芩新素等能不同程度地抑制胶原、ADP.花生四烯酸诱导的血小板聚集。抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，产生抗凝血作用。2.其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3

17、）降压 其降压作用机制与直接扩张外周血管有关；也有认为与抑制血管运动中枢有关。临床应用1小儿呼吸道感染2急性菌痢3病毒性肝炎4疖疔，外痈，蜂窝组织炎和深部脓肿5急性胰腺炎黄连功效：清热燥湿，泻火解毒【 药理作用】1.功效主治相关的药理作用（l）抗病原体：黄连及小檗碱具有广谱抗菌作用， 黄连低浓度抑菌，高浓度杀菌。抗菌作用环节可能是:破坏细菌结构。抑制细菌糖代谢，黄连能抑制酵母菌及细菌糖代谢的中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。抑制核酸、蛋白质合成。 （2）抗细菌毒素、抗腹泻： （3）抗炎、解热 小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。黄连其他成分如药根碱及黄连碱也有显著的抗炎作用。小檗碱抗炎作用与其抑制炎症

18、过程的某些环节有关。黄连通过抑制中枢发热介质的生成或释放产生解热作用。（4）镇静催眠 （5）降血糖：小檗碱的降血糖作用是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生的。（6）抗溃疡；小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用和对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用有关。（7）抗肿瘤：小檗碱还能通过抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤和核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径产生抗癌作用。2.其他药理作用（1）对心血管功能的影响 正性肌力作用：其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关；负性频率作用；抗心律失常 小檗碱抗心律失常作用机制可能与前述降低心肌自律性、延长动作电位时程及有效不应期，消除折返

19、冲动有关。降压抗心肌缺血（2）抗脑缺血 （3）抗血小板聚集：小檗碱抗血小板聚集作用与升高血小板内cAMP水平及Ca2拮抗作用有关。黄连的有效成分：小檗碱现代应用1感染性疾病2心脑血管性疾病3糖尿病4烧伤5胃及十二指肠溃疡萎缩性胃炎金银花功效：清热解毒，疏风散热【 药理作用】（1）抗病原微生物：广谱抗菌作用。绿原酸和异绿原酸是金银花重要的抗菌成分，黄酮类及挥发油也可能有一定抗菌活性。（2）抗内毒素 （3）抗炎。解热（4）增强免疫现代应用：1急性上呼吸道感染2小儿肺炎3急性扁桃体炎4多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染，急慢性湿疹，钩端螺旋体病大青叶 板蓝根【 药理作用】（l）抗病原微生物：板

20、蓝根对细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。靛蓝、靛玉红可能是其抗病原微生物的有效成分。（2）提高机体免疫功能：有效成分是板蓝根多糖。 （3）保肝：大青叶与板蓝根具有显著的保肝作用。 化学成分大青叶含菘蓝苷，靛蓝，靛玉红，色胺酮及挥发油等。板蓝根含靛甙、靛玉红现代应用1上呼吸道感染2扁桃体炎，咽炎3急性传染性肝炎4流行性乙型脑炎及流行性脑沁人脊髓膜炎5带状疱疹，单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病青蒿功效：清热解毒，除蒸，截疟【 药理作用】（l）抗病原微生物 1抗疟原虫 青蒿素是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用

21、。其抗疟机理主要是影响疟原虫的膜结构，首先是抑制疟原虫表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜。对核内染色质也有一定的影响。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。青蒿素对血吸虫成虫具有明显的杀灭作用。2抗菌，抗病毒（2）抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。（3）解热、镇痛 青蒿水提物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物均有明显的解热作用，。（4）对免疫功能的影响 （5）抗癌 现代应用1疟疾2高热3皮肤真菌病和神经性皮炎栀子【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 （2）抗炎 （3）镇静、镇痛：栀子所含成分熊果酸是其镇静作用有效成分之一。栀子醇提物及京尼平苷有镇痛作用。（4）

22、降温和解热：熊果酸是降温有效成分之一。（5）利胆、保肝 2.其他药理作用（1）促进胰腺分泌：栀子及其提取物能促进胰腺分泌，降低胰酶活性，对胰腺细胞膜、线粒体膜、溶酶体膜均有稳定作用，能使胰腺细胞膜结构、功能趋于正常。促进胰腺分泌以京尼平作用最强，降低胰酶活性以京尼平苷作用最显著。（2）降压现代应用1急性黄疸型肝火2扭挫伤3急性卡他性结膜炎鱼腥草【 药理作用】（1）抗病原微生物 鱼腥草具有广谱抗菌作用。鱼腥草素是鱼腥草中具有抗菌活性的主要成分。（2）抗炎：鱼腥草素、黄酮成分槲皮素、槲皮苷是其抗炎有效成分。（3）对免疫功能的影响：鱼腥草清热解毒、消痈排脓功效与提高机体非特异性免疫功能有关。鱼腥草具

23、有抗过敏作用。抗过敏作用环节可能包括抑制过敏介质释放、对抗过敏介质作用及直接松弛平滑肌等。现代应用1急性呼吸道感染2妇科炎症及不孕症3癌性胸腔积液4外科术后感染，皮肤病，细菌性痢疾苦参【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （l）抗病原体 （2）抗炎：苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。（3）抗过敏 苦参有免疫抑制作用。5种生物碱（苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱）的免疫抑制作用，其中苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。（4）抗肿瘤 多种苦参生物碱均有抗肿瘤作用。（5）解热 （6）止泻 2.其他药理作用（1）抗心律失常（2）抗心肌缺血；现代应用1急慢性肠炎2滴虫性阴道炎

24、3皮肤病4心律失常5肿瘤6肝病牛黄【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗病毒 （2）抗炎 （3）解热：牛磺酸是牛黄解热作用的有效成分之一。 （4）镇静抗惊厥：（5）降压2.其他药理作用（l）强心：牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。（2）利胆解痉 知母【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （l）抗病原微生物 （2）解热：（3）抗炎：有效成分是芒果。（4）对交感神经和受体功能的影响：知母及其皂苷元能使血、脑、肾上腺中多巴胺-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少；能抑制过快的受体蛋白质合成，下调过多的受体；能使阴虚模型动物脑、肾中受体功能下降，血中cAMP含量减少；从而导致交感神

25、经和受体功能降低。知母还能调节失调的受体和M受体功能，使之恢复正常。（5）降血糖：知母降血糖的有效成分为知母聚糖A、B、C、D，以B活性最强。2.其他药理作用（1）改善学习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响：知母能保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。（3）抗癌： 泻下药凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。分类：攻下药，润下药，峻下逐水药主要药理作用如下：1泻下作用 本类药物成分不同，均能通过不同方式刺激或润滑肠粘膜，使肠蠕动增加，产生有规律的泻下作用。各类药物泻下作用机理、作用部位不同，攻下药：大黄、蕃泻叶、芦荟均含有蒽甙，在肠道细菌酶的作用下分解成甙元，刺激大肠

26、粘膜产生泻下作用。作用部位在大肠，属于刺激性泻药。芒硝含硫酸钠（Na2SO4），在肠道内以离子形式存在（Na+ 、SO2-），不易被吸收，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁而使肠蠕动增加，产生泻下作用，属于容积性泻药。润下药：火麻仁、郁李仁等均含有脂肪油（3050），可润滑肠壁而致泻，属于润滑性泻药。另外，脂肪油在碱性肠液中能分解成甘油和脂肪酸，可刺激肠壁而致泻。峻下药：峻下药多含有刺激性成分，如牵牛子甙、巴豆油、芫花素等。这些成分可强烈刺激整个消化道粘膜，使整个胃肠运动增加、分泌亢进，导致水泻。剂量较大可引起恶心、呕吐、腹痛等不良反应，应用时需适当炮制并掌握好剂量。2利

27、尿作用3抗病原体4、抗炎作用5、抗肿瘤作用 大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。大黄功效：泻热通肠，凉血解毒 逐瘀通经【 药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）泻下：致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。泻下作用可能包括如下环节：大黄口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠，在大肠被细菌酶（主要为葡萄糖苷酶）水解生成苷元，苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛，促进肠蠕动而发挥致泻作用；蒽酮具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上M胆碱受体，加快肠蠕动；大黄抑制肠平滑肌上Na，K-ATP酶，抑制Na从肠腔转移至细胞内，使肠腔内渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠

28、蠕动加快；部分原型蒽苷自小肠吸收后，经过肝脏转化，还原成苷元，由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。大黄致泻作用部位主要在大肠。 （2）保肝、利胆：大黄通过促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；刺激人体产生干扰素，抑制病毒的繁殖；促进肝脏血液循环，改善微循环等途径，产生保肝作用。 （3）胃黏膜保护、抗急性胰腺炎：大黄具有胃黏膜保护作用，能促进胃黏膜PGE生成，增强胃肠黏膜屏障功能。大黄鞣质可减少胃液分泌量，降低胃液游离酸度。大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄的有效成分如大黄素对胰蛋白酶、芦荟大黄素对多种胰酶有抑制作用，对胰弹性蛋白酶、大黄酸对胰激肽酶、大黄酚和大黄素

29、甲醚对胰蛋白酶与胰激肽释放酶等有较强的抑制作用。此种作用可减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。（4）利尿、改善肾功能：大黄素、大黄酸、芦荟大黄素有明显的利尿作用，大黄利尿作用与对肾髓质Na，K-ATP酶的抑制作用有关，使Na重吸收减少，排出增加。大黄治疗氮质血症的机理可能是： 大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少； 血中必需氨基酸增高，使蛋白质合成增加；大黄抑制体蛋白分解从而减少 BUN的来源；促进尿素和肌酐随尿液排泄；抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。（5）对血液系统的作用：止血 大黄能缩短出血时间，作用确切，见效快。所含d-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为：促进血小板的黏附和聚集功能

30、，有利于血栓形成；使血小板数和纤维蛋白原含量增加，凝血时间缩短；降低抗凝血酶（AT-）活性；收缩损伤局部血管，降低毛细血管通透性。改善血液流变性 大黄能改善血液流变性，使血液黏度及红细胞压积均降低。大黄抑制细胞膜Na，K-ATP酶活性，提高血浆渗透压，使组织内的水分向血管内转移，使血液稀释，从而降低血液黏度、改善微循环障碍。降血脂 有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节 抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。大黄抗炎作用可能与垂体肾上腺系统无关。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关，大黄可抑制环氧化酶，使前列腺素E合成减少，并抑制白三

31、烯B4的合成。大黄对癌细胞代谢的多个环节有影响，既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又能抑制DNA、RNA及蛋白质的生物合成，而对宿主正常组织无明显影响。芒硝【 药理作用】1. 与功能主治相关的药理作用 泻下：芒硝主要成分为硫酸钠，机制：口服后硫酸钠水解产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻。同时硫酸钠本身对肠壁也有刺激作用。2.其他药理作用（1）利胆 （2）利尿 （3）抗肿瘤：抗癌机理可能与酸化肠内环境，减少脱氧胆酸含量，抑制肠上皮细胞DNA合成，降低对致癌物的敏感性有关。（4）

32、抗炎作用祛风湿药凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物，称为祛风湿药分类：祛风湿散寒药，祛风湿清热药，祛风湿强筋骨药祛风湿药具有以下主要药理作用。1抗炎:抗炎机理 兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能（秦艽、五加皮、雷公藤）。 抑制前列腺素的合成和释放（粉防己碱）。2镇痛镇痛部位在中枢神经系统。3免疫抑制:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用。秦艽【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎：抗炎的主要有效成分为秦艽碱甲，秦艽碱甲抗炎作用是通过兴奋下丘脑、垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能实现的。 （2）镇痛 （3）抗过敏 （4）镇静、解热 （5）抗菌

33、 (6)利尿 2.其他药理作用（l）升高血糖：秦艽碱甲是通过促进肾上腺素的释放而产生升高血糖的作用。（2）降压：秦艽碱甲有降压作用，持续时间较短，同时心率减慢，阿托品及切除迷走神经对其无明显影响，故与迷走神经无关。（3）保肝、利胆五加皮【药理作用】1.与功能主治相关的药理作用 （l）抗炎：抗炎机制主要通过减少炎症介质的释放及抑制其致炎作用所致。（2）对免疫功能的影响 细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能有抑制作用，五加皮总皂苷和多糖则有提高机体免疫功能的作用。（3）镇静、镇痛 细柱五加皮醇浸膏有镇静作用。正丁醇提取物及短梗五加醇提物均能提高痛阈，具有明显镇痛作用。（4）促进核酸合成 （5）性激素样作

34、用 防已【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗炎：抗炎机制：粉防己碱直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。粉防已碱可通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。此作用可被钙和钙调素逆转，提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。（2）免疫抑制和抗过敏：粉防己碱的免疫抑制作用和抗过敏作用与钙通道的阻滞有关。（3）镇痛：汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用，总碱的作用最强。 2.其他药理作用（） 对心血管系统作用：抑制心脏和抗心律失常：由于抑制了心肌

35、细胞外钙内流和细胞内钙释放所致；降压：主要是通过扩张血管，为选择性阻滞慢通道钙内流所致；抗心肌缺血；粉防己碱扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，扩张冠脉的作用为对血管的直接作用。（） 抗肝纤维化：（3）防治矽肺：矽肺组织胶原积聚是由石英粉尘引起胶原基因的表达增强所致，粉防已碱直接或间接抑制胶原基因的转录，从而减少病变组织中胶原蛋白的合成。（） 抗肿瘤 雷公藤【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）对免疫功能的影响：雷公藤中多种成分均有免疫抑制作用。雷公藤甲素对单向混合淋巴细胞反应（MLR）。迟发型超敏反应（DTH）、体外诱导的抑制性T细胞（Ts细胞）活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用；雷公藤

36、红素也能抑制ConA、PHA、PWM及LPS诱导的小鼠脾细胞和淋巴细胞的增生，雷公藤红素腹腔注射可明显减轻小鼠胸腺重量，降低脾脏溶血空斑形成细胞数，同时能提高血清补体含量。雷公藤红素抑制免疫功能的机理可能是与抑制白细胞介素-1（IL-l）、白细胞介素-2（IL-2）活性和抑制细胞释放PGE2有关。（）抗炎：雷公藤抗炎作用是多环节的，抑制细胞释放PGE2、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应性，可能是其抗炎作用的主要环节。（3）对血管和血液系统的作用；雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程。2.其他药理作用（l）对生殖系统的影响 雷公藤制剂及其多种成分具有抗生育作用。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似

37、之处。这种作用是可逆的，停止给药后68个月生育功能可以恢复。（2）抗肿瘤 雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯有抗癌作用。雷公藤的抗肿瘤作用可能与其具有烷化作用有关。芳香化湿药凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的药物，称为芳香化湿药。1.调整胃肠运动功能：芳香化湿药均含有挥发油，具有健胃驱风作用，故刺激或调整胃肠运动功能的作用。佩兰、白豆寇能提高肠道紧张度，砂仁有促进肠管推进运动作用。厚朴、苍术、砂仁等则有程度不等的解痉作用。芳香化湿药对胃肠运动的不同影响，与机体的机能状态有关，也与剂量也有一定的关系，小剂量下兴奋，大剂量抑制。2.促进消化液分泌：含有挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局

38、部黏膜，反射性地增加消化腺分泌。3.抗溃疡：机制 增强胃黏膜保护作用。抑制胃酸分泌过多。4.抗病原微生物：抗菌谱广，抗菌、抗病毒、抗真菌。厚朴【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）调整胃肠运动功能：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用，而抑制作用更显著。（2）促进消化液分泌：厚朴所含挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，能反射性地增加消化腺分泌。（3）抗溃疡：生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚具有抗溃疡作用，厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关。（4）保肝：厚朴酚为抗肝炎病毒的有效成分。（5）抗菌抗病毒：厚朴酚、乙醚及甲醇提取物。（

39、6）抗炎镇痛：厚朴乙醇提取物。2.其他药理作用（）中枢抑制和肌松 厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有明显的中枢抑制作用，厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用。厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用，能明显抑制脊髓反射，作用可被大剂量的士的宁所拮抗，属于非箭毒样的肌松剂。（2）抑制血小板聚集 有效成分厚朴酚与和厚朴酚，抑制作用与抑制血栓素A2（TXA2）的合成及细胞内的Ca2流动有关。 （3）降压、松弛血管平滑肌：厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用，厚朴提取物此作用可能与钙通道阻滞作用有关。广藿香【药理作用】1.

40、与功效主治相关的药理作用 。（1）促进胃液分泌：挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。（2）抗病原微生物 利水渗湿药凡能通利水道，渗泄水湿的药物，称利水渗湿药。利水渗湿药的主要药理作用如下。1、利尿作用机理抑制肾小管对水和钠的重吸收，如猪苓、泽泻。拮抗醛固酮作用，如茯苓素。 增加心钠素（ANF）的含量，如泽泻。影响因素采收季节、实验动物种属、给药途径、炮制方法等。2.抗病原微生物作用 抗菌、抗真菌、抗病毒作用。3.利胆保肝 4.抗肿瘤、增强免疫功能 茯苓【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）利尿 茯苓素是利尿作用的有效成分，具有和醛固酮及其括抗剂相似的结构，可与大鼠肾小管细胞

41、浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na/K比值，产生利尿作用。推测茯苓素可能是一种醛固酮受体拮抗剂。（）免疫调节作用 茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。其作用机理可能与其诱导产生IL-2有关。 茯苓素对免疫功能具有调节作用。茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。（3）抗肝硬化 （4）对胃肠功能的影响 松弛肠管，预防溃疡，降低胃酸含量。2.其他药理作用（l）抗肿瘤 有效成分是茯苓多糖与茯苓素，茯苓多糖抗肿瘤作用机制包括提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。茯苓素抗肿瘤作用机制可能是通过抑

42、制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（TNF）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。（）抗菌、促进造血功能、镇静等作用。泽泻【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （）利尿 利尿作用显著。利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。 泽泻的利尿作用机理可能包括：直接作用于肾小管的集合管，抑制K的分泌，同时抑制Na的重吸收；增加血浆心钠素（ANF，从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用

43、）的含量；抑制肾脏Na，K-ATP，酶的活性，减少Na重吸收等。（2）抗炎 泽泻水煎剂有明显抗炎作用，作用机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间接发挥作用。（3）抗实验性肾结石 作用机制通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。2.其他药理作用（1）降血脂 泽泻的多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低血脂的作用。泽泻提取物降低胆固醇的作用机制可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。（2）抗动脉粥样硬化 抗动脉粥样硬化的机理与其降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），调节PGI2/TXA2的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内

44、钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用有关。（3）抗脂肪肝 泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。（4）抗血小板聚集和抗血栓（5）降压 茵陈【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）利胆 茵陈利胆作用的有效成分达10多种种主要有茵陈香豆酸（A、B有、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。对羟基苯乙酮等还能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。(2)保肝 茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈

45、黄酮等成分均有保肝作用。茵陈具有诱导肝药酶的作用，还能抑制葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。茵陈的保肝作用机理可能为：诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再生。（3）抗病原微生物 茵陈抗菌活性成分主要是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水煎剂对ECHO病毒也有抑制作用。(4)降血脂与抗动脉粥样硬化 (5)解热、镇痛、抗炎 2.其他药理作用（1） 抗肿瘤 有效成分主要是茵陈色原酮和蓟黄素。 猪苓【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（）利尿 利尿作用机制主要是与抑制了肾小管对水及电解质，特别是钠、

46、钾、氯的重吸收有关。 （2）增强免疫功能猪苓多糖是猪苓增强免疫功能作用的主要有效成分，能提高巨噬细胞吞噬能力；直接促进免疫细胞（B细胞）的有丝分裂，明显促进T细胞对ConA和B细胞对细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，增强异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，明显增强异型脾细胞激活的细胞毒T细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。2.其他药理作用（）抗肿瘤 猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强机体免疫功能等作用有关。（2）保肝 猪苓多糖能减轻CCl所致的肝脏损伤，使血清谷丙转氨酶活力下降，促进肝脏再生。温里药凡以温里祛寒为主要作用，治疗里寒证的药物，称为温里药，又称祛寒药。1.对心血管系统的影响 （1）强心 温里药对